Utarbeidet av Avdeling for farmasøytisk rådgiving, 2012 Elsa Annikki Koutuaniemi
Innledning - farmakologi Farmakokinetikk - Hva kroppen gjør med legemidlet Absorpsjon Fordeling og transport Omdannelse (for eks. kodein -> morfin) Utskillelse Farmakodynamikk Hva legemidlet gjør med kroppen
Bakgrunn Økende populasjon av eldre Minst 10 % sykehusinnleggelser av eldre på medisinsk avdeling skyldes feil bruk av legemidler Koster 4-5 milliarder kroner Krav om halvering av feil Krav om halvårlige og årlige legemiddelgjennomgang på sykehjem i pasientsikkerhetskampanje Trygge hender
Farmakokinetiske endringer 1 Sykdom og operasjoner i mage og tarm Påvirker opptak Økning av fettmengde og nedgang av vannmengde i kroppen endret virketid Kroppsvekt nedsatt økt konsentrasjon Nedsatt konsentrasjon av plasmaprotein økt fri fraksjon
Farmakokinetiske endringer 2 Redusert enzymaktivitet i lever Større virksom dose Redusert gjennomblødning av lever Mer langsom nedbrytning av f.eks. morfin Redusert nyrefunksjon redusert utskillelse obs! smalt terapeutisk vindu
Smalt terapeutisk vindu Blodkonsentrasjon Bivirkninger/Forgiftninger Terapeutisk vindu For lav dose ingen/dårlig effekt Tid
Farmakodynamiske endringer 1 Sterkere effekt pga økt sensitivitet av reseptorer i hjernen Benzodiazepiner Opioider Angstdempende midler Antihistaminer Antipsykotika Søvnmidler og Antidepressiva tretthet, forvirring og fall
Farmakodynamiske endringer 2 Nedsatt tarmbevegelse Nedsatt tømming av magesekken Enterotabletter? Nedsatt muskelsammentrekning i spiserør obs! Fosamax Munntørrhet kan gi forsinket effekt av resoribletter
Individuell terskel for farmakologiske endringer
Antikolinerge bivirkninger Antihistaminer (Polaramin, Phenergan, Vallergan) Antiparkinson (aller verst Disipal/Akineton) Tricykliske antidepressiva (Sarotex, Sinequan, Noritren, Anafranil) Høydose neuroleptika (Haldol, Nozinan, Largactil) Antiemetika (Skopolamin) Spasmolytika (Atropin, Skopolamin, Cetiprin, Detrusitol) Gir munntørrhet, forstoppelse, urinretensjon, forvirring, blodtrykksfall, svekket kognitiv hukommelse, synsforstyrrelser, hallusinasjoner, glemsomhet...
Andre bivirkninger 1 Digitalisintoksikasjon Forvirring, tåkesyn, kvalme, svimmelhet Bivirkninger av diuretika Dehydrering, (ortostatisk) hypotensjon, fall, urinsyregikt, forverre diabetes, hypokalemi Antidiabetika Oftere hypoglykemi Spiser sjeldnere og får økt effekt av antidiabetika?
Andre bivirkninger 2 Opioider Forstoppelse ACE-hemmere ATII-antagonister Nedsatt nyrefunksjon og hyperkalemi SSRI Hyponatremi NSAIDs mage/tarmblødning væske/salttilbakeholdelse leverpåvirkning Lokalbehandling kan også gi bivirkninger (Timolol, Blocadren, Xalcom, Timosan)
Økt falltendens Under/feilernæring Legemidler f.eks Antihistaminer (Vallergan, Phenergan) Opioider (P. forte, Morfin, Dolcontin, Durogesic) Benzodiazepiner (Valium, Stesolid, Alopam, Sobril) Samtidig bruk av 3 eller flere analgetika, antipsykotika, antidepressiva og/eller benzodia.
Mendge i kroppen Halveringstid timer Halv e ringstid diaze pam 100 50 0 20 40 60 80 Halvverings tid Alder 100 % Halveringstid 80 % 60 % 40 % Diazepam Oxazepam 20 % 0 % 0 12 24 36 48 60 72 84 96 108 120 132 144 156 Tid / timer
Legemiddelgjennomgang Optimal legemiddelbehandling! Polyfarmasi? Uhensiktsmessige lm-valg? Unødvendige lm? Effekt av lm? Bivirkninger? Dosering? LRP? Interaksjoner? Livskvalitet! Hva er best i totalt sett?
Interaksjoner 1 Smalt terapeutisk vindu Warfarin Metotrexat Cyklosporin Antiarytmika Digitalis Teofyllamin Litium Antiepileptika
Interaksjoner 2 NSAID (Voltaren, Diclofenac, Ibux, Ibuprofen, Brexidol, Naproksen) SSRI (Cipramil, Zoloft, Citalopram, Cipralex, Seroxat, Paroxetin) Antiepileptika (Karbamazepin, Tegretol) Soppmidler (Diflucan, Fungoral) Makrolider (Ery-Max, Abboticin) Naturlegemidler (Johannesurt) Matvarer
http://www.interaksjoner.no Liste over interaksjoner Gjenkjente ord Ery-max => J01F A01 Erythromycin Lipitor => C10A A05 AtorvastatinListe over interaksjoner J01F A01 Erythromycin - C10A A05 Atorvastatin Økt konsentrasjon av summen av atorvastatin og aktiv metabolitt (gjennomsnittlig 1,3 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger (muskelsmerter; rabdomyolyse).
Marevan og Ibux Resultat av interaksjonsanalysen For gjenkjente preparater vises substansnavn og ATC-kode. Preparater som ikke vedlikeholdes mtp. interaksjoner er markert med rødt. Her henvises det til relevant litteratur. Tips: Klikk på ATC kodene under "Gjenkjente ord" for å se handelsnavn for preparater i gruppen. Gjenkjente ord Ibux => M01A E01 Ibuprofen Marevan => B01A A03 WarfarinListe over interaksjoner B01A A03 Warfarin - M01A E Propionic acid derivatives Økt blødningsrisiko gjennom kombinert hemming av blodplateaggrerering og koagulasjonsfaktorer. Studier indikerer at interaksjonen manifesterer seg hovedsaklig hos eldre pasienter Løpenr = 5045 Søk i PubMed
Ciproxin og kalk Liste over interaksjoner Gjenkjente ord ciproxin => J01M A02 Ciprofloxacin Kalk => A12A X Calcium, combinations with other drugs Ikke vedlikeholdtliste over interaksjoner A12A CALCIUM - J01M QUINOLONE ANTIBACTERIALS Nedsatt/opphevet absorpsjon av kinoloner. J01M QUINOLONE ANTIBACTERIALS - A12A X Calcium, combinations with other drugs Nedsatt/opphevet absorpsjon av kinoloner. Løpenr = 5766 Søk i PubMed
Delirium (akutt forvirring) Delirium kan hos eldre utløses av nesten enhver kroppslig sykdom eller legemiddel. Som regel virker flere faktorer sammen og fører til overbelastning av hjernen med akutt hjernesvikt som følge Risikolegemidler; Analgetika (kodein, dekstropropoksyfen, petidin) Anxiolytika (diazepam) TCA (Sarotex, Sinequan) Antipsykotika (Largactil, Nozinan, Haldol) Andre: Antiparkinsonmidler, Antikolinergika, NSAIDs, Digitalis, Furosemid, Muskarinreseptorantagonister mot inkontinens (Detrusitol, Vesicare, Emselex)
Valg av legemiddelform Lokal eller systemisk effekt? Hvor rask effekt ønsker man? Hvor langvarig effekt ønsker man? Praktisk håndtering Pasientens sykdomsbilde Problemer med å svelge? Kvalme/ oppkast? Egenskaper ved legemidlet 22 Valg av legemiddelform er ikke tilfeldig! (f. eks aerosol spray kontra turbohaler tabletter kontra depottabletter)
Generelle retningslinjer for behandling av eldre med legemidler Klar indikasjon - definert og gjennomførbar Start med minste pakningsstørrelse - revurder Forskriv så få legemidler som mulig - unngå polyfarmasi - prioriter de viktigste legemidlene - vurder seponering (omså sykehuslege) Bruk enkle regimer i forhold til forventet effekt Gi skriftlig informasjon med tydelig skrift. Instruer evt pårørende og andre. Doseringseske/Multidose/tidspunkt Titrering av dosen ofte er nødvendig. Interaksjoner pga polyfarmasi. Etabler rutiner for jevnlig oppdatering og oversikt over totalmedikasjonen til den enkelte pasient. OBS: manglende forståelse, samarbeid og glemsomhet
Oppsummering Hva kroppen gjør med legemidlet Hva legemidlet gjør med kroppen Optimal legemiddelbehandling Polyfarmasi? Uhensiktsmessige lm-valg? Unødvendige lm f.eks ASA? Bivirkninger? Effekt og dosering? LRP? Interaksjoner? Legemiddelgjennomganger
Kilder Norsk legemiddelhåndbok for helsepersonell www.legemiddelhandboka.no Felleskatalogen www.felleskatalogen.no Kampenje www.pasientsikkerhetskampanjen.no Veilederwww.helsedirektoratet.no/publikasjoner/ veileder-om-legemiddelgjennomganger Druid http://www.interaksjoner.no NorGeP-kriteriene www.farmatid.no