OD4200 Eksamen Farmakologi 2018 (Veiledende sensorbeskrivelse)

Transkript

1 OD4200 Eksamen Farmakologi 2018 (Veiledende sensorbeskrivelse) 1) Definer begrepene full agonist», partiell agonist» og «antagonist». 2) Hva er betingelsene for at et legemiddel skal passere en cellemembran via passiv diffusjon? 3) Hvilke aktorer bestemmer absorpsjonsgraden av et legemiddel ved peroral administrering? 4) Nedenfor er angitt overskriften til en preparatmonografi for Paracet i Felleskatalogen. Hvilken bokstav i ATC-gruppekoden beskriver hovedgruppen? Hvilken ATChovedgruppe beskriver bokstaven? C Paracet Weifa ATC-nr.: N02B E01 5) Definer begrepet pka-verdi? Du kan bruke en tegning. 6) Aspirin (acetylsalicylsyre) er et mye brukt legemiddel mot feber og smerte. Det har en pka-verdi på ca En postoperativ inflammasjon i vevet, for eksempel etter visdomstannkirurgi, er blant annet kjennetegnet ved et høyt innhold av H+-ioner. Når du kjenner pka-verdien til aspirin hvordan tror du aspirin distribueres til det inflammerte området? Begrunn svaret. 7) Definer begrepet Biotilgjengelighet (F). (Kan besvares ved hjelp av formel). Hva betyr en biotigjengelighet på 17% for et legemiddel? 8) Definer begrepet Tilsynelatende distribusjonsvolum (Vd). Kan besvares ved hjelp av formel. 9) Definer begrepet biologisk halveringstid (t1/2 beta) for et legemiddel ved engangsadministrasjon? (Kan besvares ved hjelp av korrekt tegning). Hvilke tilleggsinformasjoner får du ut av denne tegningen? 10) Definer begrepet «stabil eliminasjonsfase»? 11) Hva er 0.ordens kinetikk? Når forekommer dette for legemidler? 12) De engelske begrepene adverse effect (AE) og side effect (SE) benyttes for å kategorisere legemiddeleffekter. Definer hva som menes med begrepene AE og SE. 13) Aspirin i overdoser kan gi såkalt «metabolsk acidose». Hvilken alvorlig farmakokinetisk komplikasjon kan dette gi? Forklar hvordan denne farmakokinetiske komplikasjonen kan behandles og hva heter behandlingsprinsippet? 14) Hva er den vanligste antidoten (motmiddel) som benyttes ved overdoser av opioide legemidler? 15) Hvilke legemidler er det i Pinex Forte og Paralgin Forte? 16) Hva er de viktigste bivirkningene ved bruk av opioide smertestillende legemidler? 17) Hvilken receptor i sentralnervesystemet er det som er viktigst for smertelindring ved bruk av opioide legemidler? 18) Hvilke 2 legemidler som tannleger kan forskrive er mest effektive mot kvalme hos voksne? Angi virkningsmekanismen(e) for disse? 19) Hva er fenoksymethylpenicillin, hvilken farmakokinetisk ulempe har den, hvordan virker den, hvordan metaboliseres den? 20) Hvilken farlig bivirkning kan bredspektrede antibiotika forårsake, spesielt hos eldre? Hva skyldes dette? 21) Hva slags legemiddel er nystatin? Hvordan virker den? Hva er fordelen med dette legemiddelet? 22) Hva gjør at lokalanestesi hemmer smertesignalering? Hvorfor virker ikke alle lokalanestesimidler likt på selve virkestedet?

2 23) Hvilke 2 generelle hovedgrupper av odontologiske lokalanestesimidler har vi? Hva er spesielt med molekylstrukturen til artikain? 24) Beskriv virkningsmekanismen til acetylsalicylsyre (aspirin). 25) Hvilken informasjon består en fullstendig legemiddelanamnese av? 26) Hvordan er virkningsmekanismen til ibuprofen? 27) Hva er antatt virkningsmekanisme til diklofenac? Hvilke kliniske effekter har diklofenac etter operasjoner i kjeven?

3 Besvarelse OD4200 Eksamen Farmakologi 2018 Maksimal poengsum er 100 poeng. Inntil 10 poeng kan trekkes for ustrukturert og utydelig besvarelse. 1. Full agonist = ligand som binder seg til en receptor og gir maksimal biologisk respons, partiell agonist = ligand som gir delvis biologisk respons selv ved 100 % receptorbinding, antagonist = ligand som binder seg til receptor og ikke gir noen biologisk respons eller modifiserer en biologisk respons ved å utkonkurere andre ligander. 2. Legemiddelet må være upolart (uladet, udissosiert) og det må være til en viss grad fettløselig. 3. a) Fysisk/kjemiske egenskaper, b) Galenisk utforming, c) Gastrointestinal motilitet, d) Blodperfusjonsgraden i gastrointestinaltraktus karseng, e) "First pass"- effekt. 4. N og N = Nervesystemet. 5. Begrepet pka-verdi er den ph-verdien hvor legemiddelmolekylene i vandig løsning foreligger 50% i dissosiert og 50% i udissosiert tilstand. (Korrekt tegning aksepteres). 6. Et høyt innhold av H+-ioner vil si at ph-verdien i det inflammerte området er lavt (ph= -log [H+]). Da aspirin er en svak syre (AH) vil det i følge dissosiasjonsligningen (AH A - + H+) bety at ligningen skyves til venstre. Det lages mer AH som er den udissosierte (uladede) formen av aspirin. Da det kun er den udissosierte (uladede) form av et legemiddel som kan gå gjennom membraner ved (passiv diffusjon) vil aspirin passere membraner lett i et inflammert området. 7. En F på 17% betyr at 17% av legemiddel gitt oralt er finnes igjen i blodet etter fullført absorpsjonsprosess t1/2β = t2po t1po. Tilleggsinformasjon er Cmax (maximal plasmakonsentrasjon) som foreligger ved tiden (tmax). Alternativ: t1/2β er den tid det tar for organismen å redusere sitt totale legemiddelinnhold til halvparten målt ved legemiddelkonsentrasjonsendringer i plasma under stabil eliminasjonsfase etter engangsdosering.

4 10. Stabil eliminasjonsfase er den kinetiske fasen hvor legemiddelmengden i plasma reduseres etter 1. ordens kinetikk dvs eliminasjonshastigheten er proporsjonal med plasmakonsentrasjonen av legemiddel ordens kinetikk betyr at eliminasjonen av legemiddel skjer med konstant hastighet. Dette forekommer oftest ved legemiddeloverdoseringer. Da er kapasiteten til kroppens naturlige eliminasjonsprosesser fullstendig mettet og legemiddelkonsentrasjonen (som da er svært stor) har ingen innflytelse på eliminasjonshastigheten. 12. Begge begrepene betegner farmakodynamiske effekter. Adverse effect betyr uønskede effekter, dvs det vi på norsk mener med bivirkninger av negativ karakter. Side effects er av mer overordnet karakter og betyr bivirkninger som ikke nødvendigvis behøver å være negative. De kan også være positive (f. eks Viagra (sildenafil) som benyttes for ereksjonsvikt ble opprinnelig utviklet som et antiangina middel). 13. Aspirin (acetylsalicylsyre) er et molekyl med syrekarakter og pka ca 3.5. Ved acidose ifølge dissosiasjonsligningen blir svært mye aspirin udissosiert (upolart) og en får lett membranpassasje av aspirin i nyretubuli. Dvs at aspirin blir reabsorbert i stor grad. Behandlingen av dette kan skje ved å gi pasienten natriumbikarbonatløsning som er alkalisk (basisk) og som forskyver dissosiasjonsligningen til mer dissosiert (polart) aspirin som ikke reaborberes så lett i nyretubuli. Behandlingsformen kalles forsert alkalisk diurese. 14. Naloxon er en opioid antagonist. 15. Paracetamol og kodein. Forskjellen er at Pinex Forte har 500 mg paracetamol og Paralgin Forte har 400 mg paracetamol. 16. Respiratorisk depresjon, kvalme og oppkast, sedasjon, konstipasjon, toleranseutvikling og avhengighet, eufori, allergisk utslett pga histaminfrigjøring. 17. my-receptoren (µ-recetoren). 18. Metoklopramid og ondansetron er de mest kjente. Metoklopramid påvirker/blokkerer dopamin (D2) og serotonin (5-HT3-receptorer), mens ondasentron påvirker/blokkerer 5-HT3-receptorer). Andre navn på 5-HT3- receptor-blokkere godkjennes også.

5 19. Fenoksymethylpenicillin er et antibiotikum, hindrer transpeptideringsenzym som lager tverrbindinger i celleveggens peptidoglycanlag hos Gram positive mikrober. Har svært variabel absorpsjon, men metaboliseres ikke i lever. 20. Ulcerøs/pseudomembranøs colitt pga overvekst av clostridium difficile. 21. Nystatin er et polyenantibiotikum som lager lekkasje i soppens membran ved a lage kanaler for ionelekkasjer. Fordelen er at den absorberes i svært liten grad. Påvirker organismen lite. 22. Blokkerer spenningsregulerte natriumkanaler. De spenningsregulerte natriumkanalene er av forskjellige typer (TTXs og TTXR) som gjør at de forskjellige typer lokalanestesi binder seg med forskjellig affinitet til disse. 23. Amid- og estertype. Artikain er både en amid og ester. 24. Aspirin (acetylsalicylsyre) er en uselektiv cyclooxygenasehemmer som virker irreversibelt. 25. Legemiddelanamnese skal beskrives med følgende informasjon om: Reseptbelagte og ikke-reseptbelagte legemidler Naturlegemidler Kosttilskudd (vitaminer etc) Illegale stoffer (cannabinoider, opioider, kokain, amfetamin etc) Andre midler (slankemidler, midler for kroppbygging, proteiner etc) For alle gjelder: (dose, antall ganger i døgnet, hvor lenge) 26. Ibuprofen er en uselektiv cyclooxygenasehemmer, hemmer COX-I og COX-II. 27. Diklofenac er en «dual inhibitor» dvs den hemmer både cyclooxygenase og lipoxygenase. Det gjør at den klinisk reduserer både smerte og hevelse etter f.x. operasjoner i kjeven.