PREPARATOMTALE 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

Transkript

1 1. LEGEMIDLETS NAVN Mesasal 500 mg stikkpiller PREPARATOMTALE 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING Mesalazin 500 mg For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt LEGEMIDDELFORM Stikkpiller 4. KLINISKE OPPLYSNINGER 4.1 Indikasjoner Ulcerøs proktitt. 4.2 Dosering og administrasjonsmåte Normaldosering: 500 mg 2 ganger daglig, som kan økes til 500 mg 3 ganger daglig ved vanskelige tilfeller eller ved forverring av sykdommen. 4.3 Kontraindikasjoner Overfølsomhet overfor virkestoffet, salisylater eller overfor noen av hjelpestoffene eller. 4.4 Advarsler og forsiktighetsregler Forsiktighet bør utvises hos pasienter med nedsatt leverfunksjon og ved nedsatt nyrefunksjon, hvor dosen ev. bør reduseres svarende til nedsettelse av clearance. Ved langtidsbehandling bør nyrefunksjonen kontrolleres regelmessig. Preparatet må gis med forsiktighet til pasienter med alvorlig allergi, astma, økt blødningstendens eller med akutt duodenal- og ventrikkelsår. Alvorlig diaré er sett etter såvel sulfasalazin som etter mesalazin. Hos pasienter som reagerer med feber, smerte og diaré på sulfasalazin bør det derfor spesielt utvises forsiktighet ved overgang til mesalazin. Pasienter med lungesykdom må følges nøye. Tilfeller av interstitiell lungesykdom (inkludert lungefibrose) har blitt beskrevet ved bruk av mesalazin (se pkt. 4.8). 1

2 Lungesymptomer, som hoste og dyspné, kan være relatert til lungetoksisitet som interstitiell lungesykdom. Pasienter bør oppfordres til umiddelbart å rapportere nye symptomer eller forverring av eksisterende respiratoriske symptomer. Mesalazin skal seponeres ved mistanke om interstitiell lungesykdom. Pediatrisk populasjon Erfaringer med mesalazin (5-ASA) til barn er begrenset og er ikke evaluert i kliniske studier. Skal ikke gis til barn under 5 år. 4.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon Den blodsukkersenkende effekten av sulfonylurea-antidiabetika kan forsterkes. Interaksjon med kumarin, metotreksat, probenecid, sulfinpyrazon, spironolakton, furosemid og rifampicin kan ikke utelukkes. En økning av uønskede glukokortikoide effekter på magen er mulig. Pasienter som samtidig behandles med mesalazin og tiopuriner som azatiopurin, 6-merkaptopurin, har forhøyet risiko for myelosuppresjon/leukopeni forbundet med tiopuriner. Blodtallet skal overvåkes og dosejustering av tiopuriner kan vurderes. 4.6 Fertilitet, graviditet og amming Graviditet Klinisk erfaring er begrenset. Resultater fra dyreforsøk er ufullstendige, og preparatet bør derfor ikke brukes under graviditet. Preparatet skal bare benyttes på streng indikasjon i 3. trimester. Mesalazin er et salisylat, og føtale skader er sett ved bruk av salisylater i 3. trimester (prematur lukning av ductus arteriosus, føtal nyreskade, samt blodplatedysfunksjon med resulterende blødninger). Salisylater har en riehemmende effekt og skal derfor ikke gis de siste dagene før beregnet forløsning. Amming Mesalazin går over i morsmelk. Det er rapportert om enkelttilfeller av diaré hos barn som er eksponert for mesalazin gjennom morsmelken. Preparatet bør ikke brukes under amming. 4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner Legemidlet antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. 4.8 Bivirkninger Vanligst forekommende er gastrointestinale forstyrrelser. Organklasse-system Vanlige ( 1/100 til <1/10) Mindre vanlige ( 1/1000 til <1/100) Sjeldne ( 1/ til <1/1000) Ikke kjent (kan ikke anslås utifra tilgjengelige data) 2

3 Hjertesykdommer Sykdommer i blod og lymfatiske organer Nevrologiske sykdommer Gastrointestinale sykdommer Sykdommer i nyre og urinveier Sykdommer i lever og galleveier Sykdommer i respirasjonsorganer, thorax og mediastinum Hodepine Kvalme Diaré, magesmerter Pankreatitt Utslett (inkludert pruritus og urticaria) Perikarditt Leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni, aplastisk anemi Renale forstyrrelser inklusive interstitiell nefritt Hud- og underhudssykdommer Generelle lidelser Overfølsomhetsreaksjoner Forbigående forhøyede leverenzymverdier Interstitiell lungesykdom, inkludert lungefibrose Melding av mistenkte bivirkninger Melding av mistenkte bivirkninger etter godkjenning av legemidlet er viktig. Det gjør det mulig å overvåke forholdet mellom nytte og risiko for legemidlet kontinuerlig. Helsepersonell oppfordres til å melde enhver mistenkt bivirkning. Dette gjøres via meldeskjema som finnes på nettsiden til Statens legemiddelverk: Overdosering Toksisitet: Begrenset erfaring ved overdosering. 2 g til 3-åring ga ingen symptomer. Sannsynlige symptomer: Kvalme, brekninger, diaré samt forsterking av beskrevne bivirkninger. Ved overdosering symptomatisk behandling. 5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiske egenskaper Farmakoterapeutisk gruppe: Antiinflammatorisk middel, ATC-kode A07E C02. Virkningsmekanisme Mesasal inneholder mesalazin (5-aminosalisylsyre) som aktiv substans, som har en antiinflammatorisk effekt. Virkningsmekanismen for 5-ASAs antiinflammatoriske effekt er ukjent. Mesalazin anses i hovedsak å påvirke metabolismen av arakidonsyre samt nøytralisere frie syreradikaler. 5.2 Farmakokinetiske egenskaper 3

4 Absorpsjon Ca. 10 % av rektal dose blir absorbert i terminale ileum og colon (basert på urinutskillelse). Kun en liten mengde mesalazin (5-ASA) kan påvises i plasma. Distribusjon Ca. 90 % av dosen blir igjen i tarmlumen og utsondres i fæces. Maksimal plasmakonsentrasjon av 5-ASA (0,0-0,4 µg/ml) og asetyl-5-asa (0,4-1,0 µg/ml) oppnås 2-4 timer etter rektal dose. Biotransformasjon Mesalazin metaboliseres ved acetylering til acetylert mesalazin. Acetylering skjer i tarmveggen og i leveren uavhengig av asetyleringsstatus. Eliminasjon Etter rektal dose utskilles ca. 10 % via urinen og resten via feces. Halveringstiden for mesalazin er ca. 1 time, og for asetylert mesalazin ca. 6 timer. 6 FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER 6.1 Fortegnelse over hjelpestoffer Witepsol W Uforlikeligheter Ikke relevant. 6.3 Holdbarhet 4 år. 6.4 Oppbevaringsbetingelser Oppbevares ved høyst 25 ºC. 6.5 Emballasje (type og innhold) 60 stikkpiller i blisterpakning. 7 INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN sanofi-aventis Norge AS, Postboks 133, 1325 Lysaker. 8 MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER

5 9 DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE Dato for første markedsføringstillatelse: 4. august 1989 Dato for siste fornyelse: 11. februar OPPDATERINGSDATO