(12) Translation of european patent specification (11) NO/EP 2623503 B1 (19) NO NORWAY (51) Int Cl. C07D 311/58 (2006.01) A61K 31/352 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) Norwegian Industrial Property Office (21) Translation Published 2016.02.15 (80) Date of The European Patent Office Publication of the Granted Patent 2015.09.23 (86) European Application Nr. 11828172.4 (86) European Filing Date 2011.07.08 (87) The European Application s Publication Date 2013.08.07 (30) Priority 2010.09.28, ES, 201031437 P (84) Designated Contracting States: AL AT BE BG CH CY CZ DE DK EE ES FI FR GB GR HR HU IE IS IT LI LT LU LV MC MK MT NL NO PL PT RO RS SE SI SK SM TR (73) Proprietor Consejo Superior De Investigaciones Científicas (CSIC), Serrano 117, 28006 Madrid, ES-Spania (72) Inventor ALARCÓN SÁNCHEZ, Balbino José, Centro de Biología Molecular Severo Ochoa, MESSEGUER PEYPOCH, Ángel, Instituto de Química Avanzada de Cataluña, Jorge Girona Salgado 18-26, 08034 Barcelona, ES-Spania MORREALE DE LEÓN, Antonio, Centro de Biología Molecular Severo Ochoa, Nicolás Cabrera, 1, 29049 Madrid, ES-Spania BORROTO REVUELTA, Aldo Jorge, Centro de Biología Molecular Severo Ochoa, ARELLANO ROJO, Irene Azahara, Centro de Biología Molecular Severo Ochoa, PERONA REQUENA, Almudena, Centro de Biología Molecular Severo Ochoa, CARRASCO ROMERO, Esther, Instituto de Química Avanzada de Cataluña, Jorge Girona Salgado 18-26, 08034 Barcelona, ES-Spania (74) Agent or Attorney Orsnes Patent ApS, Forskerparken 10, DK-5230 ODENSE, Danmark (54) Title CHROMENE DERIVATIVES USEFUL IN THE TREATMENT OF A DISEASE MEDIATED BY THE TCR-NCK INTERACTION (56) References Cited: WO-A1-2010/000900 WO-A1-2010/064707 WO-A2-02/08217 FRANCESCO LEONETTI ET AL: "Design, Synthesis, and 3D QSAR of Novel Potent and Selective Aromatase Inhibitors", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 47, no. 27, 1 December 2004 (2004-12-01), pages 6792-6803, XP055096789, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/jm049535j
Enclosed is a translation of the patent claims in Norwegian. Please note that as per the Norwegian Patents Acts, section 66i the patent will receive protection in Norway only as far as there is agreement between the translation and the language of the application/patent granted at the EPO. In matters concerning the validity of the patent, language of the application/patent granted at the EPO will be used as the basis for the decision. The patent documents published by the EPO are available through Espacenet (http://worldwide.espacenet.com) or via the search engine on our website here: https://search.patentstyret.no/
1 Patentkrav 1. Forbindelse med formel I: eller et salt derav, hvor: hver R 1 uavhengig representerer hydrogen, C 1-4 -alkyl, C 2-4 -alkenyl, C 2-4 - alkynyl, hydroksyl, C 1-4 -alkoksyl, C 1-4 -alkoksyc 1-4 -alkyl, haloc 1-4 -alkyl, hydroksyc 1-4 -alkyl, cyanoc 1-4 -alkyl, halogen, -CN, -NO 2 eller Cy 2 ; R 2 representerer hydrogen; hver R 3 uavhengig representerer C 1-4 -alkylhaloc 1-4 -alkyl eller halogen; Cy 1 representerer en monosyklisk heterosyklus med 5 eller 6 medlemmer, mettet eller delvis umettet, som festes til resten av molekylet med hvilket som helst tilgjengelig N-atom, hvor Cy 1 kan inneholde 1 eller 2 heteroatomer valgt fra N, O og S, hvor ett eller flere C- eller S-atomer i ringen kan oksideres for å danne gruppene CO, SO eller SO 2, og hvor Cy 1 eventuelt substitueres med ett eller flere R 4 ; hver Cy 2 uavhengig representerer en aromatisk ring med 5-7 medlemmer som kan sammenføyes til resten av molekylet med hvilket som helst tilgjengelig C- eller N-atom, hvor Cy 2 eventuelt kan slås sammen til en ring med 5 eller 6 medlemmer karbosyklisk eller heterosyklisk mettet, delvis umettet eller aromatisk, hvor Cy 2 kan inneholde fra 1 til 4 heteroatomer totalt valgt fra N, O og S, hvor ett eller flere atomer med C eller S i ringen kan oksideres for å danne gruppene CO, SO eller SO 2, og hvor Cy 2 eventuelt substitueres med ett eller flere R 4 ;
2 hver R 4 uavhengig representerer C 1-4 -alkyl, C 2-4 -alkenyl, C 2-4 -alkynyl, hydroksyl, C 1-4 -alkoksyl, C 1-4 -alkoksyc 1-4 -alkyl, haloc 1-4 -alkyl, hydroksyc 1-4 - alkyl, cyanoc 1-4 -alkyl, halogen, -CN eller -NO 2 ; n representerer fra 0 til 4; og m representerer 1. 2. Forbindelsen ifølge krav 1 hvor hver R 1 uavhengig representerer hydrogen, C 1-4-alkoksyl eller Cy 2. 3. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 eller 2 hvor Cy 1 representerer gruppen: 4. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 3, hvor hver Cy 2 uavhengig representerer fenyl eller en aromatisk ring med 5 eller 6 medlemmer som kan sammenføyes til resten av molekylet ved hvilket som helst tilgjengelig C- eller N-atom, hvor Cy 2 inneholder 1 eller 2 heteroatomer valgt fra N, O og S, hvor ett eller flere atomer med C eller S i ringen kan oksideres for å danne CO-, SO- eller SO 2 -grupper, og hvor Cy 2 eventuelt substitueres med ett eller flere R 4. 5. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 4, hvor hver R 4 uavhengig representerer C 1-4 -alkyl, hydroksyl, C 1-4 -alkoksyl, haloc 1-4 -alkyl, hydroksyc 1-4 -alkyl eller halogen. 6. Forbindelsen ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 5, hvor n representerer 0 eller 1. 7. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse med formel I ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 6 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav og én eller flere farmasøytisk akseptable eksipienser.
3 8. Forbindelse med formel I ifølge hvilket som helst av kravene 1 til 6 eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav for anvendelse i behandling av en sykdom mediert av TCR-Nck-interaksjon i T-lymfocytter, hvor sykdommen er valgt fra avvisning av transplantater, revmatoid artritt, psoriatisk artritt, psoriasis, type I diabetes, komplikasjoner ved diabetes, multippel sklerose, systemisk lupus erytematose, atopisk dermatitt, mastcellemedierte allergiske reaksjoner, leukemier, lymfomer og tromboemboliske og allergiske komplikasjoner forbundet med leukemier og lymfomer. 9. Prosess for fremstilling av en forbindelse med formel I ifølge krav 1, omfattende: (a) å omsette en forbindelse med formel II med en forbindelse med formel III Cy 1 -H III hvor R 1, R 2, R 3, Cy 1, n og m har betydningen beskrevet i krav 1; og/eller (b) å transformere, i ett eller flere trinn, en forbindelse med formel I i en annen forbindelse med formel I.