1. LEGEMIDLETS NAVN. BAKLOFEN Mylan 10 mg tabletter BAKLOFEN Mylan 25 mg tabletter 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

Transkript

1 1. LEGEMIDLETS NAVN BAKLOFEN Mylan 10 mg tabletter BAKLOFEN Mylan 25 mg tabletter 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING Baklofen henholdsvis 10 mg og 25 mg. 3. LEGEMIDDELFORM Tablett 10 mg: Hvit rund tablett, diameter 7,0 mm, ikke drasjert. Delestrek på den ene siden mellom merkene "BN" og "10". Tabletten er merket "G" på den andre siden. 25 mg: Hvit rund tablett, diameter 8,0 mm, ikke drasjert. Delestrek på den ene siden mellom merkene "BN" og "25". Tabletten er merket "G" på den andre siden. 4. KLINISKE OPPLYSNINGER 4.1 Indikasjoner Spastisitet i skjelettmuskulaturen som skyldes sykdommer eller skader i medulla spinalis, f.eks. multippel sklerose og traumatisk myelopati. Cerebral spastisitet. Pediatrisk populasjon: Baklofen Mylan er indisert for symptomatisk behandling av spastisitet av cerebral årsak, spesielt på grunn av infantil cerebral parese, samt etter cerebrovaskulære hendelser eller ved tilstedeværelse av neoplastiske eller degenerative hjernesykdommer. Baklofen Mylan er også indisert for symptomatisk behandling av muskelspasmer som oppstår ved ryggmargssykdommer av infeksiøs, degenerativ, traumatisk, neoplastisk eller ukjent årsak slik som multippel sklerose, spastisk spinalparalyse, amyotrofisk lateralsklerose, syringomyeli, transvers myelitt, traumatisk paraplegi eller paraparese, og kompresjon av ryggmargen. 4.2 Dosering og administrasjonsmåte For å unngå uønskede bivirkninger må dosering tilpasses individuelt. For å unngå gastrointestinale bivirkninger bør tablettene tas til måltid eller sammen med melk. Voksne: En initial dose på 5 mg x 3 er vanlig. Dosen kan deretter økes i løpet av 3 dagers intervall med 5 mg x 3 inntil man når den optimale dosen. Den sistnevnte varierer mellom mg pr. dag. I enkelte tilfeller anbefales initialt 5 mg daglig og deretter langsommere økning av dosen. Bare til hospitaliserte pasienter kan det i spesielle tilfeller være tilrådelig å administrere mer enn 100 mg pr. dag. Cerebral spastisitet: 5-15 mg daglig initialt. Langsom doseøkning avhengig av toleranse og klinisk effekt, forslagsvis 5 mg ikke oftere enn hver 3. dag. Pediatrisk populasjon (0 til <18 år): Behandlingen skal vanligvis startes med en svært lav dose (som tilsvarer ca. 0,3 mg/kg daglig), fordelt på 2-4 doser (fortrinnsvis fordelt på 4 doser). Dosen bør økes med forsiktighet med ca. 1 ukers intervaller, inntil optimal dosering for barnets individuelle behov. Vanlig daglig vedlikeholdsdose ligger i området 0,75 og 2 mg/kg kroppsvekt. Hos barn <8 år bør total daglig dose ikke overskride 40 mg. Hos barn >8 år er maksimal daglig dose 60 mg. Baklofen Mylan tabletter er ikke egnet til barn som veier <33 kg.

2 4.3 Kontraindikasjoner Overfølsomhet overfor baklofen eller overfor et eller flere av hjelpestoffene. 4.4 Advarsler og forsiktighetsregler Psykoser, schizofreni eller forvirringstilstander kan forsterkes. Brukes også med forsiktighet hos pasienter med depressiv eller manisk sykdom eller Parkinsons sykdom. Hos pasienter med psykiatriske eller cerebrovaskulære sykdommer kan bivirkningene anta en mer alvorlig form. Pga. senket krampeterskel skal epileptikere stå på adekvat antiepileptisk behandling. Forsiktighet ved eksisterende eller tidligere mavesår, cerebrovaskulær sykdom, lever-, nyre- eller respirasjonssvikt. Baklofen kan bedre nevrogen nedsatt blærefunksjon. Akutt urinretensjon kan forekomme hos pasienter med eksisterende sfinkter hypertoni. Pasienter med leverfunksjonsforstyrrelser eller diabetes mellitus bør undersøkes regelmessig. Ved seponering av baklofen bør dosen suksessivt trappes ned gjennom 1-2 uker ettersom besværlig "rebound"-virkninger kan oppstå. Reaksjonsevnen kan nedsettes; forsiktighet bør utvises hos motorførere og pasienter som betjener maskiner. En doserelatert økning i insidensen av ovariecyster og en mindre markert økning i størrelsen av binyrene (noen blødende) har vært observert hos hunnrotter behandlet med baklofen i to år. Den kliniske relevans til disse funn er ikke kjent. Kliniske data vedrørende bruk av baklofen hos barn <1 år er svært begrenset. Bruk hos denne pasientpopulasjonen bør baseres på legens vurdering av individuell nytte og risiko av behandlingen. Dette legemidlet inneholder laktose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (Lapp lactase deficiency) eller glukose-galaktose malabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet. 4.5 Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon Ved samtidig administrering av antihypertensiva må pasientens blodtrykksnivå registreres omhyggelig. Økt sedasjon ved samtidig inntak av alkohol eller CNS-depressiva. Tricykliske antidepressiva kan potensere effekten av baklofen og føre til uttalt muskelsvakhet. Mental konfusjon, hallusinasjoner, hodepine, kvalme og agitasjon er rapportert etter samtidig inntak av levodopa, karbidopa og baklofen. Samtidig inntak av litium kan gi økt fare for hyperkinesi. 4.6 Fertilitet, graviditet og amming Graviditet: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaringer fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter (misdannelser og forsinket forbeining) som indikerer en mulig risiko for humane fosterskader. Baklofen skal ikke brukes under graviditet. Amming: Baklofen går over i små mengder i morsmelk. Det er lite sannsynlig at barn som ammes blir påvirket. 4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner Legemidlet kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. 4.8 Bivirkninger Ofte forbigående. Opptrer oftest initialt i behandlingen, spesielt hos eldre eller ved for høye doser eller for rask doseøkning. Bivirkningsfrekvenser: Svært vanlige: forekommer hos flere enn 1 av 10 pasienter. Vanlige: forekommer hos færre enn 1 av 10, men flere enn 1 av 100 pasienter. Mindre vanlige: forekommer hos færre enn 1 av 100, men hos flere enn 1 av 1000 pasienter.

3 Svært Vanlige vanlige Hjertesykdommer Nedsatt kardiovaskulær funksjon Nevrologiske dagssedasjon munntørrhet, sykdommer respirasjonshemming, hodepine, mental konfusjon, svimmelhet, søvnløshet, depresjon, tretthet, utmattelse Mindre vanlige eufori, parestesier, dysarthria myalgi, reduksjon av muskelkraft, ataksi, tremor, nystagmus, akkomodasjonsforstyrrelser, hallusinasjoner, mareritt, senket krampeterskel Øyesykdommer akkomodasjonsforstyrrelser synsforstyrrelser Gastrointestinale kvalme forstoppelse, diaré, magesmerter sykdommer brekninger, oppkast Sykdommer i nyre og dysuria, hyppig vannlating, Urinær retensjon, impotens. urinveier enurese Hud- og underhudssykdommer økt svettesekresjon. hudreaksjoner Karsykdommer Hypotensjon, nedsatt kardio-vaskulær funksjon Sykdommer i lever og galleveier endret leverfunksjon Enkelte tilfeller av hypotermi, endret smaksoppfatning, økt svettesekresjon og hudreaksjoner er rapportert. Økt spastisitet paradoksalt til behandlingen, har også vært rapportert. Reduksjon av muskelkraft kan bedres ved å redusere dagsdosen og å øke kveldsdosen. 4.9 Overdosering Symptomer: tretthet, nedsatt bevissthet, respirasjonshemming, koma. Konfusjon, hallusinasjoner, kramper, hypotensjon, bradykardi, kvalme og oppkast, diaré, og økte leverfunksjonsverdier kan også forekomme. Behandling: Det er ingen kjent antidot. Om nødvendig skal det foretas ventrikkeltømming og administreres aktivt kull. Siden legemidlet hovedsakelig utskilles via nyrene skal det gis store mengder med væske, eventuelt sammen med et diuretikum. Ved kramper skal det gis forsiktig i.v. diazepam. 5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiske egenskaper Farmakoterapeutisk gruppe: Muskelrelaksantium, ATC-kode M03B X01 Virkningsmekanisme: Spinalt angrepspunkt. Reduserer mono- og polysynaptiske refleksoverføringer. Ved nevrologiske sykdommer med økt muskelspenning har preparatet en gunstig effekt på spastisiteten (herunder klonus) og rigiditet. Baklofen kan således forbedre pasientens mobilitet samtidig som det letter passiv og aktiv fysioterapi. 5.2 Farmakokinetiske egenskaper Absorpsjon: Rask og fullstendig med penetrasjon av blod-hjernebarrieren. Maksimal konsentrasjon etter ca. 2 timer. Distribusjon: Distribusjonsvolum: 0,7 liter/kg. Proteinbinding: Ca. 30 %. Biotransformasjon: Hovedmetabolitten er inaktiv. Eliminasjon: Halveringstid: Ca. 3-4 timer. Utskilles hovedsakelig i urinen, inntil 85 % i uforandret form.

4 5.3 Prekliniske sikkerhetsdata Det er i én studie med drektige rotter sett økt forekomst av navlebrokk og forsinket forbeining. I en annen studie hos drektige rotter ble det sett forandringer i ryggvirvlene hos fostrene tilsvarende det som er sett hos rotte med behandling med valporat (som er kjent for å kunne forårsake fosterskader som ryggmargsbrokk og andre neuralrørsskader). 6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER 6.1 Fortegnelse over hjelpestoffer Mikrokrystallinsk cellulose, laktose monohydrat, kalsiumhydrogenfosfat, vannfri kolloidal silika, magnesiumstearat og natriumstivelsesglykolat (Type A). 6.2 Uforlikeligheter Ikke relevant 6.3 Holdbarhet 5 år. 6.4 Oppbevaringsbetingelser Skal ikke oppbevares over 25 C. 6.5 Emballasje (type og innhold) Blisterpakning: PVC belagt med PVdC og Al-folie. Securitainer. Pakningsstørrelser: Blisterpakning: 50 stk. plastboks: 50 stk. og 200 stk. 6.6 Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering Ikke relevant 7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN Mylan AB Box Stockholm Sverige 8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE) 10 mg: mg: DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE / OPPDATERINGSDATO

5