(12) Translation of european patent specification (11) NO/EP 2722340 B1 (19) NO NORWAY (1) Int Cl. C07K 14/68 (06.01) Norwegian Industrial Property Office (21) Translation Published 1.07.13 (80) Date of The European Patent Office Publication of the Granted Patent 1.03.04 (86) European Application Nr. 13189492. (86) European Filing Date 13..21 (87) The European Application s Publication Date 14.04.23 (30) Priority 12..19, US, 1261716032 P (84) Designated Contracting States: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LI LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR (73) Proprietor TXP Pharma GmbH, Schmiedgasse 2, 6370 Stans, CH-Sveits (72) Inventor Boesen, Thomas, Lipkesgade 2, 2.tv., Copenhagen Ø, DK-Danmark (74) Agent or Attorney Bryn Aarflot AS, Postboks 449 Sentrum, 04 OSLO, Norge (4) Title Alpha- and gamma-msh analogues (6) References Cited: WO-A1-07/022774 HOLDER J R ET AL: "MELANOCORTIN LIGANS: 30 YEARS OF STRUCTURES-ACTIVITY RELATIONSHIP (SAR) STUDIES", MEDICINAL RESEARCH REVIEWS, NEW YORK, NY, US, vol. 24, no. 3, February 04 (04-02-), pages 32-36, XP009044667, ISSN: 0198-632, DOI:.02/MED.064 "INTRODUCTION",, 1 January 1994 (1994-01-01), XP0092312, Retrieved from the Internet: URL:http://jcs.biologists.org/content/7/ 1/.full.pdf [retrieved on 13-12-09]
Enclosed is a translation of the patent claims in Norwegian. Please note that as per the Norwegian Patents Acts, section 66i the patent will receive protection in Norway only as far as there is agreement between the translation and the language of the application/patent granted at the EPO. In matters concerning the validity of the patent, language of the application/patent granted at the EPO will be used as the basis for the decision. The patent documents published by the EPO are available through Espacenet (http://worldwide.espacenet.com) or via the search engine on our website here: https://search.patentstyret.no/
1 Patentkrav 1. Peptid bestående av fra 14 til 16 aminosyrerester, hvor nevnte peptid er en α- MSH eller γ-msh analog som har aminosyresekvensen: X - (aa1)n- Y - (aa2)m - Z hvor X er en forgrenet aminosyreprobe bestående av 3 Lys rester som har formelen Ac-(Ac-Lys-Lys)Lys1- ; hvor (aa1)n er en aminosyresekvens bestående av 4 eller påfølgende aminosyrerester valgt fra gruppen bestående av Ser-Tyr-Ser-met-Glu (SEKV ID NR:17), Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu (SEKV ID NR:18), Ser-Ser-Ile-Ile-Ser (SEKV ID NR:19), Tyr-Val-met-Gly (SEKV ID NR:) og Tyr-Val-Nle-Gly (SEKV ID NR:21); og 1 hvor Y er en aminosyresekvens bestående av 4 påfølgende aminosyrerester valgt fra gruppen bestående av His-Phe-Arg-Trp (SEKV ID NR:16); His-(D-Phe)-Arg-Trp; HisPhe-(D-Arg)-Trp; His-Phe-Arg-(D-Trp); His-(D-Phe)-Arg-(D-Trp); His-Nal-Arg-Trp og His-(D-Nal)-Arg-Trp; og hvor (aa2)m er valgt fra gruppen bestående av Gly og Asp; og hvor Z er en aminosyresekvens bestående av 2 eller 3 påfølgende aminosyrerester valgt fra gruppen bestående av Lys-Pro-Val; Lys-Pro-(D-Val); Arg-Phe-Gly; Arg-(D-Phe)-Gly; Arg-Phe og Arg-(D-Phe). 2. 2 Peptid ifølge krav 1, hvor nevnte peptid er en α-msh analog bestående av 16 aminosyrerester og (aa1)n er valgt fra gruppen bestående av Ser-Tyr-Ser-met-Glu (SEKV ID NR:17), Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu (SEKV ID NR:18), Ser-Ser-Ile-Ile-Ser (SEKV ID NR:19); Y er valgt fra gruppen bestående av His-Phe-Arg-Trp (SEKV ID NR:16); His-(D-Phe)Arg-Trp; His-Phe-(D-Arg)-Trp; His-Phe-Arg-(D-Trp); His-(D-Phe)-Arg-(D-Trp); His- 30 Nal-Arg-Trp og His-(D-Nal)-Arg-Trp; (aa2)m er Gly; og Z er valgt fra gruppen bestående av Lys-Pro-Val og Lys-Pro-(D-Val). 3. Peptid ifølge krav 1, hvor nevnte peptid er en γ-msh analog bestående av 14 eller 1 aminosyrerester og (aa1)n er valgt fra gruppen bestående av Tyr-Val-Met-Gly 3 (SEKV ID NR:) og Tyr-Val-Nle-Gly (SEKV ID NR:21); Y er valgt fra gruppen bestående av His-Phe-Arg-Trp (SEKV ID NR:16); His-(D-Phe)Arg-Trp; His-Phe-(D-Arg)-Trp; His-Phe-Arg-(D-Trp); His-(D-Phe)-Arg-(D-Trp); His-
2 Nal-Arg-Trp og His-(D-Nal)-Arg-Trp; (aa2)m er Asp; og Z er valgt fra gruppen bestående av Arg-Phe-Gly; Arg-(D-Phe)-Gly; Arg-Phe og Arg-(D-Phe). 4. Peptid i henhold til hvilket som helst av de foregående krav, hvor karboksy- terminusen til nevnte peptid blir modifisert ved amidering (-NH2).. Peptid i henhold til hvilket som helst av de foregående krav, hvor nevnte peptid er valgt fra gruppen bestående av: SEKV ID NR:2); 1 SEKV ID NR:8); 2
3 SEKV ID NR:9); og 6. Peptid i henhold til hvilket som helst av de foregående krav, hvor nevnte peptid er i stand til å binde til og aktivere melanokortin reseptorer MC1r og/eller MC3r. 7. Farmasøytisk preparat omfattende peptidet ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 6. 8. Peptid ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 6 for anvendelse som et medikament. 1 9. Peptid ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 6 for anvendelse ved behandling av en ischemisk og/eller inflammatorisk tilstand i vevet til ett eller flere organer i et pattedyr.. Peptid for anvendelse ifølge krav 9, hvor nevnte organ er valgt fra gruppen bestående av nyre, lever, hjerne, hjerte, muskulatur, benmarg, hud, skjelett, lunger, luftveiene, milt, eksokrine kjertler, blære, endokrine kjertler, reproduksjonsorganer omfattende eggledere, øye, øre, vaskulært system, mage-tarm-kanalen omfattende tynntarmer, kolon, rektum, analkanal og prostatakjertel. 2 11. Peptid for anvendelse ifølge hvilket som helst av kravene 9 til, hvor nevnte ischemisk tilstand er sekundær ischemi, så som ischemi som skyldes slag, skade, septisk sjokk, systemisk hypotensjon, hjertestans på grunn av hjerteanfall, hjertearytmi, ateromatøs sykdom med trombose, emboli fra hjertet eller fra blodkar fra 30 hvilket som helst organ, vasospasme, aorta aneurisme eller aneurismer i andre organer, koronar stenose, myokard infarkt, angina pectoris, perikarditt, myokarditt, myksødem eller endokarditt.
4 12. Peptid for anvendelse i henhold til hvilket som helst av kravene 9 til, hvor nevnte ischemiske og/eller inflammatoriske tilstand er forbundet med kirurgi, så som viktig kirurgi omfattende kardiothorax kirurgi, abdominal kirurgi, kirurgi på aorta og/eller andre større blodkar, reparasjon av én eller flere hjerteklaffer, «cardiac artery bypass grafting» (CABG), kirurgi på aortarot eller aortaforgrening omfattende de felles halsarterier, kombinert hjertekirurgi så som ventilerstatning og CABG og aortarotkirurgi; post-kirurgisk systemisk inflammatorisk respons syndrom (SIRS) og postkirurgisk organ-dysfunksjon så som post-kirurgisk nyresvikt omfattende akutt nyreskade (AKI), neprotoksisitet og kronisk nyresvikt (CRF). 13. Peptid for anvendelse ifølge hvilket som helst av kravene 9 til, hvor nevnte ischemiske og/eller inflammatoriske tilstand er forbundet med organtransplantasjon, så som transplantasjon av fast organ omfattende hjertetransplantasjon, lungetransplantasjon, kombinert hjerte- og lungetransplantasjon, levertransplantasjon og 1 nyretransplantasjon. 14. Peptid for anvendelse ifølge hvilket som helst av kravene 9 til, hvor nevnte ischemiske og/eller inflammatoriske tilstand er reperfusjonsskade. 1. Peptid for anvendelse ifølge hvilket som helst av kravene 9 til, hvor nevnte inflammatoriske sykdom er valgt fra gruppen bestående av artropati (leddsykdom), revmatoid artritt (RA), gikt, inflammatoriske sykdommer i mage-tarm-systemet og multippel sklerose. 2