Hc er valgt fra gruppen tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, piperidinyl,

Transkript

1 1 PATENTKRAV 1. Forbindelse ifølge den generelle formel I hvor Hc er valgt fra gruppen tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, piperidinyl, 10 pyrrolidinyl; R1 er valgt fra gruppen fenyl, 2-,3- og 4-pyridyl-, cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl, cykloheksyl, etyl, 1- og 2-propyl, 1- og 2-butyl-, 1-, 2- og 3pentyl-, tetrahydrofuranyl og tetrahydropyranyl, hvor disse gruppene eventuelt kan være substituert med én eller flere 1 substituenter som, uavhengig av hverandre, er valgt fra gruppen bestående av fluor, klor, brom, jod, okso, NC-, C1-6-alkyl-O-, C1-6-alkyl-, CF3O- og CF3-; R2 er, uavhengig av hvilken som helst annen R2, valgt fra gruppen H- og C1-6alkyl-, og i de tilfeller der R2 er bundet til et nitrogen som er et ringledd i Hc, skal 20 denne R2 være, uavhengig av hvilken som helst annen R2: H-, C1-6-alkyl-CO-, C1-6-alkyl-O-CO-, C1-6-alkyl-, fenyl-co-, fenyl-o-co-, (C1-6-alkyl)2N-CO-, hvor de ovennevnte ledd eventuelt kan være substituert, uavhengig av hverandre, med én eller flere fluorsubstituenter; R3 er valgt fra gruppen H-, hydroksy og C1-6-alkyl-O-, hvor C1-6-alkyl-O- 2 eventuelt kan være substituert med én eller flere fluor, klor, brom og HO-; R4 og R er, uavhengig av hverandre, valgt fra gruppen H-, fluor og metyl; x er 0, 1, 2, 3 eller 4; y er 0 eller 1;

2 2 og farmasøytisk aksepterbare salter derav. 2. Forbindelse ifølge krav 1, hvor Hc er valgt fra gruppen 3- eller 4-piperidinyl og 3- pyrrolidinyl; R1 er valgt fra gruppen fenyl, 2-, 3- og 4-pyridyl-, cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl, cykloheksyl, etyl, 1-og 2-propyl, 1- og 2-butyl-, 1-, 2- og 3pentyl-, tetrahydrofuranyl og tetrahydropyranyl, hvor disse gruppene eventuelt kan være substituert med én eller flere substituenter som uavhengig er valgt fra gruppen bestående av fluor, klor, brom, jod, okso, NC-, C1-6-alkyl-O-, C1-6-alkyl-, CF3O- og CF3-; 10 R2 er, uavhengig av hvilken som helst annen R2, valgt fra gruppen H- og C1-6alkyl-, og i de tilfellene hvor R2 er bundet til et nitrogen som er et ringledd i Hc, skal denne R2 være, uavhengig av hvilken som helst annen R2: H-, C1-6-alkyl-CO-, C1-6-alkyl-O-CO-, C1-6-alkyl-, fenyl-co-, fenyl-o-co-, (C1-6-alkyl)2N-CO-, 1 hvor ovennevnte ledd eventuelt kan være substituert, uavhengig av hverandre, med én eller flere fluorsubstituenter; R3 er valgt fra gruppen H-, hydroksy og C1-6-alkyl-O-, hvor C1-6-alkyl-Oeventuelt kan være substituert med én eller flere fluor, klor, brom og HO-; R4 og R er, uavhengig av hverandre, valgt fra gruppen H-, fluor og metyl; 20 x er 0, 1, 2, 3 eller 4; y er 0 eller 1; og farmasøytisk aksepterbare salter derav Forbindelse ifølge krav 1, hvor Hc er valgt fra gruppen 3- eller 4-tetrahydropyranyl og 3-tetrahydrofuranyl, R1 er valgt fra gruppen fenyl, 2-, 3- og 4-pyridyl-, cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl, cykloheksyl, etyl, 1-og 2-propyl, 1- og 2-butyl-, 1-, 2- og 3pentyl-, tetrahydrofuranyl og tetrahydropyranyl, 30 hvor disse gruppene eventuelt kan være substituert med én eller flere substituenter som uavhengig er valgt fra gruppen bestående av fluor, klor, brom, jod, okso, NC-, C1-6-alkyl-O-, C1-6-alkyl-, CF3O- og CF3-;

3 3 R2 er, uavhengig av hvilken som helst annen R2, valgt fra gruppen H- og C1-6alkyl-, hvor ovennevnte C1-6-alkyl-gruppe(er) eventuelt kan være substituert, uavhengig av hverandre, med én eller flere fluorsubstituenter; R3 er valgt fra gruppen H-, hydroksy og C1-6-alkyl-O-, hvor C1-6-alkyl-Oeventuelt kan være substituert med én eller flere fluor, klor, brom og HO-; R4 og R er, uavhengig av hverandre, valgt fra gruppen H-, fluor og metyl; x er 0, 1, 2, 3 eller 4; y er 0 eller 1; og farmasøytisk aksepterbare salter derav Forbindelse ifølge krav 1, som er valgt fra gruppen bestående av

4 4

5

6 6

7 7

8 8

9 9

10 10

11 11

12 12

13 13

14 14

15 1

16 16

17 17

18 18

19 19

20 20

21 21 og

22 22 og stereoisomerene av hver derav eller tautomerer av hver derav eller solvater av hver derav eller farmasøytisk aksepterbare salter av hver derav.. Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1, 3 og 4, hvor forbindelsen er eller tautomerer derav eller solvater derav eller farmasøytisk aksepterbare salter derav Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1, 3 og 4, hvor forbindelsen er eller tautomerer derav eller solvater derav eller farmasøytisk aksepterbare salter derav Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1, 3 og 4, hvor forbindelsen er

23 23 eller stereoisomerene derav eller tautomerer derav eller solvater derav eller farmasøytisk aksepterbare salter derav. 8. Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1, 2 og 4, hvor forbindelsen er eller stereoisomerene derav eller tautomerer derav eller solvater derav eller farmasøytisk aksepterbare salter derav Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1, 2 og 4, hvor forbindelsen er 1 eller stereoisomerene derav eller tautomerer derav eller solvater derav eller farmasøytisk aksepterbare salter derav. 10. Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1, 3 og 4, hvor forbindelsen er 20 eller stereoisomerene derav eller tautomerer derav eller solvater derav eller farmasøytisk aksepterbare salter derav.

24 Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1, 2 og 4, hvor forbindelsen er eller tautomerer derav eller solvater derav eller farmasøytisk aksepterbare salter derav. 12. Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 11, for anvendelse som et medikament Forbindelse ifølge kravene 1 til 11, for anvendelse i behandlingen av en sykdom som er mottakelig for inhiberingen av PDE Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 11, for anvendelse i behandlingen, forbedringen eller forebyggingen av kognitiv svekkelse som er forbundet med persepsjon, konsentrasjon, kognisjon, læring eller hukommelse. 1. Forbindelse ifølge krav 14, for anvendelse i behandlingen, forbedringen eller forebyggingen av kognitiv svekkelse som er forbundet med aldersassosiert lærings- og 20 hukommelsessvikt, aldersassosiert hukommelsestap, vaskulær demens, kraniocerebral traume, slag, demens som forekommer etter slag (post slag demens), post-traumatisk demens, generelle konsentrasjonssvekkelser, konsentrasjonssvekkelser hos barn med lærings- og hukommelsesproblemer, Alzheimers sykdom, Lewy-legeme demens, demens med degenerasjon av frontallappene, omfattende Picks syndrom, Parkinsons 2 sykdom, progressiv nukleær lammelse, demens med kortikobasal degenerasjon, amyotrofisk lateral-sklerose (ALS), Huntingtons sykdom, multippel sklerose, thalamisk degenerasjon, Creutzfeld-Jacob demens, HIV demens, schizofreni med demens eller Korsakoffs psykose Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 14 eller 1, for anvendelse ved behandling av Alzheimers sykdom.

25 2 17. Forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 14 eller 1, for anvendelse ved behandling av kognitiv svekkelse som skyldes Alzheimers sykdom. 18. Farmasøytiske preparat som omfatter en forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 11 og en farmasøytisk bærer. 19. Kombinasjon av en forbindelse ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 11 med et annet aktivt middel for anvendelse ved behandling av Alzheimers sykdom. 10