(12) Translation of european patent specification (11) NO/EP 2852437 B1 (19) NO NORWAY (51) Int Cl. A61P 19/02 (2006.01) A61K 31/375 (2006.01) A61K 31/726 (2006.01) A61K 31/737 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 19/00 (2006.01) C08B 37/00 (2006.01) Norwegian Industrial Property Office (21) Translation Published 2016.08.15 (80) Date of The European Patent Office Publication of the Granted Patent 2016.04.06 (86) European Application Nr. 13728982.3 (86) European Filing Date 2013.05.22 (87) The European Application s Publication Date 2015.04.01 (30) Priority 2012.05.22, IT, MI20120880 (84) Designated Contracting States: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LI LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR (73) Proprietor Gnosis S.p.A., Piazza del Carmine 4, 20121 Milano, (72) Inventor MIRAGLIA, Niccolò, Gnosis S.p.A.Via Lavoratori Autobianchi 1, I-20033 Desio (MB), BIANCHI, Davide, Gnosis S.p.A.Via Lavoratori Autobianchi 1, I-20033 Desio (MB), VALOTI, Ermanno, Via Cascina Nuova 14, I-24044 Dalmine (BG), TRENTIN, Antonella, Gnosis S.p.A.Via Lavoratori Autobianchi 1, I-20033 Desio (MB), TRILLI, Antonio, Gnosis S.p.A.Via Lavoratori Autobianchi 1, I-20033 Desio (MB), IT- Italia BUSIELLO, Immacolata, Gnosis S.p.A.Via Lavoratori Autobianchi 1, I-20033 Desio (MB), AGOSTINETTO, Marco, Gnosis S.p.A.Via Lavoratori Autobianchi 1, I-20033 Desio (MB), BAZZA, Paola, Gnosis S.p.A.Via Lavoratori Autobianchi 1, I-20033 Desio (MB), IT- Italia VALETTI, Marco, Gnosis S.p.A.Via Lavoratori Autobianchi 1, I-20033 Desio (MB), (74) Agent or Attorney Oslo Patentkontor AS, Postboks 7007 Majorstua, 0306 OSLO, Norge (54) Title LOW-MOLECULAR-WEIGHT BIOTECHNOLOGICAL CHONDROITIN 6-SULPHATE FOR PREVENTION OF OSTEOARTHRITIS (56) References Cited: WO-A2-2005/110438 CHO SO YEAN ET AL: "Effects of low molecular weight chondroitin sulfate on type II collageninduced arthritis in DBA/1J mice", BIOLOGICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN (OF JAPAN), PHARMACEUTICAL SOCIETY OF JAPAN, TOKYO, JP, vol. 27, no. 1 1 January 2004 (2004-
01-01), pages 47-51, XP008159629, ISSN: 0918-6158 Retrieved from the Internet: URL:http://www.jstage.jst.go.jp/browse/bpb cited in the application VOLPI N: "Influence of charge density, sulfate group position and molecular mass on adsorption of chondroitin sulfate onto coral", BIOMATERIALS, ELSEVIER SCIENCE PUBLISHERS BV., BARKING, GB, vol. 23, no. 14, 1 July 2002 (2002-07-01), pages 3015-3022, XP004353901, ISSN: 0142-9612, DOI: 10.1016/S0142-9612(02)00060-1 cited in the application TSUTSUMI K ET AL: "Functional expression and genomic structure of human chondroitin 6- sulfotransferase", FEBS LETTERS, ELSEVIER, AMSTERDAM, NL, vol. 441, no. 2, 18 December 1998 (1998-12-18), pages 235-241, XP004258907, ISSN: 0014-5793, DOI: 10.1016/S0014-5793(98)01532-4 RODRIGUEZ M L ET AL: "STRUCTURE AND SEROLOGICAL CHARACTERISTICS OF THE CAPSULAR K4 ANTIGEN OF ESCHERICHIA COLI O5:K4:H4, A FRUCTOSE-CONTAINING POLYSACCAHRIDE WITH A CHONDROITIN BACKBONE", EUROPEAN JOURNAL OF BIOCHEMISTRY, BLACKWELL PUBLISHING, BERLIN, DE, vol. 177, no. 1, 1 January 1988 (1988-01-01), pages 117-124, XP000886039, ISSN: 0014-2956, DOI: 10.1111/J.1432-1033.1988.TB14351.X cited in the application
Enclosed is a translation of the patent claims in Norwegian. Please note that as per the Norwegian Patents Acts, section 66i the patent will receive protection in Norway only as far as there is agreement between the translation and the language of the application/patent granted at the EPO. In matters concerning the validity of the patent, language of the application/patent granted at the EPO will be used as the basis for the decision. The patent documents published by the EPO are available through Espacenet (http://worldwide.espacenet.com) or via the search engine on our website here: https://search.patentstyret.no/ NO/EP2852437
1 Patentkrav 5 1. Chondroitin-sulfat med en molekylvekt i området fra 1000 til 5000 dalton med anti-inflammatorisk og anti-artrittisk biologisk aktivitet, karakterisert ved en prosentandel av disakkarid 6-monosulfat lik eller større enn 65%, en prosentandel av disakkarid 4-monosulfat < 1%, en prosentandel av disakkarid 2,6-disulfat lavere enn eller lik 20%, en prosentandel av disakkarid 4,6-disulfat < 5%, en prosentandel av disakkarid 2,4-disulfat < 1%, en prosentandel av ikke-sulfatert disakkarid < 15%, og en ladningstetthetsverdi i området fra 1 til 1,25. 10 2. Chondroitin-sulfat ifølge krav 1, oppnådd ved kjemisk sulfatering og etterfølgende syre- eller radikal-depolymerisering av det kapsulære polysakkarid K4 av E. coli etter fjerning av fruktose-residuene ved hjelp av hydrolyse. 3. Chondroitin-sulfat ifølge krav 1, oppnådd ved kjemisk sulfatering av den lavmolekylvekts naturlige fraksjon av det kapsulære polysakkarid K4 av E. coli utført etter fjerning av fruktose-residuene ved hjelp av hydrolyse. 15 4. Chondroitin-sulfat ifølge krav 1, oppnådd ved kjemisk sulfatering og etterfølgende syre- eller radikal-depolymerisering av det kapsulære polysakkarid opprinnelig fritt for fruktose-residuer (K4-d) dannet av E. coli stamme DSM23644. 20 5. Chondroitin-sulfat ifølge krav 1, oppnådd ved kjemisk sulfatering av lavmolekylvekts-fraksjonen av kapsulært polysakkarid opprinnelig fritt for fruktoseresiduer (K4-d) dannet av E. coli stamme DSM23644. 6. Chondroitin-sulfat ifølge krav 1 5 for anvendelse ved forebygging og behandling av akutte eller inflammatoriske tilstander og/eller for forebygging av muskuloskeletal helse i mennesker og dyr. 25 7. Chondroin-sulfat for anvendelse ifølge krav 6, hvor den inflammatoriske tilstanden er osteoartritt. 8. Sammensetning omfattende chondoitin-sulfatet ifølge krav 1 5 som aktiv bestanddel, i kombinasjon med farmasøytisk og nutrasøytisk akseptable eksipienter samt eventuelt med andre aktive ingredienser.
2 5 9. Sammensetning ifølge krav 8, hvor de andre aktive ingredienser er valgt fra glukosamin-hydroklorid, glukosamin-sulfat, N-acetyl-glukosamin, hyaluronsyre, aminosyrer, kollagen, hydrolysert kollagen, polyumettede fettsyrer, keratin, dermatin, metyl-sulfonylmetan (MSM), folater, reduserte folater, vitaminer, gruppe B vitaminer, S-adenosylmetionin (SAMe), askorbinsyre eller mangan-askorbat. 10. Sammensetning ifølge krav 8 eller 9 i form av kapsler, myke gelkapsler, tabletter, drikker i flytende form eller drikker i pulverform som skal oppløses.