Tabletter Hvite, runde, tabletter. Diameter ca. 4,75 mm, tykkelse ca. 4-4,4 mm.

Transkript

1 1. LEGEMIDLETS NAVN Loperamid ratiopharm 2 mg tabletter 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING Loperamidhydroklorid 2 mg Hjelpestoff: laktose 20,5 mg For fullstendig liste over hjelpestoffer se pkt LEGEMIDDELFORM Tabletter Hvite, runde, tabletter. Diameter ca. 4,75 mm, tykkelse ca. 4-4,4 mm. 4. KLINISKE OPPLYSNINGER 4.1 Indikasjoner Symptomatisk behandling av akutte og kroniske diarétilstander. Hurtig tarmpassasje etter tarm- eller ventrikkelreseksjon. 4.2 Dosering og administrasjonsmåte Ved akutte anfall: Behandlingen innledes med 2 tabletter. Deretter individuell dosering, alt etter hvor alvorlig diaréen er, forslagsvis 1 tablett etter hver løs avføring. Merk: Etter innledet behandling bør det gå 2-3 timer før neste dose inntas. Totaldosen bør ikke overstige 8 tabletter pr. døgn. Ved kronisk diaré: Behandlingen innledes med 2 tabletter. Doseringen tilpasses individuelt innenfor området 1-8 tabletter pr. døgn. Det bør etterstrebes lavest mulig vedlikeholdsdose. Det vil ofte være tilstrekkelig med 1-2 tabletter pr. døgn. Forsøksvis ved irritabel tarm relatert til diaré: Behandlingen innledes med 1 tablett på kveldstid. Doseringen kan senere tilpasses individuelt. Tabletten tas med et glass vann. 4.3 Kontraindikasjoner Kjent overfølsomhet for loperamid eller noen av hjelpestoffene. Skal ikke benyttes ved akutt dysenteri karakterisert ved blod i avføringen og høy feber. Skal ikke brukes ved akutte anfall av ulcerøs kolitt eller pseudomembranøs kolitt i forbindelse med behandling med bredspektrede antibiotika. Skal ikke brukes ved bakteriell enterokolitt forårsaket av invasive organismer inkl. Shigella, Salmonella eller Campylobakter. Loperamid skal ikke brukes når nedsatt peristaltikk kan få alvorlige følger som ileus, megakolon og toksisk megakolon. Behandlingen skal avbrytes umiddelbart ved tegn på forstoppelse, utspilt abdomen og/eller andre tegn på utilstrekkelig peristaltikk. 4.4 Advarsler og forsiktighetsregler Behandlingen er kun symptomatisk. Ved høy feber eller ved blod i avføringen, samt før langtidsterapi

2 innledes, skal underliggende sykdom utredes og behandles. Dersom det ikke er observert klinisk effekt etter 2 døgns behandling ved akutt diaré, skal preparatet seponeres og annen behandling vurderes. Det har vært rapportert om isolerte tilfeller av toksisk megakolon hos AIDS-pasienter med infeksiøs kolitt (viral eller bakteriell), behandlet med loperamidhydroklorid. Ved akutt forverring av kroniske inflammatoriske tarmsykdommer kan det forventes at preparatet til en viss grad vil kunne maskere symptomene. Det kan oppstå forstyrrelser i væske- og elektrolyttbalansen hos personer med alvorlig diaré. I slike tilfeller bør tilstrekkelig tilførsel av væske og elektrolytter vurderes. Ved nedsatt leverfunksjon bør forsiktighet utvises. Dosejustering ved nedsatt nyrefunksjon er ikke nødvendig. Bør ikke forskrives til barn under 12 år. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapplaktasemangel eller glukosegalaktosemalabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet. 4.5 Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon Legemidler som hemmer intestinal peristaltikk og transitt kan potensere effekten av loperamid. Kolestyramin kan nedsette absorbsjonen av loperamid. Ikke-kliniske data viser at loperamidhydroklorid er substrat for P-glykoprotein. Samtidig administrering av loperamidhydroklorid (16mg som enkeltdose) med hemmere av P-glykoprotein som kinidin eller ritonavir, har resultert i en 2-3 ganger økning i plasmanivået av loperamidhydroklorid. Den kliniske relevansen av dette er ukjent. 4.6 Fertilitet, graviditet og amming Graviditet: Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier har ikke vist fosterskader. Loperamid bør ikke brukes ved graviditet. Amming: Loperamid går i liten grad over i morsmelk. Det er lite sannsynlig at barn som ammes blir påvirket. 4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner Legemidlet antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner. Om tretthet, svimmelhet eller døsighet oppstår som følge av diaréen, bør ikke pasienten kjøre bil eller betjene maskiner (se 4.8 Bivirkninger). 4.8 Bivirkninger Mange av bivirkningene rapportert, både i kliniske forsøk og etter markedsføring, er vanskelig å skille fra symptomene på den underliggende sykdommen. Svært vanlige (>1/10) Vanlige (>1/100, <1/10) Mindre vanlige (>1/1000, <1/100) Svært sjeldne (<1/10 000), inkludert isolerte tilfeller Bivirkninger som er rapportert i kliniske forsøk for grupper behandlet for kronisk eller akutt diaré er: Kvalme, oppkast, forstoppelse, abdominale kramper/smerter, flatulens, oppblåsthet, hodepine, svimmelhet og munntørrhet.

3 Bivirkninger rapportert etter markedsføring: Frekvensen av bivirkningene gjenspeiler antall rapporterte bivirkninger og ikke den faktiske frekvensen av bivirkningen. Hud og underhuds-sykdommer: Svært sjeldne: utslett, urticaria og kløe Isolerte tilfeller av angioødem, bulløse utbrudd inkludert Steven-Johnson syndrom, erythema multiforme og toksisk epidermal nekrolyse. Forstyrrelser i immunsystemet: Isolerte tilfeller av allergiske reaksjoner, og i noen tilfeller alvorlige hypersenitivitets reaksjoner inkludert anafylaktisk sjokk. Gastrointestinale sykdommer: Svært sjeldne: abdominale smerter, ileus, oppblåsthet, kvalme, forstoppelse, oppkast, megakolon inkludert toksisk magakolon (se 4.4 Advarsler og forsiktighetsregler), flatulens og dyspepsi. Andre: Svært sjeldne: svimmelhet, søvnighet og isolerte tilfeller av urinretensjon. 4.9 Overdosering Symptomer på overdosering hos menneske:sløvhet, nedsatt bevissthet, koma. Respirasjonsdepresjon. Abnormal pupillekontraksjon. Økt muskeltonus, koordinasjonsforstyrrelser. Urinretensjon. Kvalme, obstipasjon, ileus. Barn kan være mer sensitive for CNS-effekter enn voksne. Behandling:Ventrikkeltømming, kull (evt. i gjentatte doser). Evt. laksantia. Antidot: Ved CNSsymptomer inkl. respirasjonsdepresjon: naloxon 0,4 mg i.v., til barn 0,01 mg/kg i.v., gjentas til effekt oppnås og deretter igjen ved behov. Evt. oksygen og kontrollert ventilering i minst 48 timer. 5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiske egenskaper Farmakoterapeutisk gruppe: Antidiarroikum, ATC-kode A07D A03 Virkningsmekanisme:Loperamid er et syntetisk opiat som utøver sin effekt i tarmveggen uten påvirkning på det sentrale nervesystem. Loperamid bindes til opiatreseptorer i tarmveggen med påfølgende hemming av acetylkolin- og prostaglandinfrigjøring i tarmmuskulaturen. Farmakodynamiske effekter: Segmenterende aktivitet stimuleres og propulsiv aktivitet hemmes. Dermed økes transittiden, absorpsjonen i tarmen økes og væske- og elektrolyttap reduseres. Loperamid øker også tonus i analsfinkteren. 5.2 Farmakokinetiske egenskaper Absorpsjon/Distribusjon:På grunn av høy reseptoraffinitet og høy første passasje metabolisme gjenfinnes loperamid bare i liten utstrekning i den systemiske sirkulasjon. Proteinbinding: Gjennomsnittlig 96%. Biotransformasjon: Hovedsakelig i lever. Eliminasjon: Hovedsakelig i fæces (umetabolisert). En liten del utskilles i urinen, delvis som

4 glukuronsyrekonjugat. Halveringstid: 11 timer (9-14 timer). 5.3 Prekliniske sikkerhetsdata Ingen funn av sikkerhetsmessig betydning. 6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER 6.1 Fortegnelse over hjelpestoffer Laktosemonohydrat Mannitol Sakarinnatrium Sitronaroma Levomentol Kirsebæraroma Krysspovidon Magnesumstearat 6.2 Uforlikeligheter Ikke relevant 6.3 Holdbarhet 1 år 6.4 Oppbevaringsbetingelser Oppbevares ved høyst 25 o C. Oppbevares i originalpakningen. 6.5 Emballasje (type og innhold) Pakningsstørrelser: 8, 8x1, 16, 16 x1, 30, 30x1, 40, 40x1, 100 og 100x1 stk. Tablettene er pakket i PVC/aluminium-blister. Ikke alle pakningsstørrelser er pålagt markedsført. 6.6 Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering Ingen spesielle forholdsregler. Ikke anvendt legemiddel samt avfall bør destrueres i overensstemmelse med lokale krav. 7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN ratiopharm Oy, PL 67, FI Espoo

5 Finland 8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE) DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE OPPDATERINGSDATO