PREPARATOMTALE 1. LEGEMIDLETS NAVN. Aberela 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING. Tretinoin 0,05 % 3. LEGEMIDDELFORM. Krem.

Transkript

1 Godkjent av Statens legemiddelkontroll PREPARATOMTALE 1. LEGEMIDLETS NAVN Aberela 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING Tretinoin 0,05 % 3. LEGEMIDDELFORM Krem. Reseptbelagt i gruppe C. 4. KLINISKE OPPLYSNINGER 4.1. Indikasjoner Acne vulgaris, særlig acne comedo. Flekkvis hyperpigmentering, tørr og ru hud og fine rynker i solskadet hud som følge av langvarig solbestråling. 4.2 Dosering og administrasjonsmåte Påsmøres i tynt lag, mørk hud 1-2 ganger daglig, mens lys og ømfintelig hud daglig eller 2. hver dag. Ved sterk irritasjon av huden bør applikasjonsintervallet forlenges. En viss grad av hudirritasjon vil imidlertid pasienten merke, og doseringen kan etter 2-3 uker økes til 2-3 applikasjoner daglig, avhengig av pasientens reaksjon. Behandling ved akne: 8-10 uker. Vedlikeholdsbehandling: 1 applikasjon 2-3 ganger i uken. Behandling av solskadet hud: Minst 6 måneder. Vedlikeholdsbehandling: 1 applikasjon 2-3 ganger i uken. Om det blir nødvendig med tilfeldige opphold i behandlingsperioden, evt. redusert behandling i perioder, bør normaldoseringen gjeninnsettes så snart pasienten kan tolerere det. 4.3 Kontraindikasjoner Akutte dermatitter, særlig eksem og rosacea. Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene i preparatet. 4.4 Advarsler og forsiktighetsregler For å redusere risikoen for irritasjon bør ikke kremen appliseres i nærheten av øyne, lepper og nesebor.

2 Ved hudirritasjoner som f.eks. erytem, flassing, pruritus eller solbrenthet, skal ikke behandlingen startes eller gjenopptas før symptomene er nærmere utredet og har avtatt. Samtidig bruk av toalettartikler med uttørkende eller slipende effekt, inkludert såpe, sjampo, kosmetikk, parfyme, barbèrskum, aniktsvann (spesielt med innhold av alkohol, lime eller krydder), bør skje med forsiktighet. Det samme gjelder for preparater som inneholder sulfa, resorcinol eller salicylsyre. Hårfjerning (f.eks. ved hjelp av pinsett, elektrolysebehandling eller hårfjerningskrem) bør unngås samme dag som Aberela brukes; - dette kan gi opphav til ekstra hudirritasjon. Hårpermanentsvæsker, vokspreparater, medisinske såper og sjampo kan gi irritasjon på normal hud. Forsiktighet bør utvises slik at denne type preparater ikke kommer i kontakt med hud som behandles med Aberela. Ekstreme værforhold med vind, kulde eller lav luftfuktighet kan gi irritasjon og øke hudens tørrhet, og bør i størst mulig utstrekning unngås. Eksponering for sollys, inklusive UV-lamper (solarium) og røntgen, skal unngås eller begrenses ved behandling med tretinoin. Pasienter med ømfintelig hud bør være ekstra forsiktige. Om solstråling ikke kan unngås, må solbeskyttende krem og solbeskyttende klær, f.eks. solhatt, anvendes. 4.5 Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av andre legemidler for lokal applikasjon. Kosmetikk, fuktighetskrem og lotion kan brukes under behandlingen, men skal ikke appliseres samtidig med Aberela. 4.6 Graviditet og amming Graviditet: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Det finnes enkeltrapporter vedrørende fosterskader hos nyfødte der mor er behandlet med tretinoin i svangerskapet. I en retrospektiv kohortstudie av nyfødte hvis mødre var eksponert for lokal tretinoinbehanding i første trimester, fant man ikke flere fosterskader hos de nyfødte sammenliknet med nyfødte av mødre som ikke var eksponert. Enkelte dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter (dilaterte ventrikler, hydrocephalus og kuppelformet hode hos kanin; kort humerus (ben fra skulder til albu), bøyd radius (ben fra albu til håndledd) og bølgeformede ribben hos rotte, se 5.3 Preklinikk). Tretionoin skal ikke brukes ved graviditet. Amming: Det er ukjent om tretinoin går over i morsmelk. Systemisk absorpsjon etter lokal eksponering er imidlertid liten (2%), og det er ikke målt endogene konsentrasjonsforandringer etter eksponering. Det er lite sannsynlig at barn som ammes blir påvirket. 4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil eller bruke av maskiner Påvirker ikke evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner.

3 4.8 Bivirkninger Initialt sees ofte en oppflamming av aknetilstanden, kløe og avflassing. Vanlige rød hud, avflassing, kløe, varmefølelse, "brennede" hud, (>1/100) svie, fotosensibilisering, hypo- og hyperpigmentering Mindre vanlig blærer eller sårskorper i huden, ødem, irritasjon i øynene 4.9 Overdosering Aberela er kun beregnet for lokalbehandling på huden. Om Aberela ved et uhell inntas og svelges, bør mageinnholdet tømmes ved hjelp av mageskylling eller brekningsmiddel. Peroralt inntak av Aberela kan gi samme type bivirkninger som sees i forbindelse med overdosering av vitamin A. 5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER 5.0 ATC-kode D 10 A D Farmakodynamiske egenskaper Farmakoterapeutisk gruppe: middel mot akne og kroniske hudskader som følge av soling, virkningsmekanisme ikke klarlagt. Vitamin A-syre har en uttalt dybdevirkning. Effekten antas å bero på en økt celledeling i hårsekk epitelets cellelag. Hornlamellene avstøtes og komedonene mister sitt feste i epitelet (avflassing). Lukkede komedoner omdannes til åpne som flasser av, og dels også til små papler og pustler som tømmer seg. Ingen arrdannelse. Ved behandling av solskadet hud er hensikten å gjenopprette balansen av vitamin A- syre i huden. Lave nivåer av naturlig vitamin A, retinol, er påvist i solinduserte hudtumorer, f.eks. solare keratoser og plateepitelcancer, som kan ha sammenheng med intensiv soleksponering. Vitamin A-syre er viktig for normal differensiering av keratinocyttene. Dannelse av kollagen er signifikant redusert i solskadet hud. Denne prosessen kan forbedres under tretinoinbehandlingen. 5.2 Farmakokinetiske egenskaper Ved lokal behandling penetrerer tretinoin både epidermis og dermis. Perkutan absorbsjon er målt hos friske forsøkspersoner av begge kjønn. Aberela ble gitt både som engangsbehandling og som gjentatt daglig behandling. Absorbsjonen varierte mellom 1,0 % og 3,1 % ved administrasjon av 100 mg;- dette tilsvarer 0,5-1,5 mg absorbert tretinoin etter bruk av kremen. Endogene systemkonsen-trasjoner av tretinoin og de viktigste metabolittene (13-cic-retinoinsyre, all-trans-4-oxoretinoinsyre og 13-cis-4-oxo-retinoinsyre) var uforandret ved gjentatt daglig behandling. 5.3 Prekliniske sikkerhetsdata Subkronisk lokal administrasjon av tretinoin til rotte og kanin gir hovedsaklig begrensede hudforandringer som erytem, hyperkeratose eller epidermal hyperplasi.

4 I en foto-carsinogenisitetsstudie utført på SKH:hairless-1 albino mus ga en lokal applikasjon av tretinoin (0,01 % eller 0,001 %) en forsterket carcinogen effekt av simulert sollys (kortere tid før hudtumor ble dannet). Hos pigmenterte mus fant man ingen tendens til foto-carsinogene effekter med tretinoin. Virkningsmekanismen for foto-carsinogen effekt hos albino-mus er ukjent. Betydningen ved klinisk bruk er usikker. I en livslang dermal carsinogenstudie på CD-1 mus fant man ingen tegn på carsinogenitet av tretinoin administrert lokalt ved doser ganger den beregnede humane dosen. Etter lokal behandling med tretinoin hos rotte og kanin er det observert en doseavhengig økning av ekstra ribbein hos rotte, og forsinket skjelettdannelse hos kanin. 6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER 6.1 Fortegnelse over hjelpestoffer Polyoxyetyenl-40-stearas Alcohol stearylic Acid. stearic. Isopropyl.myristat. Acid. sorbic. (E200) Xanthan.gummi Butylhydroksytoluen. (E321) Aqua purificata 6.2 Uforlikelighet Dokumentasjon mangler 6.3 Holdbarhet 24 måneder 6.4 Oppbevaringsbetingelser Oppbevares ved høyst 25 C. Oppbevares utilgjengelig for barn. 6.5 Pakning Aluminiumstube Pakningsstørrelser: 30 g 6.6 Instruksjoner vedrørende bruk og handtering Ikke relevant 7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSE (MT) Janssen-Cilag AS Postboks 615 Skøyen 0214 Oslo

5 8. MT-NUMMER MTnr MT-DATO FØRSTE GANG/SISTE FORNYELSE / OPPDATERINGSDATO