(12) Translation of european patent specification (11) NO/EP 2822930 B1 (19) NO NORWAY (1) Int Cl. C07D 23/02 (2006.01) A61K 31/4184 (2006.01) A61K 31/06 (2006.01) A61P 2/28 (2006.01) C07C 49/323 (2006.01) C07C 229/0 (2006.01) C07C 2/47 (2006.01) C07C 313/06 (2006.01) C07C 331/14 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 40/06 (2006.01) C07D 407/06 (2006.01) Norwegian Industrial Property Office (21) Translation Published 2016.06.13 (80) Date of The European Patent Office Publication of the Granted Patent 2016.01.20 (86) European Application Nr. 13710937.7 (86) European Filing Date 2013.03.04 (87) The European Application s Publication Date 201.01.14 (30) Priority 2012.03.0, US, 201261606786 P (84) Designated Contracting States: Designated Extension States: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LI LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR BA ME (73) Proprietor Boehringer Ingelheim International GmbH, Binger Strasse 173, 216 Ingelheim am Rhein, DE-Tyskland Vitae Pharmaceuticals, Inc., 02 West Office Center Drive, Fort Washington, PA 19034, US-USA (72) Inventor BUKHTIYAROV, Yuri, 1116 Belvedere Drive, Boothwyn, PA 19061, USA CACATIAN, Salvacion, 169 Front Street, Conshohocken, PA 19428, USA DILLARD, Lawrence, Wayne, 496 Kings Road, Yardley, PA 19067, USA DORNER-CIOSSEK, Cornelia, Boehringer Ingelheim GmbhCorporate PatentsBinger Strasse 173, 216 Ingelheim Am Rhein, DE-Tyskland FUCHS, Klaus, BoehringerIngelheim GmbhCorporate PatentsBinger Strasse 173, 216 Ingelheim Am Rhein, DE-Tyskland JIA, Lanqi, 22 Beaver Hill Road, Horsham, PA 19044, USA LALA, Deepak, S., 1619 Kellogg Drive, Lower Gwynedd, PA 19002,USA MORALES-RAMOS, Angel, 149 Sylvan Drive, Blue Bell, PA 19422, USA RAST, Georg, Boehringer Ingelheim GmbhCorporate PatentsBinger Strasse 173, 216 Ingelheim Am Rhein, DE-Tyskland REEVES, Jonathan, c/o VP IP LegalBoehringer Ingelheim Usa Gorp.900 Ridgebury RoadP.O. Box 368, Ridgefield, CT 06877-0368, US-USA SINGH, Suresh, B., 4 Adams Road, Kendall Park, NJ 08824, US-USA VENKATRAMAN, Shankar, 114 Country Lane, Lansdale, PA 19446, USA XU, Zhenrong, 3224 Riding Court, Chalfont, PA 18914, US-USA YUAN, Jing, 37 Candlemaker Way, Lansdale, PA 19446, US ZHAO, Yi, 102 East Avenue, Blue Bell, PA 19422, US-USA ZHENG, Yajun, 60 Giffin Court, Hockessin, DE 19707, US-USA (74) Agent or Attorney Bryn Aarflot AS, Postboks 449 Sentrum, 0104 OSLO, Norge (4) Title INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (6) References Cited: WO-A1-2011/106414 WO-A1-2012/087237 WO-A2-2010/10179
Enclosed is a translation of the patent claims in Norwegian. Please note that as per the Norwegian Patents Acts, section 66i the patent will receive protection in Norway only as far as there is agreement between the translation and the language of the application/patent granted at the EPO. In matters concerning the validity of the patent, language of the application/patent granted at the EPO will be used as the basis for the decision. The patent documents published by the EPO are available through Espacenet (http://worldwide.espacenet.com) or via the search engine on our website here: https://search.patentstyret.no/ NO/EP2822930
1 Patentkrav. 1. Forbindelse representert ved en strukturell formel valgt fra:
2
3 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav. 2. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk som et medikament. 3. Farmasøytisk blanding omfattende i det minste én forbindelse i henhold til krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav i blanding med en farmasøytisk akseptabel adjuvans, et fortynningsmiddel og/eller en bærer. 4. Forbindelse ifølge krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk i behandlingen av en BACE1-formidlet lidelse eller sykdom. 10. Forbindelse eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk i henhold til krav 4, hvori den BACE1-formidlede lidelsen eller sykdommen er valgt fra gruppen bestående av neurodegenererende lidelse, kognitivt forfall, kognitiv svekkelse, demens, og sykdom, karakterisert ved framstillingen av β-amyloidavsetninger eller neurofibrillære bunter.
4 6. Forbindelse eller farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk i henhold til krav, hvori lidelsen 10 eller sykdommen er valgt fra gruppen bestående av Alzheimers sykdom, trisomil 21 (Downs syndrom), arvelig hjerneblødning med amyloidose av typen Dutch (HCHWA-D), senil demens, cerebral amyloid angiopati, degenerativ demens, demens av blandet vaskulært og degenerativt opphav, demens forbundet med Parkinsons sykdom, demens forbundet med progressiv suprankleær lammelse, demens forbundet med kortikal basal degenerering, diffus lewylegemedemens-type Alzheimers sykdom, tørr aldersrelatert makuladegenerasjon (AMD), og glaukom. 7. Forbindelse eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk i henhold til krav 6, hvori lidelsen eller sykdommen er Alzheimers sykdom. 8. Forbindelse eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav for bruk i henhold til krav 6, hvori lidelsen eller sykdommen er glaukom. 9. Anvendelse av en forbindelse i henhold til krav 1 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav for framstillingen av et medikament for behandlingen av en BACE1-formidlet lidelse i et subjekt. 1 10. Anvendelse av en forbindelse i henhold til krav 9 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori den BACE1-formidlede lidelsen eller sykdommen er valgt fra gruppen bestående av en neurodegenerativ lidelse, kognitiv tilbakegang, kognitiv svekkelse, demens, og sykdom, karakterisert ved framstillingen av β-amyloidavsetninger eller neurofibrillære bunter. 11. Anvendelse av en forbindelse i henhold til krav 10 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, 20 2 hvori lidelsen eller sykdommen er valgt fra gruppen bestående av Alzheimers sykdom, trisomil 21 (Downs syndrom), arvelig hjerneblødning med amyloidose av typen Dutch (HCHWA-D), senil demens, cerebral amyloid angiopati, degenerativ demens, demens av blandet vaskulært og degenerativt opphav, demens forbundet med Parkinsons sykdom, demens forbundet med progressiv supranukleær lammelse, demens forbundet med kortikal basal degenerasjon, diffus lewylegemedemens-type Alzheimers sykdom, tørr aldersrelatert makuladegenerasjon (AMD), og glaukom. 12. Anvendelse av en forbindelse i henhold til krav 11 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, hvori sykdommen eller lidelsen er Alzheimers sykdom. 13. Anvendelse av en forbindelse i henhold til krav 11 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, 30 hvori sykdommen eller lidelsen er glaukom.
14. Forbindelse valgt fra gruppen bestående av: 10
6 og eller et salt derav.