27 P a t e n t k r a v 1. Sammensetning omfattende (i) 4-[[4-[[4-(2-cyanoetenyl)-2,6-dimetylfenyl]-amino]-2-pyrimidinyl]-amino]- benzonitril, også kalt TMC278, eller en stereoisomer form derav; eller et farmasøytisk akseptabelt (ii) en nukleosidreverstranskriptaseinhibitor og/eller en nukleotidreverstranskriptaseinhibitor, hvori TMC278 og nukleotidreverstranskriptaseinhibitoren og nukleosidereversetranskriptaseinhibitoren er for behandling av HIV-infeksjon ved administrasjon en gang daglig. 2. Sammensetning ifølge krav 1 omfattende (ii) en nukleosidreverstranskriptaseinhibitor, hvor TMC278 og nukleosidreverstranskriptaseinhibitoren er terapeutisk effektive HIV-inhibitorer ved en dose som kan bli administrert en gang daglig. 3. Sammensetning ifølge krav 1 omfattende (ii) en nukleotidreverstranskriptaseinhibitor, hvor TMC278 og nukleotidreverstranskriptaseinhibitoren er terapeutisk effektive HIV-inhibitorer ved en dose som kan bli administrert en gang daglig. 4. Sammensetning ifølge krav 1 omfattende (ii) en nukleosidreverstranskriptaseinhibitor; og (iii) en nukleotidreverstranskriptaseinhibitor; hvor TMC278 og nukleotidreverstarnskriptaseinhibitoren og nukleosidreverstranskriptaseinhibitoren er terapeutisk effektive HIV-inhibitorer ved en dose som kan bli administrert en gang daglig.. Sammensetning ifølge krav 1 omfattende (ii) en ukleosidreverstranskriptaseinhibitor; og (iii) en andre nukleosidreverstranskriptaseinhibitor som er forskjellig fra nukleo-
28 sidreverstranskriptaseinhibitoren fra (ii), hvori TMC278 og nukleosidreverstranskriptaseinhibitorene er terapeutisk effektive HIV-inhibitorer ved en dose som kan bli administrert en gang daglig. 6. Sammensetning ifølge et hvilket som helst av krav 1, 3 eller 4, hvori nukleotidreverstranskriptaseinhibitoren er tenofovir eller dens prodroge tenofovirdisoprok- silfumarat. 7. Sammensetning ifølge ethvert av kravene 1, 2, 4 eller, hvori nukleosidreverstranskriptaseinhibitoren er emtricitabin, racemisk FTC, lamivudin (også kalt 3TC), abakavir eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav. 8. Sammensetning ifølge krav 7, hvori nukleosidreverstranskriptaseinhibitoren er emticitabin. 9. Sammensetning ifølge krav 7, hvori nukleosidreverstranskriptaseinhibitoren er lamivudin.. Sammensetning ifølge krav 1, hvor sammensetningen omfatter (i) TMC278 eller en stereoisomer form derav, eller et farmasøytisk akseptabelt (ii) tenofovir eller dets prodroge tenofovir disproksil fumarat, og (iii) lamivudin. 11. Sammensetning ifølge krav 7, hvori nukleosidreverstranskriptaseinhibitoren er abakavir eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav. 12. Sammensetning ifølge krav 1, hvori sammensetningen omfatter salt derav og (ii) tenofovir eller dens prodroge tenofovirdisoproksilfumarat og (iii) abakavir eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav. 13. Sammensetning ifølge krav 1, hvori sammensetningen omfatter (ii) lamivudin og (iii) emtricitabin.
29 14. Sammensetning ifølge krav 1, hvori sammensetningen omfatter (ii) abakavir eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav og (iii) emtricitabin.. Sammensetning ifølge krav 1, hvori sammensetningen omfatter (ii) lamivudin og (iii) abakavir eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav. 16. Sammensetning ifølge krav 1, hvor sammensetningen omfatter salt derav, og (ii) tenofovir disproksil fumarat. 17. Sammensetning ifølge krav 1, hvori sammensetningen omfatter salt derav; (ii) en nukleosid revers transkriptaseinhibitor, og 18. Sammensetning ifølge krav 1, hvori sammensetningen omfatter salt derav; (iii) tenofovir eller dets prodroge tenofovir disproksil fumarat. 19. Sammensetning ifølge krav 1, hvori sammensetningen omfatter derav;. Sammensetning ifølge ethvert av kravene 1, 4, til 19, hvori vektforholdet for hvert komponentpar i trippelkombinasjonen tatt daglig kan variere i et område fra 1/4 til 4/1.
21. Sammensetning ifølge ethvert av kravene 1, 4, til 19, hvori vektforholdet av hvert komponentpar av trippelkombinasjonen tatt på en daglig basis kan variere i området fra 1/ til /1. 22. Sammensetning ifølge ethvert av kravene 1 til 21, hvori TMC278 opptrer i sin E-isomere form. 23. Sammensetning ifølge krav 1, hvori sammensetningen omfatter (i) E-TMC278 eller et farmasøytisk akseptabelt derav; 24. Sammensetning ifølge ethvert av kravene 1 til 23, hvori TMC278 er til stede som E-TMC278 hydroklorid.. Sammensetning ifølge krav 1, hvori sammensetningen omfatter (i) E-TMC278 hydroklorid; 26. Produkt inneholdende en sammensetning ifølge ethvert av kravene 1 til som et kombinert preparat for samtidig, separat eller sekvensiell anvendelse for behandling av HIV-infeksjon ved administrasjon en gang daglig. 27. Farmasøytisk formulering omfattende et farmasøytisk akseptabelt bæremiddel og en sammensetning ifølge ethvert av kravene 1 til for anvendelse ved be- handling av HIV-infeksjon hvor formuleringen skal administreres en gang daglig. 28. Formulering ifølge krav 27 omfattende en sammensetning ifølge krav 18 eller 19. 29. Formulering ifølge krav 27 omfattende en sammensetning ifølge krav 23.. Formulering ifølge krav 27 omfattende en sammensetning ifølge krav. 31. Anvendelse av sammensetning ifølge ethvert av kravene 1 til for fremstilling av et medikament til forebygging ved administrasjon en gang daglig av HIV-
31 infeksjon eller -overføring via seksuelt samleie eller relatert intimkontakt mellom partnere.