1 Patentkrav EP2097387 1. En forbindelse, eller en tautomer derav, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av nevnte forbindelse eller nevnte tautomer, hvor nevnte forbindelse er valgt fra gruppen bestående av:
2
3
4
2. Forbindelse ifølge krav 1, eller en tautomer derav, hvor nevnte forbindelse eller nevnte tautomer er i form av et farmasøytisk akseptabelt salt, hvor nevnte salt er valgt fra: acetat, adipat, alginat, askorbat, aspartat, benzoat, benzensulfonat, bisulfat, borat, butyrat, citrat, kamferat, kamfersulfonat, cyklopentanpropionat, diglukonat, dodesylsulfat, etansulfonat, fumarat, glukoheptanoat, glycerofosfat, hemisulfat, heptanoat og heksanoat. 1 3. Forbindelse ifølge krav 1, eller en tautomer derav, hvor nevnte forbindelse eller nevnte tautomer er i form av et farmasøytisk akseptabelt salt, hvor nevnte salt er valgt fra: hydroklorid, hydrobromid, hydrojodid, 2-hydroksyetansulfonat, laktat, maleat, metansulfonat, metylsulfat, 2-naftalensulfonat, nikotinat, nitrat, oksalat, pamoat, pektinat, persulfat, 3-fenylpropionat, fosfat, pikrat, pivalat, propionat, salicylat, succinat, sulfat, sulfonater, tartrat, tiocyanat, tosylat og undekanoat. 4. Forbindelse ifølge krav 1, eller en tautomer derav, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av nevnte forbindelse eller nevnte tautomer, hvor nevnte forbindelse er: 20
6 2782. Forbindelse ifølge krav 1, eller en tautomer derav, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av nevnte forbindelse eller nevnte tautomer, hvor forbindelsen er: 3306 6. Forbindelse ifølge krav 1, eller en tautomer derav, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av nevnte forbindelse eller nevnte tautomer, hvor forbindelsen er:
7 3383 7. Forbindelse ifølge krav 1, eller en tautomer derav, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av nevnte forbindelse eller nevnte tautomer, hvor forbindelsen er: 369 8. Forbindelse ifølge krav 7, eller en tautomer derav, hvor nevnte forbindelse eller nevnte tautomer er i form av et farmasøytisk akseptabelt salt, hvor nevnte salt er et tosylatsalt eller et hydrokloridsalt.
8 9. Forbindelse ifølge krav 1, eller en tautomer derav, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av nevnte forbindelse eller nevnte tautomer, hvor nevnte forbindelse er: 3783. Forbindelse ifølge krav 1, eller en tautomer derav, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av nevnte forbindelse eller nevnte tautomer, hvor nevnte forbindelse er: 3963
9 11. Forbindelse ifølge krav 1, eller en tautomer derav, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av nevnte forbindelse eller nevnte tautomer, hvor nevnte forbindelse er: 3986 12. Forbindelse ifølge krav 11, eller en tautomer derav, hvor nevnte forbindelse eller nevnte tautomer er i form av et farmasøytisk akseptabelt salt, hvor nevnte salt er et tosylatsalt eller et hydrokloridsalt. 13. Forbindelse ifølge krav 1, eller en tautomer derav, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av nevnte forbindelse eller nevnte tautomer, hvor forbindelsen er: 4308
14. En farmasøytisk sammensetning omfattende: en forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 13, eller en tautomer derav, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av nevnte forbindelse eller nevnte tautomer; og en farmasøytisk akseptabel bærer. 1 1. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 14, videre omfattende minst ett ytterligere aktivt middel valgt fra: en kolinesterase-inhibitor; en muskarin m 1 -agonist; en muskarin m 2 -antagonist; en N-metyl-D-aspartat-reseptorantagonist; en betasekretase-inhibitor annen enn en forbindelse ifølge krav 1; en gamma-sekretaseinhibitor; en HMG-CoA-reduktaseinhibitor; en kolesterolabsorpsjon-inhibitor; et ikkesteroid antiinflammatorisk middel; et anti-amyloid-antistoff; vitamin E; en nikotinacetylkolin-reseptoragonist; en CB1-reseptor invers agonist; en CB1-reseptorantagonist; et antibiotikum; en veksthormon-sekretagog; en histamin H3-antagonist; en AMPA-agonist; en PDE4-inhibitor; en GABA A -invers agonist; en inhibitor av amyloid aggregering; en glykogensyntasekinase-beta-inhibitor; og en promoter av alfasekretaseaktivitet. 16. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1, hvor nevnte minst ene ytterligere aktive middel er en kolinesterase-inhibitor valgt fra takrin, donepezil, rivastigmin, galantamin, pyridostigmin og neostigmin. 20 17. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 16, hvor nevnte kolinesteraseinhibitor er valgt fra takrin, donepezil, rivastigmin og galantamin. 2 18. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1, hvor nevnte minst ene ytterligere aktive middel er valgt fra en muskarin m 1 -agonist og en muskarin m 2 -antagonist. 19. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1, hvor nevnte minst ene ytterligere aktive middel er en N-metyl-D-aspartat-reseptorantagonist. 30 20. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 19, hvor nevnte N-metyl-D-aspartat- reseptorantagonist er memantin.
11 21. Farmasøytisk sammensetning ifølge krav 1, hvor nevnte minst ene ytterligere aktive middel er et gamma-sekretaseinhibitor. 22. Farmasøytisk preparat ifølge krav 1, hvor nevnte minst ene ytterligere aktive middel er minst ett middel valgt fra en HMG-CoA-reduktaseinhibitor og en kolesterol- absorpsjonsinhibitor. 23. Farmasøytisk preparat ifølge krav 22, hvor nevnte HMG-CoA-reduktase-inhibitor er valgt fra atorvastatin, lovastatin, simvastatin, pravastatin, fluvastatin og rosuvastatin. 24. Farmasøytisk preparat ifølge krav 22, hvor nevnte kolesterolabsorpsjonsinhibitor er ezetimib. 1 2. Farmasøytisk preparat ifølge krav 1, hvor nevnte minst ene ytterligere aktive middel er minst ett ikke-steroid anti-inflammatorisk middel. 26. Farmasøytisk preparat ifølge krav 2, hvor nevnte minst ene ikke-steroide antiinflammatoriske middel er valgt fra ibuprofen, relafen og naproxen. 20 2 27. En forbindelse for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av en kardiovaskulær sykdom, en kognitiv eller nevrodegenerativ sykdom, en soppinfeksjon eller en protozo-infeksjon i en pasient, hvor nevnte forbindelse er en forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 13, eller en tautomer derav, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av nevnte forbindelse eller nevnte tautomer. 30 28. En forbindelse for anvendelse i en fremgangsmåte for behandling av en kognitiv eller nevrodegenerativ sykdom i en pasient, hvor nevnte forbindelse er en forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 13, eller en tautomer derav, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av nevnte forbindelse eller nevnte tautomer.
12 29. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 28, hvor nevnte kognitive eller nevrodegenerative sykdom er Alzheimers sykdom. 1 30. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 28, hvor fremgangsmåten videre omfatter å administrere til nevnte pasient minst ett ytterligere aktivt middel valgt fra: en kolinesterase-inhibitor; en muskarin m 1 -agonist; en muskarin m 2 -antagonist; en N- metyl-d-aspartat-reseptorantagonist; en beta-sekretaseinhibitor annen enn en forbindelse ifølge krav 1; en gamma-sekretaseinhibitor; en HMG-CoA-reduktaseinhibitor; en kolesterolabsorpsjon-inhibitor; et ikke-steroid antiinflammatorisk middel; et anti-amyloid-antistoff; vitamin E; en nikotinacetylkolin-reseptoragonist; en CB1- reseptor invers agonist; en CB1-reseptorantagonist; et antibiotikum; e- veksthormonsekretagog; en histamin H3-antagonist; en AMPA-agonist; en PDE4-inhibitor; en GABA A -invers agonist; en inhibitor av amyloid aggregering; en glykogensyntasekinase-beta-inhibitor; og en promoter av alfa-sekretaseaktivitet. 31. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 30, hvor nevnte kognitive eller nevrodegenerative sykdom er Alzheimers sykdom. 20 32. Den forbindelse for anvendelse ifølge krav 30, hvor nevnte minst ene ytterligere aktive middel er en kolinesterase-inhibitor valgt fra takrin, donepezil, rivastigmin, galantamin, pyridostigmin og neostigmin. 33. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 32, hvor nevnte minst ene kolinesteraseinhibitor er valgt fra takrin, donepezil, rivastigmin og galantamin. 2 34. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 30, hvor nevnte minst ene ytterligere aktive middel er minst ett middel valgt fra en muskarin m 1 -agonist og en muskarin m 2 - antagonist. 30 3. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 30, hvor nevnte minst ene ytterligere aktive middel er et N-metyl-D-aspartat-reseptorantagonist.
13 36. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 3, hvor nevnte minst ene N-metyl-Daspartat-reseptorantagonist er memantin. 37. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 30, hvor nevnte minst ene ytterligere aktive middel er en gamma-sekretaseinhibitor. 38. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 30, hvor nevnte minst ene ytterligere aktive middel er valgt fra en HMG-CoA-reduktaseinhibitor og en kolesterolabsorpsjonsinhibitor. 39. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 30, hvor nevnte minst ene ytterligere aktive middel er en HMG-CoA-reduktaseinhibitor valgt fra atorvastatin, lovastatin, simvistatin, pravastatin, fluvastatin og rosuvastatin. 1 40. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 30, hvor nevnte minst ene ytterligere aktive middel er en kolesterolabsorpsjonsinhibitor, hvor nevnte kolesterolabsorpsjonsinhibitor er ezetimib. 20 41. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 30, hvor nevnte minst ene ytterligere aktive middel er et ikke-steroid antiinflammatorisk middel. 42. Forbindelse for anvendelse ifølge krav 41, hvor nevnte minst ene ikke-steroide anti-inflammatoriske middel er valgt fra ibuprofen, relafen og naproxen. 2 43. Anvendelse av en forbindelse for fremstilling av et medikament for behandling av en kardiovaskulær sykdom, en kognitiv eller nevrodegenerativ sykdom, en soppinfeksjon eller en protozo-infeksjon i en pasient, hvor nevnte forbindelse er en forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 13, eller en tautomer derav, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av nevnte forbindelse eller nevnte tautomer. 30
14 44. Anvendelse av en forbindelse for fremstilling av et medikament for behandling av en kognitiv eller nevrodegenerativ sykdom i en pasient, hvor nevnte forbindelse er en forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 13, eller en tautomer derav, eller et farmasøytisk akseptabelt salt av nevnte forbindelse eller nevnte tautomer. 4. Anvendelse ifølge krav 44, hvor nevnte kognitive eller nevrodegenerative sykdom er Alzheimers sykdom.