1. LEGEMIDLETS NAVN Fucidin 250 mg tabletter, filmdrasjerte

Transkript

1 1. LEGEMIDLETS NAVN Fucidin 250 mg tabletter, filmdrasjerte 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING Natriumfusidat 250 mg For fullstendig liste over hjelpestoffer se pkt LEGEMIDDELFORM Tabletter, filmdrasjerte 4. KLINISKE OPPLYSNINGER 4.1 Indikasjoner Monoterapi ved moderate hud- og bløtdelsinfeksjoner forårsaket av gule stafylokokker der systemisk terapi anses nødvendig. I kombinasjon med andre antibiotika ved alvorlige stafylokokkinfeksjoner f eks. osteomyelitt, septikemi, endokarditt, luftveisinfeksjoner og sårinfeksjoner. 4.2 Dosering og administrasjonsmåte Voksne: Moderate hud- og bløtdelsinfeksjoner: 1 tablett 2 ganger daglig. Alvorlige stafylokokkinfeksjoner: 2 tabletter 3 ganger daglig. Ved fulminante infeksjoner tilrådes dobbel dose i de første døgn. 4.3 Kontraindikasjoner: Samtidig behandling med statiner, se pkt Overømfintlighet overfor virkestoffet eller overfor ett eller flere av hjelpestoffene. 4.4 Advarsler og forsiktighetsregler: Da fusidin utskilles med gallen, bør leverfunksjonen jevnlig kontrolleres hos pasienter som står på høyeste dose (500 mg x 3). Særlig hos pasienter med nedsatt leverfunksjon eller ved samtidig behandling med preparater som hovedsakelig utskilles med gallen, er dette viktig. Bør ikke anvendes til nyfødte pga. risiko for utvikling av kjerneikterus. Pasienter med sjeldne alvorlige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (Lapp lactase deficiency) eller glukose-galaktose malabsorbsjon bør ikke ta dette legemidlet. 4.5 Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon Orale antikoagulantia Ved samtidig inntak av systemisk Fucidin og perorale antikoagulantia som kumarinderivater eller antikoagulantia med lignende virkning kan plasmakonsentrasjonen av disse legemidler øke og dermed øker den antikoagulerende effekt. I så fall kan det være nødvendig å justere dosen av det antikoagulerende medikament for å oppnå det ønskede nivå for antikoagulasjon. Mekanismen bak denne interaksjonen er ukjent. CYP-3A4 transformerte legemidler Omsetningen av Fucidin i leveren er ukjent, men interaksjon mellom Fucidin og legemidler som biotransformeres via CYP-3A4 enzymet er mistenkt. Årsaken til denne interaksjonen er antagelig en hemning av metabolismen. Systemisk bruk av Fucidin bør

2 2 derfor unngås til pasienter som behandles med legemidler som biotransformeres via CYP- 3A4 enzymet. HMG-CoA reduktase inhibitorer Samtidig inntak av Fucidin og HMG-CoA reduktase inhibitorer som statiner forårsaker signifikant økt plasmakonsentrasjon av begge legemidler, som resulterer i en økning av kreatinin kinasenivået (rabdomyolyse), muskelsvakhet og smerter. Samtidig behandling med statiner er derfor kontraindisert, se pkt HIV protease inhbitorer Samtidig inntak av Fucidin og HIV protease inhibitorer som Ritonavir og Sakinavir forårsaker økt plasmakonsentrasjon av begge legemidler, som kan resultere i levertoksisitet. Ciklosporin Det er rapportert at samtidig inntak av Fucidin og ciklosporin har forårsaket økt plasmakonsentrasjon av ciklosporin. 4.6 Fertilitet, graviditet og amming: Graviditet: Det er påvist bilirubinfortrengende effekt av fusidin in vitro og risiko for kjerneikterus kan ikke utelukkes. Fusidin bør derfor unngås i 3. trimester. Amming: Fusidin går i liten grad over i morsmelk. Det er lite sannsynlig at barn som ammes kan få skadelige effekter, selv om risiko for påvirkning av tarm- og munnfloraen hos barnet ikke kan utelukkes. Små mengder av virkestoffet i morsmelken kan gi økt risiko for sensibilisering. 4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner Legemidlet antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. 4.8 Bivirkninger Basert på kliniske data vil ca. 15 % av pasientene som får Fucidin tabletter få bivirkninger. Den mest vanlige rapporterte bivirkningen for Fucidin gitt peroralt er gastrointestinalt ubehag som er doseavhengig. Ulike hudreaksjoner, reversibel gulsott, hematologiske bivirkninger og generelle overømfintlighetsreaksjoner er rapportert. Bivirkningene er listet etter MedDRA SOC og de enkelte bivirkningene er listet etter hyppighet med den oftest rapporterte bivirkning først. Sykdommer i blod og lymfatiske organer Svært sjeldne 1/ Pancytopeni, leukopeni*, trombocytopeni, anemi * Hematologiske bivirkninger som påvirker de hvite blodlegemer (neutropeni, granulocytopeni, agranulocytose) og mer sjeldne reaksjoner som påvirker de andre blodlegemer, er rapportert,

3 Nevrologiske sykdommer Vanlige 1/100 og <1/10 Mindre vanlige 1/1.000 og <1/100 Gastrointestinale sykdommer Vanlige 1/100 og <1/10 Sykdommer i nyre og urinveier Svært sjeldne 1/ Hud- og underhudssykdommer Mindre vanlige 1/1.000 og <1/100 Sykdommer i muskler, bindevev og skjelett Frekvens ikke kjent (kan ikke anslås utifra tilgjengelige data) enten som isolerte tilfeller eller i kombinasjon. Dette er sett spesielt ved behandling i mer enn 15 dager og er reversibel ved seponering. Døsighet, svimmelhet Hodepine Diaré, oppkast, gastrointestinale smerter, dyspepsi, kvalme, Nyresvikt. Akutt nyresvikt er beskrevet hos pasienter med gulsott, spesielt når andre faktorer som er predisponerende for nyresvikt er til stede. Utslett*, urtikaria, pruritus. * Utslett inkluderer ulike typer, som erytematøst, makulopapuløst og pustuløst utslett. Rabdomyolyse (eks. på tegn og symptomer er: muskelsvakhet, hevelse og smerter i muskler, mørk urin, myoglobinuri, forhøyet serumkreatininkinase, akutt nyresvikt, hjertearytmier), se pkt. 4.5 Rhabdomyolyse kan være fatal. 3

4 4 Stoffskifte- og ernæringsbetingede sykdommer Sjeldne 1/ og <1/1000 Generelle lidelser og reaksjoner på administrasjonsstedet Mindre vanlige 1/1.000 og <1/100 Forstyrrelser i immunsystemet Sjeldne 1/ og <1/1000 Frekvens ikke kjent (kan ikke anslås utifra tilgjengelige data) Sykdommer i lever og galleveier Sjeldne 1/ og <1/1000 Anoreksi Asteni, tretthet, illebefinnende Allergisk reaksjon Anafylaktisk reaksjon Hyperbilirubinemi, ikterus, forhøyede leverenzymer Frekvens ikke kjent (kan ikke anslås utifra tilgjengelige data) Hepatorenalt syndrom, kolestase Behandlingen bør seponeres ved leverfunksjonspåvirkning som hyperbilirubinemi med eller uten gulsott, samt forhøyet alkalisk fosfatase og transaminaser, hvoretter disse hurtig normaliseres. Hepatorenalt syndrom, jfr. nyresvikt 4.9 Overdosering: Akutte symptomer på overdose inkluderer gastrointestinale plager og mulig effekt på leverfunksjonen. Dialyse vil ikke øke nedbryting av fusidinsyre. Behandling: Symptomatisk. 5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER: 5.1 Farmakodynamiske egenskaper Farmakoterapeutisk gruppe: Smalspektret antibiotikum. ATC-kode: J01X C01 Virkningsmekanisme: Fusidinsyre hemmer bindingen av transfer-rna til 50-S-delen av bakterienes ribosomer. Dermed hemmes bakterienes proteinsyntese og dermed nedbrytes celleveggen.

5 5 Farmakodynamiske effekter: Virkning overfor visse Gram-positive bakterier, særlig Staphylococcus aureus (uavhengig av penicillinaseproduksjon). Det er ikke kryssresistens mellom fusidinsyre og noe annet klinisk anvendt antibiotikum Farmakokinetiske egenskaper Fucidin anvendes som tabletter i form av det lett oppløselige natriumsalt. Absorpsjon: Ca 75 %. Proteinbinding: 97 %. Fordeling: Fusidin penetrerer godt avaskularisert vev og gir høye konsentrasjoner i benvev og nekrotiske foci. Halveringstid: Ca timer. Terapeutisk serumkonsentrasjon: Nesten alle stammer av Staphylococcus aureus hemmes in vitro av konsentrasjoner mellom 0,03-0,16 g/ml. Etter en enkelt dose på 500 mg (2 tabletter) tatt fastende, oppnås maksimal serumkonsentrasjon på ca. 30 g/ml etter ca. 2 timer. Etter gjentatte doseringer av 2 tabletter 3 ganger daglig, oppnås gjennomsnittlig minimum serumkonsentrasjon på 80 g/ml etter 2-3 dager. Fucidin dialyseres ikke i nevneverdig grad, og doseringen behøver derfor ikke endres hos pasienter i hemodialyse. Metabolisme: Nesten 100 % (i leveren). Utskillelse: Gjennom gallen. Kun spor av fusidin i urinen. 5.3 Prekliniske sikkerhetsdata Det er ingen relevant informasjon for den forskrivende lege, som ikke allerede er inkludert i andre avsnitt i preparatomtalen. 6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER: 6.1 Fortegnelse over hjelpestoffer Mikrokrystallinsk cellulose krysspovidon laktosemonohydrat magnesiumstearat α-tokoferol vannfri kolloidal silika talkum hypromellose titandioksid (E 171). 6.2 Uforlikeligheter Ikke relevant 6.3 Holdbarhet 3 år 6.4 Oppbevaringsbetingelser Dette legemidlet krever ingen spesielle oppbevaringsbetingelser. 6.5 Emballasje (type og innhold) Aluminium/aluminium blisterpakning Strip-blisterpakning Pakningsstørrelser: 20 stk, 40 stk.

6 6 6.6 Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering Ingen særlige forholdsregler. 7 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN LEO Pharma AS Fornebuveien Lysaker NORGE 8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE) DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE 29/ / 29/ OPPDATERINGSDATO