(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

Størrelse: px
Begynne med side:

Download "(12) Oversettelse av europeisk patentskrift"

Transkript

1 (12) versettelse av europeisk patentskrift (11) /EP B1 (19) RGE (51) Int. C07D 495/04 ( ) A61K 31/519 ( ) A61P 11/00 ( ) C07D 519/00 ( ) Patentstyret (21) versettelse publisert (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets publisering av det meddelte patentet (86) Europeisk søknadsnr (86) Europeisk innleveringsdag (87) Den europeiske søknadens Publiseringsdato (30) Prioritet EP (84) Utpekte stater AT BE BG C CY CZ DE DK EE E I R GB GR R U IE I IT LI LT LU LV MC MT L PL PT R E I K TR Utpekte samarbeidende stater BA R (60) Utskilt / (73) Innehaver Boehringer Ingelheim International Gmb Binger trasse Ingelheim am Rhein Tyskland (72) ppfinner PUZET Pascale Boehringer Ingelheim GmbCD PatentsBinger trasse Ingelheim am Rhein Tyskland ADERKEWITZ Ralf BoehringerIngelheim GmbCD PatentsBinger trasse Ingelheim am Rhein Tyskland DLLIGER orst Boehringer Ingelheim GmbCD PatentsBinger trasse Ingelheim am Rhein Tyskland IEGE Dennis Boehringer Ingelheim GmbCD PatentsBinger trasse Ingelheim am Rhein Tyskland X Thomas Boehringer Ingelheim GmbCD PatentsBinger trasse Ingelheim am Rhein Tyskland GEGGEL Rolf Boehringer Ingelheim GmbCD PatentsBinger trasse Ingelheim am Rhein Tyskland EKE Christoph Boehringer Ingelheim GmbCD PatentsBinger trasse Ingelheim am Rhein Tyskland MARTYRE Domnic Boehringer Ingelheim GmbCD PatentsBinger trasse Ingelheim am Rhein Tyskland ICKLAU Peter Boehringer Ingelheim GmbCD PatentsBinger trasse Ingelheim am Rhein Tyskland KLIDER Klaus Boehringer Ingelheim GmbCD PatentsBinger trasse Ingelheim am Rhein Tyskland (74) ullmektig Bryn Aarflot A Postboks 449 entrum 0104 L orge (54) Benevnelse ubstituerte piperidin-dihydrotienpyrimidiner (56) Anførte publikasjoner EP-A B1 CAKRABRTI ET AL.: "3D-QAR tudies on thieno[32-d]pyrimidines as Phosphodiesterase IV Inhibitors" BIRGAIC & MEDICIAL CEMITRY LETTER XRD GB Bd. 13 r eiten XP I: X W-A- 2006/ B1

2 1 ppfinnelsen vedrører nye piperidin-dihydrotienpyrimidinsulfoksider med formel 1 samt farmakologisk tålbare salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav hvor X er eller 2 fortrinnsvis og hvor R 1 R 2 R 3 og R 4 kan ha betydningene som angitt i krav 1 samt farmasøytiske sammensetninger som inneholder disse forbindelsene. Disse nye piperidin-dihydrotienpyrimidinsulfoksider er egnet for behandling av luftveis- eller gastrointestinale lidelser eller sykdommer betennelsessykdommer i ledd hud eller øyne sykdommer i det perifere eller sentrale nervesystemet eller kreftsykdommer. Teknikkens stand U og BE beskriver fremstilling av piperazin-dihydrotieno- [32-d]pyrimidiner som innehar kardiovaskulære og beroligende egenskaper. W 2006/ og EP (EP ) beskriver dihydrotienpyrimidinsulfoksider som er substituert med piperazin istedenfor piperidin. Beskrivelse av oppfinnelsen Det er overraskende nå oppdaget at ved siden av piperazindihydrotienpyrimidinsulfoksider også piperidin-dihydrotienpyrimidinsulfoksider med formel 1 hvor R 3 og R 4 er definert som i krav 1. Av betydning har spesielt slike hvor X betyr som er spesielt egnet for behandling av betennelsessykdommer og som i forhold til tilsvarende piperazindihydrotienpyrimidinsulfoksider fra teknikkens stand er overlegne. Gjenstand for foreliggende oppfinnelse er følgelig forbindelser med formel 1

3 2 hvor X er eller 2 R 1 er C 1-6 -alkyl R 2 er eller en rest valgt fra gruppen bestående av C alkyl og C 2-6 -alkenyl som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra halogen og C 1-3 -fluoralkyl eller som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 CR 2.1 CR 2.2 R 2.3 R R R 2.1 C aryl -het heteroaryl en mono- eller bisyklisk C sykloalkyl C 2 -R 2.2 R 2.3 og R 2.2 R 2.3 som videre eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av halogen R 2.1 okso C 3 C 2 C 2 C 1-6 -alkyl C 1-6 -alkanol C aryl CR 2.1 C 2 R 2.2 R 2.3 og R 2.2 R 2.3 hvor et er en tre- til elleveleddet mono- eller bisyklisk mettet eller delvis mettet eventuelt annelert eller eventuelt brodannet heterosyklus som inneholder eller 4 heteroatomer valgt uavhengig av hverandre fra gruppen bestående av eller og hvor eteroaryl er en fem- til tileddet mono- eller bisyklisk eventuelt annelert heteroaryl som inneholder eller 4 heteroatomer valgt uavhengig av hverandre fra gruppen bestående av eller og hvori ykloalkyl kan være mettet eller delvis mettet hvor R 2.1 er eller en rest valgt fra gruppen bestående av C 1-6 -alkyl C alkanol C 1-3 -halogenalkyl mono- eller bisyklisk -C 1-3 -sykloalkyl C aryl C 1-6-alkylen heteroaryl-c 1-6 -alkylen- het-c 1-6 -alkylen- C sykloalkyl-c alkylen en mono- eller bisyklisk C aryl heteroaryl og en het dersom eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av -(C 1-3 -alkyl) halogen C 1-4 -alkyl og C aryl

4 3 hvor R 2.2 og R 2.3 uavhengig av hverandre angir eller en rest valgt fra gruppen bestående av C 1-6 -alkyl mono- eller bisykliske C sykloalkyl C aryl-c alkylen heteroaryl-c 1-6 -alkylen mono- eller bisyklisk C aryl het heteroaryl C- 2 C-C 3 -C-(C 3 ) 2 2 -(C 1 -C 2 -alkyl) C-R 2.1 og CR 2.1 som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av halogen C 1-6 -alkyl C aryl og CR 2.1 eller R 2 angir en mono- eller polysyklisk C sykloalkyl som eventuelt kan være brodannet én eller flere ganger via C 1-3 -alkylgruppen og som eventuelt kan være substituert med en rest valgt fra gruppen bestående av forgrenet eller uforgrenet C 1-6 -alkanol C 1-3 -fluoralkyl C 1-3 -alkylen-r 2.1 R 2.1 CR R 2.2 R 2.3 het --C--(C 1-6 -alkyl) --C-(C 1-6 -alkyl) -C--(C aryl) --C-(C aryl) -C--heteroaryl -M-C-heteroaryl --C-- ( C 1-3 -alkylen)-(c aryl) --C-(C 1-3 -alkylen)-(c aryl) -(C 1-3 -alkyl)- C-(C 1-6 -alkyl) -(C 1-3 -alkyl)-c--(c aryl) -(C 1-3 -alkyl)-c-(c aryl) - (C 1-3 -alkyl)-c--heteroaryl -(C 1-3 -alkyl-c-heteroaryl -(C 1-3 -alkyl)-c-- ((C 1-3 -alkylen)-(c aryl) -(C 1-3 -alkyl)-c-(c 1-3 -alkylen)-(c aryl) C aryl C 1-6 -alkyl C aryl-c 1-6 -alkylen heteroaryl-c 1-6 -alkylen mono- eller bisyklisk C sykloalkyl og R 2.2 R 2.3 som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 okso halogen C 3 C 2 C 2 C 1-6 -alkyl C aryl og R 2.2 R 2.3 eller R 2 er en mono- eller polysyklisk C aryl som eventuelt kan være substituert med eller halogen eller med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 CR 2.1 R 2.2 R 2.3 C 2 -R 2.2 R 2.3 C sykloalkyl het C alkyl C 1-3 -fluoralkyl C 3 C 2 C 2 C aryl-c 1-6 -alkylen het-c 1-6 -alkylen heteroaryl-c 1-6 -alkylen C aryl 2 -C 3 2 -C 2 C 3 og 2 -R 2.2 R 2.3 som videre eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 C 3 C 2 C 2 okso halogen C 3 C 2 C 2 C alkyl C aryl og R 2.2 R 2.3 eller R 2 er en rest valgt fra gruppen bestående av het eller heteroaryl som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av halogen okso C 3 C 2 og C 2 eller med én eller flere rester valgt fra gruppen R 2.1 C 1-3 -alkylen-r 2.1 R 2.1 -R R 2.1 CR 2.1 CR 2.1 C 1-6-alkanol mono- eller bisyklisk C sykloalkyl C aryl C 1-6 -alkyl C aryl-

5 4 C 1-6 -alkylen heteroaryl-c 1-8 -alkylen het heteroaryl C 1-3 -alkylen-r 2.1 og R 2.2 R 2.3 som videre eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 okso halogen C 3 C 2 C 2 C alkyl C aryl og R 2.2 R 2.3 eller hvor R 1 R 2 sammen angir en heterosyklisk C 4-7 -ring som eventuelt kan være brodannet som inneholder 1 2 eller 3 heteroatomer valgt fra gruppen bestående av og og som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 C 1-3 -alkylen- R.1 okso halogen C 1-6 -alkyl C aryl CR 2.1 C 2 R 2.2 C-R 2.1 C 2 -R 2.2 -C-R 2.1 C 2 -R 2.2 -C-C 2 -R 2.2 R 2.3 C 2 -R C 1-3 -alkyl C 2 -R R 2.3 R 2.3 C 2 -R 2.2 C-R 2.2 R 2.3 C-R 2.2 R 2.3 C 2 R 2.2 R 2.3 og R 2.2 R 2.3. og hvor R 3 er en C aryl som eventuelt kan være substituert i orto para eller metastilling med én to eller tre rester uavhengig valgt fra gruppen bestående av fluor klor brom hydroksy C C 1-6 -alkyl C 1-3 -fluoralkyl -C 1-3 -alkylen-r C 1-3 -alkylen-r 2.2 R 2.3 -R 2.2 R 2.3 -R 2.1 -R R 2.1 -C--(C alkylen)-heteroaryl -C--heteroaryl -C-(C 3 )-het -C-(C 3 )-(C alkylen)-het -C--(C 3 )-(C 1-3 -alkylen)-heteroaryl -C-(C 3-7 -sykloalkyl)-het -C-R 2.2 R 2.3 -C--(C 1-6 -alkylen)-het R 2.2 -C-R 2.1 C aryl C aryl-c 1-2-alkylen het-c 1-2 -alkylen -et -C-et C-(C 3 )-C 3-7 -sykloalkyl C sykloalkyl C 3-7 -sykloalkyl-c 1-2 -alkylen heteroaryl-c 1-2 -alkylen og heteroaryl idet disse restene eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av halogen -C 1-3 -fluoralkyl okso metyl og fenyl eller hvor R 3 er en rest valgt fra gruppen bestående av et og heteroaryl som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av halogen C 1-3 -fluoralkyl C okso -C 1-6 -alkyl -C 1-3 -alkylen-r 2.2 R R 2.2 R 2.3 -R R R (C 3 ) 2 -(C 2 -C 3 ) C aryl het C 3-7 -sykloalkyl og heteroaryl som videre eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen halogen -C 1-3 -fluoralkyl C 1-4 -alkyl C 6-10-aryl -C(C 1-3 -alkyl) og -(C 1-3 -alkyl) og idet R 3 er -R 3.1

6 5 idet R 3.1 er en rest valgt fra gruppen bestående av C 1-6 -alkyl -C aryl -C alkylen-c aryl heteroaryl og het som eventuelt kan være substituert i orto para eller meta-stillingen med én to eller tre rester uavhengig av hverandre valgt fra gruppen bestående av fluor klor brom hydroksy C C 1-6 -alkyl C fluoralkyl C-(C 1-5 -alkyl) -C-(C 1-3 -fluoralkyl) -C--(C 1-6 -alkylen)- heteroaryl -C-(C 1-3 -alkyl)-(c 1-6 -alkylen)-heteroaryl -C--(C 1-3 -alkyl)-het - C-(C 3-7 -sykloalkyl)-het -C 1-3 -alkylen-r 2.1 -C 1-3 -alkylen-r 2.2 R 2.3 -R 2.2 R 2.3 -R 2.1 -R 2.1 C C-(C 1-4 -alkyl) --C 1-3 -alkylen-(c 1-3 -alkyl) 2 C- R 2.2 R 2.3 R 2.2 C-R 2.1 C aryl C aryl-c 1-2 -alkylen het-c 1-2 -alkylen -Chet het -C-C 3-7 -sykloalkyl -C-(C 1-3 -alkyl)-c 3-7 -sykloalkyl C 3-7 -sykloalkyl C 3-7 -sykloalkyl-c 1-2 -alkylen heteroaryl-c 1-2 -alkylen og heteroaryl som igjen eventuelt kan være substituert med eller 4 rester uavhengig valgt fra gruppen bestående av Br metyl -metyl etyl -etyl okso og C 2 og hvori R 4 er C C 3 C 2 C 2 metyl etyl --(C 1-3 -alkyl) -C 1-3 -alkylen- -C(C 1-3 -alkyl) -C-het -(C 1-2 -alkylen)-- 2 -(C 1-2 -alkyl) -(C alkylen)-(c 1-3 -alkyl)- 2 -(C 1-2 -alkyl) -(C 1-2 -alkylen)--(c 1-2 -alkylen)-c aryl -C 1-3 -alkylen--c 1-3 -alkyl -(C 1-2 -alkylen)-(c 1-3 -alkyl)-c-(c 1-2 -alkyl) - -C-(C 1-3 -alkylen)--(c 1-3 -alkyl) -C 1-3 -alkylen--c-(c 1-3 -alkyl) -C alkylen--c-(c 1-3 -alkylen)-(c 1-3 -alkyl) 2 --(C 1-2 -alkylen)-(c aryl) -C alkylen--c-(c 1-3 -alkylen)--(c 1-3 -alkyl) -C(C aryl) -(C 1-2 -alkylen)- (C 1-3 -alkyl)-c-(c 1-2 -alkylen)--(c 1-3 -alkyl) idet aryl i overnevnte rester videre eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen Br metyl etyl propyl isopropyl syklopropyl --metyl --etyl -propyl --isopropyl --syklopropyl - og C 3 eller hvor R 3 og R 4 sammen danner en mono- eller bisyklisk umettet mettet eller delvis mettet heterosykel som inneholder 1 2 eller 3 heteroatomer valgt fra gruppen bestående av og og som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av halogen okso C 1-3 -fluoralkyl C C 1-6 -alkyl --R 2.1 -CR 2.1 -R R 2.1 -C 1-3 -alkylen-r 2.2 R R 2.2 R 2.3 C aryl C 3-7 -sykloalkyl het og heteroaryl samt farmakologisk tålbare salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater og solvater derav. En gjenstand ifølge foreliggende oppfinnelse er uttrykkelig både R- enantiomerene med formel A og også -enantiomerer med formel A med

7 6 hensyn til stereosentrumet på sulfoksid-svovel-atomet av forbindelsene med formel 1 eller Videre er ovennevnte forbindelse med formel 1 foretrukket hvor X er eller 2 R 1 er R 2 er eller C alkyl som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra halogen og C 1-3 -fluoralkyl eller som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 CR 2.1 CR 2.2 R 2.3 R 2.1 -R R 2.1 fenyl het heteroaryl en monosyklisk C 3-7 -sykloalkyl C 2 -R 2.2 R 2.3 og R 2.2 R 2.3 som videre igjen eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av Br R 2.1 okso C 3 C 2 C 2 C 1-6 -alkyl C alkanol fenyl CR 2.1 C 2 -R 2.2 R 2.3 og R 2.2 R 2.3 idet het er en tre- til syvleddet monosyklisk mettet eller delvis mettet heterosykel eller en syv- til elleveleddet bisyklisk mettet eller delvis mettet heterosyklus som inneholder eller 4 heteroatomer valgt uavhengig av hverandre blant gruppen bestående av eller og hvori heteroaryl er en fem- til seksleddet monosyklisk aromatisk heteroaryl eller en syv- til elleveleddet bisyklisk aromatisk heteroaryl som inneholder eller 4 heteroatomer uavhengig av hverandre valgt fra gruppen bestående av eller og hvor sykloalkyl kan være mettet eller delvis mettet hvor R 2.1 er eller en rest valgt fra gruppen bestående av C 1-6 -alkyl C alkanol C 1-3 -haloalkyl monosyklisk C 3-7 sykloalkyl fenyl-c 1-6 -alkylen heteroaryl-c 1-6 -alkylen het-c 1-6 -alkylen -C 3-7 -sykloalkyl.c 1-6 -alkylen fenyl

8 7 heteroaryl og en het som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av C 1-6 -alkyl --(C 1-3 -alkyl) og fenyl idet R 2.2 og R 2.3 uavhengig av hverandre er eller er en rest valgt fra gruppen bestående av C 1-6 -alkyl monosyklisk C 3-7 -sykloalkyl fenyl-c 1-3 -alkylen heteroaryl-c 1-3 -alkylen fenyl het heteroaryl C- 2 -C-C 3 - C(C 3 ) 2 2 -(C 1-2 -alkyl) C-R 2.1 og CR 2.1 som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av C 1-6 -alkyl fenyl og CR 2.1 eller R 2 angir en monosyklisk C 3-7 -sykloalkyl som eventuelt kan være substituert med en rest valgt fra gruppen bestående av forgrenet eller uforgrenet C alkanol C 1-3 -fluoralkyl R 2.1 C 1-3 -alkylen-r 2.1 R 2.1 CR R 2.2 R het --C--(fenyl) fenyl C 1-6 -alkyl fenyl-c 1-6 -alkylen -heteroaryl-c alkylen monosyklisk C 3-7 -sykloalkyl og R 2.2 R 2.3 som eventuelt videre kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 okso C 3 C 2 C 2 C 1-6 -alkyl fenyl og R 2.2 R 2.3 eller R 2 er en fenyl som eventuelt kan være substituert med eller halogen eller med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 CR 2.1 R 2.2 R 2.3 C 2 -R 2.2 R 2.3 C 3-7 -sykloalkyl C 3-7 -heterosyklus. C 1-6 -alkyl C fluoralkyl fenyl-c 1-6 -alkylen -het-c 1-6 -alkylen -heteroaryl-c 1-6 -alkylen fenyl 2 -C 3 2 -C 2 C 3 og 2 -R 2.2 R 2.3 videre eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 okso C 3 C 2 C 2 C 1-6 -alkyl fenyl og R 2.2 R 2.3 eller R 2 er en rest valgt fra gruppen bestående av het og heteroaryl som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen okso C 3 C 2 og C 2 eller med én eller flere rester valgt fra gruppen R 2.1 -C alkylen-r 2.1 R 2.1 -R R 2.1 CR 2.1 CR 2.1 C 1-6 -alkanol monosyklisk C 3-7 -sykloalkyl fenyl C 1-6 -alkyl fenyl-c 1-6 -alkylen -heteroaryl-c 1-6-alkylen -het -heteroaryl og R 2.2 R 2.3 som eventuelt videre kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 okso C 3 C 2 C 2 C 1-6 -alkyl fenyl og R 2.2 R 2.3 og hvor

9 8 R 1 R 2 er sammen med en heterosyklisk C 4-7 -ring som eventuelt kan være brodannet som inneholder 1 2 eller 3 heteroatomer valgt fra gruppen bestående av og og som eventuelt er substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 C 1-3 -alkylen- R.1 okso C 1-6 -alkyl fenyl CR 2.1 C 2 -R 2.2 C-R 2.1 C 2 R 2.2 C-R 2.1 C 2 -R 2.2 C- C 2 -R 2.2 R 2.3 C 2 -R C 1-3 -alkyl C 2 -R R 2.2 R 2.3 C 2 R 2.2 C- R 2.2 R 2.3 C-R 2.2 R 2.3 C 2 -R 2.2 R 2.3 og R 2.2 R 2.3 og hvor R 3 er en naftalin eller fenyl som eventuelt kan være substituert i orto para eller meta-stilling med én eller to rester uavhengig av hverandre fra gruppen bestående av fluor klor brom hydroksy C C 1-6 -alkyl C 1-3 -fluoralkyl -C alkylen-r 2.1 -C 1-3 -alkylen-r 2.2 R 2.3 -R 2.2 R 2.3 -R 2.1 -R R 2.1 CR 2.1 -C--(C 1-6 -alkylen)-heteroaryl -C--heteroaryl -C-(C 3 )-het -C-(C 3 )-(C 1-3 -alkylen))-het -C-(C 3 )-(C 1-3 -alkylen)-heteroaryl -C- (C 3-7 -sykloalkyl)-het C-R 2.2 R 2.3 -C--(C 1-5 -alkylen)-het -R 2.2 C-R 2.1 fenyl fenyl-c 1-2 -alkylen -het-c 1-2 -alkylen -het -C-het -C-(C 3 )-het C- (C 3 )-C 3-7 -sykloalkyl C 3-7 -sykloalkyl C 3-7 -sykloalkyl-c 1-2 -alkylen -heteroaryl- C 1-2 -alkylen og heteroaryl idet denne resten eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av -C fluoralkyl okso metyl og fenyl eller hvor R 3 er en rest valgt fra gruppen bestående av het og heteroaryl som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av Br C 1-3 -fluoralkyl C okso -C 1-6 -alkyl -C 1-3 -alkylen-r 2.2 R R 2.2 R 2.3 -R R R 2.1 -CR (C 3 ) 2 -(C 2 -C 3 ) fenyl het C 3-7 -sykloalkyl og heteroaryl som videre eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen Br -C 1-3 -fluoralkyl C alkyl fenyl -C(C 1-3 -alkyl) og -(C 1-3 -alkyl) og hvor R 3 er -R 3.1 idet R 3.1 er en rest valgt fra gruppen bestående av C 1-6 -alkyl -fenyl -C alkylen-fenyl heteroaryl og het som eventuelt kan være substituert i orto para og meta-stillingen med 1 2 eller 3 rester uavhengig av hverandre valgt fra gruppen bestående av fluor klor brom hydroksy C C 1-6 -alkyl C 1-3 -fluoralkyl C-(C 1-5 -alkyl) -C-(C 1-3 -fluoralkyl)-c--(c 1-6 -alkylen)-heteroaryl -C- (C 3 )-(C 1-6 -alkylen)-heteroaryl -C-(C 3 )-het -C-(C 3-7 -sykloalkyl)-het -

10 9 C 1-3 -alkylen-r 2.1 -C 1-3 -alkylen-r 2.2 R 2.3 -R 2.2 R 2.3 -R 2.1 -R R R 2.1 C C-(C 1-4 -alkyl) --C 1-3 -alkylen-(c 1-3 -alkyl) 2 C-R 2.2 R 2.3 R 2.2 C-R 2.1 fenyl fenyl-c 1-2 -alkylen het-c 1-2 -alkylen -C-het het-c-c sykloalkyl -C-(C 3 )-C 3-7 -sykloalkylc 3-7 -sykloalkyl C 3-7 -sykloalkyl-c alkylen heteroaryl-c 1-2 -alkylen og heteroaryl som videre eventuelt kan være substituert med eller 4 rester uavhengig av hverandre valgt fra gruppen bestående av Br metyl -metyl etyl -etyl okso og C 3 og hvor R 4 er C C C 3 C 2 C 2 metyl etyl -metyl -etyl -propyl - isopropyl -C 1-3 -alkylen- -C(C 1-3 -alkyl) -C-het -(C 1-2 -alkylen) (C 1-2 -alkyl) -(C 1-2 -alkylen)-(c 3 )- 2 -(C 1-2 -alkyl) -(C 1-2 -alkylen)--(c alkylen)-fenyl -C 1-3 -alkylen--c 1-3 -alkyl -(C 1-2 -alkylen((c 3 )-C-(C 1-2 -alkyl) --C-(C 1-3 -alkylen)--(c 1-3 -alkyl) -C 1-3 -alkylen--c-(c 1-3 -alkyl) -C alkylen--c-(c 1-3 -alkylen)--(c 1-3 -alkyl) 2 --(C 1-2 -alkylen)-fenyl-c alkylen--c-(c 1-3 -alkylen)--(c 1-3 alkyl) -C-fenyl -(C 1-2 -alkylen)-(c 3 )- C-(C 1-2 -alkylen)--(c 1-3 -alkyl) idet fenyl i overnevnte rest eventuelt kan være substituert med én eller flere ytterligere rester valgt fra gruppen Br metyl etyl propyl --metyl --etyl --propyl - og C 3 og hvor R 3 og R 4 sammen danner en mono- eller bisyklisk umettet mettet eller delvis mettet heterosykel som inneholder 1 2 eller 3 heteroatomer valgt fra gruppen bestående av og og som eventuelt er substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av Br okso C 1-3 -fluoralkyl C C 1-3 -fluoralkyl C C 1-6 -alkyl --R 2.1 -CR 2.1 -R 2.1 -C 1-3 -alkylen-r 2.2 R 2.3 -R 2.2 R 2.3 fenyl C 3-7 -sykloalkyl het og heteroaryl samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. pesielt foretrukket er dessuten overnevnte forbindelser med formel 1 hvor X er R 1 er R 2 er eller C 1-6 -alkyl som eventuelt er substituert med én eller flere rester valgt fra C 3 C 2 eller C 2 eller som eventuelt er substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 CR 2.1 CR 2.2 R 2.3 R 2.1 -R R 2.1 fenyl het heteroaryl en monosyklisk C 3-7 -sykloalkyl C 2 -R 2.2 R 2.3 og R 2.2 R 2.3 som videre eventuelt kan være substituert med én

11 10 eller flere rester valgt fra gruppen bestående av Br C 3 C 2 C 2 R 2.1 okso metyl etyl propyl isopropyl metanol etanol fenyl CR 2.1 C 2 - R 2.2 R 2.3 og R 2.2 R 2.3 hvor et er en tre- til syvleddet monosyklisk mettet eller delvis mettet heterosyklus idet 1 2 eller 3 heteroatomer uavhengig av hverandre er valgt fra gruppen bestående av eller og hvor eteroaryl er en fem- til seksleddet monosyklisk aromatisk heteroaryl som inneholder 1 2 eller 3 heteroatomer uavhengig av hverandre valgt fra gruppen bestående av eller og hvor ykloalkyl kan være mettet eller delvis mettet hvor R 2.1 er eller en rest valgt fra gruppen bestående av metyl etyl propyl isopropyl metanol etanol monosyklisk C 3-7 -sykloalkyl fenyl-c 1-2 -alkylen -heteroaryl-c 1-2 -alkylen -het-c 1-2-alkylen C 3-7 -sykloalkyl-c 1-2 -alkylen fenyl heteroaryl og en het som eventuelt er substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av metyl etyl propyl isopropyl -metyl -etyl -propyl -isopropyl og fenyl idet R 2.2 og R 2.3 uavhengig av hverandre er eller en rest valgt fra gruppen bestående av metyl etyl propyl isopropyl monosyklisk C 3-7 sykloalkyl fenyl-c 1-3 -alkylen heteroaryl-c 1-3 -alkylen fenyl -het -heteroaryl Co- 2 C-C 3 C(C 3 ) 2 2 -(C 1-2 -alkyl) C-R 2.1 og CR 2.1 som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av metyl etyl propyl isopropyl fenyl og CR 2.1 eller R 2 er en monosyklisk C 3-7 -sykloalkyl som eventuelt kan være substituert med en rest valgt fra gruppen bestående av C 1-2 -alkanol C 1-3 -fluoralkyl C 1-3 -alkylen- R 2.1 R 2.1 CR R 2.2 R 2.3 -het --C--(fenyl) metyl etyl propyl isopropyl fenyl fenyl-c 1-2 -alkylen -heteroaryl-c 1-2 -alkylen monosyklisk C 3-7 -sykloalkyl og R 2.2 R 2.3 som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 okso C 3 C 2 C 2 metyl etyl propyl isopropyl fenyl og R 2.2 R 2.3 eller

12 11 R 2 er en fenyl som eventuelt kan være substituert med eller Br eller med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 CR 2.1 R 2.2 R 2.3 C 2 -R 2.2 R 2.3 monosyklisk C 3-7 -sykloalkyl -het metyl etyl propyl isopropyl C 3 C 2 C 2 fenyl-c 1-2 -alkylen het-c 1-2 -alkylen heteroaryl-c alkylen fenyl 2 -C 3 2 -C 2 -C 3 og 2 -R 2.2 R 2.3 som videre eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 okso C 3 C 2 C 2 metyl etyl propyl isopropyl fenyl og R 2.2 R 2.3 eller R 2 er en rest valgt fra gruppen bestående av het og heteroaryl som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen okso C 3 C 2 og C 2 eller med én eller flere rester valgt fra gruppen R 2.1 C alkylen-r 2.1 R 2.1 -R R 2.1 CR 2.1 CR 2.1 metanol etanol monosyklisk C 3-7 -sykloalkyl fenyl metyl etyl propyl isopropyl fenyl-c alkylen heteroaryl-c 1-2 -alkylen -het -heteroaryl og R 2.2 R 2.3 som eventuelt videre kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 okso C 3 C 2 C 2 metyl etyl propyl isopropyl butyl isobutyl fenyl og R 2.2 R 2.3 og hvor R 3 er en naftalin eller fenyl som eventuelt kan være substituert i orto para eller metastillingen med én eller to rester uavhengig av hverandre valgt fra gruppen bestående av fluor klor brom hydroksy C metyl etyl propyl isopropyl syklopropyl C 3 C 2 C 2 -C 3 C 2 C 3 2 -C 3 -C 3 CC 3 CC 2 C 3 -C--(metylen)-heteroaryl -C--(etylen)- heteroaryl -C--heteroaryl -C-(C 3 )-het-c--(c 3 )-(metylen)-het - C-(C 3 )-(etylen)-het -C-(C 3 )-(metylen)-heteroaryl -C-(C 3 )- (etylen)-hetaryl -C-(syklopropyl)-het C- 2 C(C 3 ) C(C 3 ) 2 - C--(metylen)-het -C--(etylen)-het --C-metyl C 3 -C-metyl - -C-etyl C 3 -C-etyl --C-propyl C 3 -C-propyl --C-isopropyl C 3 -C-isopropyl fenyl fenyl-metylen fenyl-etylen het-metylen het-etylen -het -C-het -C-(C 3 )-het C-(C 3 )-syklopropyl C 3-7 -sykloalkyl C sykloalkyl-metylen C 3-7 -sykloalkyl-etylen heteroaryl-metylen heteroaryletylen -heteroaryl C 2-2 C 2 -(C 3 ) C 2 -(C 3 ) 2-2 -(C 9 ) og (C 3 ) 2 idet denne resten eventuelt er substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av -C 2 C 2 C 2 okso metyl og fenyl

13 12 eller hvor R 3 er en rest valgt fra gruppen bestående av en het og heteroaryl som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av Br C 3 C 2 C 2 C okso metyl etyl propyl isopropyl butyl isobutyl syklopropyl --metyl --etyl --propyl -isopropyl -C-metyl -C-etyl -C-propyl -C-isopropyl -(C 3 ) - (C 2 -C 3 ) 2 -(C 3 ) 2 -(C 2 -C 3 ) fenyl C 2-2 C 2 -(C 3 ) C 2 - (C 2 ) 2-2 -(C 3 ) -(C 3 ) 2. et og heteroaryl som videre eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen C 3 C 2 C 2 metyl etyl propyl isopropyl fenyl -C-metyl -C-etyl og - metyl -etyl eller hvor R 3 er -R 3.1 hvor R 3.1 er en rest valgt fra gruppen bestående av C 1-3 -alkyl -fenyl -C alkylen-fenyl heteroaryl og het som eventuelt kan være substituert i orto para eller metastillingen med én to eller tre rester uavhengig av hverandre valgt fra gruppen bestående av fluor klor brom hydroksy C metyl etyl propyl isopropyl butyl isobutyl C 3 C 2 C 2 C-(metyl) C-(etyl) C- (propyl) C-(isopropyl) -C-(C 3 ) -C--(metylen)-heteroaryl -C-- (etylen)-heteroaryl -C-(C 3 )-(metylen)-heteroaryl -C-(C 3 )-(etylen)- heteroaryl -C-(C 3 )-(propylen)-heteroaryl -C-(C 3 )-(isopropylen)- heteroaryl-c-(c 3 )-het -C-(syklopropyl)-het -C-(C 5-7 sykloalkyl)-het - metylen--metyl -etylen--metyl -propylen--metyl -metylen--etyl - etylen--etyl -propylen--etyl -metylen- 2 -metylen-c 3 -metylen- (C 3 ) 2 -etylen- 2 -etylen-c 3 -etylen-(c 3 ) 2 2 (C 3 ) 2 C 3 - -metyl -etyl -propyl -isopropyl -butyl -isobutyl --C 3 -etyl - -propyl --isopropyl 2 -metyl - 2 -etyl 2 -propyl 2 -isopropyl C C-(metyl) C-(etyl) C-(propyl) C-(isopropyl) --metylen- (metyl) 2 --etylen-m(metyl) 2 --metylen-(etyl) 2 --etylen-(etyl) 2 C- 2 C-(C 3 ) C-(C 3 ) 2 --C-metyl -C 3.C-metyl --C-etyl C 3 -C-etyl fenyl fenyl-metylen- fenyl-etylen- het-metylen- het-etylen- - C-het het -C-C 5-7 -sykloalkyl -C-C 5-7 -sykloalkyl -C-syklopropyl -C- (C 3 )-C 5-7 sykloalkyl -C-(C 3 )-syklopropyl C 5-7 -sykloalkyl syklopropyl C 5-7-sykloalkyl-metylen C 5-7 -sykloalkyl-etylen syklopropyl-metylen syklopropyletylen heteroaryl-metylen heteroaryl-etylen og heteroaryl som videre eventuelt kan være substituert med eller 4 rester uavhengig av

14 13 hverandre valgt fra gruppen bestående av Br metyl -metyl etyl - etyl okso og C 3 og hvor R 4 er C C 3 C 2 C 2 metyl etyl -metyl eller -etyl - metylen- -etylen- -etylen- -propylen- isopropylen- - C(metyl).C(etyl) -C(propyl) -C(isopropyl) -C-het -(metylen) (metyl) -(metylen)-- 2 -(etyl) -(etylen)-- 2 -(metylen) - (etylen)-- 2 -(etyl) -(metylen)-(c 3 )- 2 -(metyl) -(metylen)-(c 3 )- 2 -(etyl) -(etylen)-(c 3 )- 2 -(metyl) -(etylen)--(c 3 )- 2 -(etyl) - (metylen)--(metylen)-fenyl -(metylen)--(etylen)-fenyl -(etylen)-- (metylen)-fenyl -(etylen)--(etylen)-fenyl -metylen--metyl -metylen--etyl -etylen--metyl-etylen--etyl -(metylen)-(c 3 )-C-(metyl) -(metylen)- (C 3 )-C-(etyl)-(etylen)-(C 3 )-C-(metyl) -(etylen)-(c 3 )-C-(etyl) -- C-(metylen)--(metyl) --C-(metylen)--(etyl) --C-(etylen)-- (metyl) --C-(etylen)--(etyl) -metylen--c-(metyl) -metylen--c- (etyl) -etylen--c-(metyl) -etylen--c-(etyl) -metylen--c- (metylen)-(metyl) 2 -metylen--c-(etylen)-(metyl) 2 -etylen--c- (metylen)-(metyl) 2 -etylen--c-(etylen)-(metyl) 2 -metylen--c- (metylen)--(metyl) -metylen--c-(etylen)--(metyl) -etylen--c- (metylen)--(metyl) -metylen--c-(metylen)--(etyl) -metylen--c- (etylen)--(etyl) -etylen--c-(metylen)--(etyl)-(metylen)-(c 3 )-C- (metyl)-(metylen)-(c 3 )-C-(etylen)--(metyl)-(etylen)-(C 3 )-C- (metylen)--(metyl) -(metylen)-(c 3 )-C-(metylen)--(etyl) -(metylen)- (C 3 )-C-(etylen)--(etyl) -(etylen)-(c 3 )-C-(metylen)--(etyl) -- (metylen)-fenyl --(etylen)-fenyl -C-fenyl idet fenyl i ovenfor angitte rester eventuelt kan være substituert med én eller flere ytterligere rester valgt fra gruppen Br metyl etyl propyl --metyl --etyl --propyl - og C 3 eller hvor R 3 og R 4 danner sammen en mono- eller bisyklisk umettet mettet eller delvis mettet heterosyklus som inneholder 1 2 eller 3 heteroatomer valgt blant og og som kan eventuelt være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av Br okso C 3 C 2 C 2 C metyl etyl propyl isopropyl syklopropyl C-metyl -C-etyl -metyl -etyl 2 - (C 3 ) 2 -(C 2 C 3 ) -(C 3 ) o-(c 2 C 3 ) C 2-2 C 2 -(C 3 ) C 2 - (C 3 ) 2-2 -(C 3 ) -(C 3 ) 2 fenyl C 5-7 -sykloalkyl het og heteroaryl

15 14 samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater. En ytterligere foretrukket gjenstand ifølge foreliggende oppfinnelse omfatter videre overnevnte forbindelser med formel 1 hvor R 2 er en rest ifølge formel 2 og hvor R 6 er eller 2 og hvor R 5 er en rest valgt fra gruppen bestående av C 1-4 -alkyl en fem- til seksleddet heteroaryl med 1 2 eller 3 heteroatomer fra gruppen og og fenyl som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av Br R 2.1 okso metyl etyl metanol etanol fenyl CR 2.1 C 2 R 2.2 R 2.3 og R 2.2 R 2.3 samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. En ytterligere foretrukket gjenstand ifølge foreliggende oppfinnelse omfatter videre overnevnte forbindelser med formel 1 hvor R 2 er en rest ifølge formel 2 hvor R 6 er eller 2 og hvor R 5 er metyl etyl propyl isopropyl samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. En ytterligere foretrukket gjenstand ifølge foreliggende oppfinnelse er videre overnevnte forbindelser med formel 1 hvor R 2 er en monosyklisk tre- fire- fem- seks- eller syvleddet sykloalkylring som eventuelt kan være substituert i spiroposisjonen med en rest valgt fra gruppen bestående av C 2 -R 2.1 forgrenet eller uforgrenet C 2-6 -alkylen-r 2.1 metyl

16 15 etyl propyl isopropyl butyl isobutyl syklopropyl -C 3 C 2 C 2 og C fluoralkyl idet R 2.1 er valgt fra gruppen bestående av metyl etyl propyl isopropyl butyl isobutyl samt farmasøytisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. Likeledes foretrukket er de ovenfor angitte forbindelser med formel 1 hvor R 2 er en syklopropyl som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av 2 C 2-2 -(C 3 ) -(C 3 ) 2 metyl etyl propyl isopropyl --C-(tert-butyl) --C--(tert-butyl) -(C 3 )-C-(tert-butyl) -(C 3 )-C--(tert-butyl) -C 3 -C 2 C 2 og Br samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. Videre foretrukket er de ovenfor angitte forbindelsene med formel 1 hvor R 2 er en fenyl som eventuelt kan være substituert i én eller i begge metaposisjonene med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av metyl etyl propyl isopropyl syklopropyl Br R 2.1 CR 2.1 C 3 C 2 C 2 2 (C 3 ) og (C 3 ) 2 idet R 2.1 kan være metyl eller etyl samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. Ytterligere foretrukket er ovenfor angitte forbindelser med formel 1 hvor R 2 er en rest valgt fra gruppen bestående av monosyklisk mettet tre- fire- fem- seks- eller syvleddet heterosyklus med 1 2 eller 3 heteroatomer valgt fra gruppen bestående av og som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen fluor klor brom C 3 C 2 C 2 og okso eller med én eller flere rester valgt fra gruppen R 2.1 C 1-3 -alkylen-r 2.1 R 2.1 -R R 2.1 CR 2.1 CR 2.1 C 1-6 -alkanol C sykloalkyl fenyl C 1-6-alkyl fenyl-c 1-6 -alkylen C 6-10 heteroaryl-c 1-6 -alkylen C heterosyklus C 5-10-heteroaryl og R 2.2 R 2.3 som eventuelt videre kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av R 2.1 okso C 3 C 2 C 2 C 1-6 -alkyl fenyl og R 2.2 R 2.3

17 16 og hvor R 2.1 R 2.2 og R 2.3 er definert som ovenfor samt farmkologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. Ytterligere foretrukne gjenstander ifølge foreliggende oppfinnelse er ovenfor angitte forbindelser med formel 1 hvor R 2 er en rest valgt fra gruppen bestående av en monosyklisk mettet seksleddet heterosyklus med et heteroatom valgt fra gruppen bestående av og som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen Br C 3 C 2 C 2 okso 2 C 3 og (C 3 ) 2 metyl etyl propyl isopropyl syklopropyl metoksy og etoksy samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. Ytterligere foretrukne gjenstander ifølge foreliggende oppfinnelse er ovenfor angitte forbindelser med formel 1 hvor R 2 er en rest valgt fra gruppen bestående av piperidin eller tetrahydropyran som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen Br C 3 C 2 C 2 2 C 3 (C 3 ) 2 okso metyl og metoksy samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. Ytterligere foretrukne gjenstander ifølge foreliggende oppfinnelse er ovenfor angitte forbindelser med formel 1 hvor R 3 er naftalin eller fenyl som eventuelt kan være substituert med én to eller tre rester uavhengig av hverandre valgt fra gruppen bestående av fluor klor brom hydroksy C metyl etyl propyl isopropyl syklopropyl C 3 C 2 C 2 -C 3 C 2 C 3 2 -C 2 C 3 CC 3 og C--C 2 -C 2 samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. Ytterligere foretrukne gjenstander ifølge foreliggende oppfinnelse er ovenfor angitte forbindelser med formel 1 hvor R 3 er en rest valgt fra gruppen bestående av het og heteroaryl som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av Br C 3 C 2 C 2 C okso metyl etyl propyl isopropyl butyl

18 17 isobutyl syklopropyl C 5-7 -sykloalkyl --metyl --etyl --propyl -isopropyl -C-metyl -C-etyl -C-propyl -C-isopropyl 2 -(C 3 ) 2 -(C 2 -C 3 ) -(C 3 ) -(C 2 -C 3 ) fenyl -C 2-2 -C 2 -C 3 -C 2 - (C 3 ) 2 2 C 3 (C 3 ) 2 het og heteroaryl som videre kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen Br C 3 C 2 C 2 metyl etyl propyl isopropyl fenyl -C-metyl -C-etyl -Cpropyl -C-isopropyl og -metyl -etyl -propyl og -isopropyl og hvori R 4 er C C 3 C 2 C 2 metyl etyl -metyl eller -etyl hvori et er en tre- til syvleddet monosyklisk mettet eller delvis mettet heterosyklus eller en syv- til elleveleddet bisyklisk annellert mettet eller delvis mettet heterosyklus idet 1 2 eller 3 heteroatomer er uavhengig av hverandre valgt fra gruppen bestående av eller og hvor eteroaryl er en fem- til seksleddet monosyklisk aromatisk heteroaryl eller en syv- til elleveleddet bisyklisk annellert aromatisk heteroaryl og som inneholder 1 2 eller 3 heteroatomer uavhengig av hverandre valgt fra gruppen bestående eller og hvori ykloalkyl kan være mettet eller delvis mettet samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. Ytterligere spesielt foretrukne gjenstander ifølge foreliggende oppfinnelse er ovenfor angitte forbindelser med formel 1 hvor R 3 er en rest valgt fra en bisyklisk syv- til elleveleddet mettet eller delvis mettet heterosyklus eller en bisyklisk syv- til elleveleddet heteroaryl som er valgt fra gruppen bestående av indol dihydroindol kinazolin dihydrokinazolin tetrahydrokinazolin benzoisoksazol dihydrobenzoisoksazol benzooksazin dihydrobenzooksazin benzotiazol dihydrobenzotiazol triazolopyridin dihydrotriazolpyridin benzofuran dihydrobenzofuran isobenzofuran og

19 18 dihydroisobenzofuran som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av Br C 3 C 2 C 2 C okso metyl etyl propyl isopropyl butyl isobutyl syklopropyl --metyl --etyl - -propyl --isopropyl -C-metyl -C-etyl -C-propyl -C-isopropyl 2 -(C 3 ) 2 -(C 2 -C 3 ) -(C 3 ) -(C 2 -C 3 ) fenyl -C 2-2 -C 2 - C 3 -C 2 -(C 3 ) 2 2 C 3 (C 3 ) 2 furanyl og pyridinyl som videre kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen Br C 3 C 2 C 2 metyl etyl propyl isopropyl fenyl -C-metyl -C-metyl C-etyl og -metyl -etyl samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. Ytterligere spesielt foretrukne gjenstander ifølge foreliggende oppfinnelse er ovenfor angitte forbindelser med formel 1 hvor R 3 er en rest valgt fra en monosyklisk mettet eller delvis mettet tre- til syvleddet heterosyklus eller en monosyklisk fem- til seksleddet heteroaryl som er valgt fra gruppen bestående av imidazol dihydroimidazol oksadiazol oksadiazolidin pyrazol pyridin og dihydropyrazol som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av Br C 3 C 2 C 2 C okso metyl etyl propyl isopropyl butyl isobutyl syklopropyl --metyl --etyl --propyl --isopropyl -C-metyl -C-etyl -C-propyl -C-isopropyl 2 -(C 3 ) 2 -(C 2 -C 3 ) -(C 3 ) -(C 2 - C 3 ) fenyl -C 2-2 -C 2 -C 3 -C 2 -(C 3 ) 2 2 C 3 (C 3 ) 2 furanyl og pyridinyl som videre kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen Br C 3 C 2 C 2 metyl etyl propyl isopropyl fenyl - C-metyl -C-etyl og -metyl -etyl samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. Ytterligere spesielt foretrukne gjenstander ifølge foreliggende oppfinnelse er ovennevnte forbindelser med formel 1 hvor R 3 og R 4 sammen danner en mono- eller bisyklisk umettet eller delvis mettet tre- til elleveleddet heterosyklus som inneholder 1 2 eller 3 heteroatomer valgt fra gruppen bestående av og og som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av Br okso C 3 C 2 C 2 C metyl etyl propyl isopropyl syklopropyl C-metyl -

20 19 C-etyl -metyl -etyl 2 -(C 3 ) 2 -(C 2 -C 3 ) -(C 3 ) -(C 2 -C 3 ) fenyl -C 2-2 -C 2 C 3 -C 2 -(C 3 ) 2 2 C 3 (C 3 ) 2 en mettet eller delvis mettet fem- til seksleddet heterosyklus og en fem- til seksleddet heteroaryl samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. Ytterligere spesielt foretrukne gjenstander ifølge foreliggende oppfinnelse er ovenfor angitte forbindelser med formel 1 hvor R 3 og R 4 danner sammen en bisyklisk heterosyklus valgt fra gruppen bestående av tetrahydrokinazolin tetrahydrobenzoksazin og dihydroindol dihydroisobenzofuran som eventuelt kan være substituert med én eller flere rester valgt fra gruppen bestående av Br okso C 3 C 2 C 2 C metyl etyl propyl isopropyl syklopropyl C-metyl -C-etyl -metyl - etyl 2 -(C 3 ) 2 -(C 2 -C 3 ) fenyl -C 2-2 -C 2 C 3 -C 2 -(C 3 ) 2 en mettet eller delvis mettet fem- eller seksleddet heterosyklus og en fem- eller seksleddet heteroaryl samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. ppfinnelsen vedrører videre fortrinnsvis slike forbindeler ifølge formel 1 hvor R 3 er -R 3.1 idet R 3.1 er en rest valgt fra gruppen bestående av metyl etyl propyl isopropyl butyl isobutyl pentyl isopentyl -fenyl -metylen-fenyl -etylenfenyl -propylen-fenyl -isopropylen-fenyl heteroaryl og het som eventuelt kan være substituert i orto para eller metastillingen med én to eller tre rester uavhengig av hverandre valgt fra gruppen bestående av fluor klor brom hydroksy C metyl etyl propyl isopropyl butyl isobutyl -C 3 C 2 C 2 C-(metyl) C-(etyl) C-(propyl) C-(isopropyl) C-(butyl) C-(isobutyl) - C-(C 3 ) -C-(C 2 ) -C-(C 2 ) -C--(metylen)-heteroaryl -C-- (etylen)-heteroaryl -C--(propylen)-heteroaryl -C--(isopropylen)- heteroaryl -C-(C 3 )-(metylen)-heteroaryl -C-(C 3 )-(etylen)-heteroaryl - C-(C 3 )-(propylen)-heteroaryl -C--(C 3 )-(isopropyren)-heteroaryl -C- (C 3 )-het -C-(C 3-7 -sykloalkyl)-het -metylen--metyl -etylen--metyl - metylen--etyl -etylen--etyl -metylen- 2 -metylen-c 3 -etylen-c 3

21 20 -metylen--(c 3 ) 2 -etylen-(c 3 ) 2-2 -C 3 -(C 3 ) 2 --metyl --etyl --propyl --isopropyl --C 3 --(C 2 C 3 ) - 2 -C 3-2 -(C 2 C 3 ) C C-(metyl) C-(etyl) C-(propyl) C-(isopropyl) --metylen- (metyl) 2 --etylen-(metyl) 2 --metylen-(etyl) 2 --etylen-(etyl) 2 C- 2 C-C 3 C-(C 3 ) 2 -C-metyl C 3 -C-metyl -C-etyl (C 3 )-C-etyl fenyl fenyl-metylen- fenyl-etylen- het-metylen- het-etylen- -C-het het -C-C 4-7 -sykloalkyl -C-syklopropyl -C-(C 3 )-syklopropyl - C-(C 3 )-C 4-7 -sykloalkyl syklopropyl C 4-7 -sykloalkyl-metylen- syklopropylmetylen- C 4-7 -sykloalkyl-etylen- syklopropyl-etylen- heteroaryl- metylen- heteroaryl-etylen- og heteroaryl som videre eventuelt kan være substituert med eller 4 rester valgt uavhengig av hverandre av gruppen bestående av Br metyl -metyl etyl -etyl okso og C 3 og hvor de øvrige variablene er definert som angitt ovenfor samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. Ytterligere foretrukket innenfor rammen av foreliggende oppfinnelse er forbindelsene med formel 1 hvor R 4 er C C 3 C 2 C 2 metyl etyl -metyl eller -etyl -metylen- -etylen- -propylen- isopropylen- -C(metyl) -C(etyl) - C(propyl) -C(isopropyl) -C-het -(metylen)-- 2 -(metyl) - (metylen)-- 2 -(etyl) -(etylen)-- 2 -(metyl) -(etylen)-- 2 -(etyl) - (metylen)-(c 3 )- 2 -(metyl) -(metylen)-(c 9 )- 2 -(etyl) -(etylen)-- (C 3 )- 2 -(metyl) -(etylen)-(c 3 )- 2 -(etyl) -(metylen)--(metylen)-fenyl -(metylen)--(etylen)-fenyl -(etylen--metylen)-fenyl -(etylen)--(etylen)- fenyl -metylen--metyl -metylen--etyl -etylen--metyl-etylen--etyl - (metylen)-(c 3 )-C-(metyl) -(metylen)-(c 3 )-C-(etyl) -(etylen)-(c 3 )- C-(metyl) -(etylen)-(c 3 )-C-(etyl) --C-(metylen)--(metyl) --C- (metylen)--(etyl) --C-(etylen)--(metyl) --C-(etylen)--(etyl) - metylen--c-(metyl) -metylen--c-(etyl) -etylen--c-(metyl) - etylen--c-(etyl) -metylen--c-(metylen)-(metyl) 2 -metylen--c- (etylen)-(metyl) 2 -etylen--c-(metylen)-(metyl) 2 -etylen--c- (etylen)-(metyl) 2 -metylen--c-(metylen)--(metyl) -metylen--c- (etylen)--(metyl) -etylen--c-(metylen)--(metyl) -metylen--c- (metylen)--(etyl) -metylen--c-(etylen)--(etyl) -etylen--c- (metylen)--(etyl) -(metylen)-(c 3 )-C(metylen)--(metyl) -(metylen- (C 3 )-C-(etylen)--(metyl) -(etylen)-(c 3 )-C-(metylen)--(metyl) -

22 21 (metylen)-(c 3 )-C-(metylen--(etyl) -(metylen)-(c 3 )-C-(etylen)-- (etyl) -(etylen-(c 3 )-C-(metylen)--(etyl) --(metylen)-fenyl --(etylen)- fenyl -C-fenyl idet fenyl i de ovenfor angitte restene eventuelt kan være substituert med én eller flere ytterligere rester valgt fra gruppen Br metyl etyl propyl -metyl --etyl --propyl - og C 3 og hvor de ovenfor angitte variablene er definert som ovenfor samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. Videre er slike forbindelser med formel 1 innenfor rammen av oppfinnelsen foretrukket hvor R 3 er en rest valgt fra gruppen bestående av oksazol imidazol og tiazol idet denne resten eventuelt kan være substituert med én to eller tre ytterligere rester uavhengig av hverandre valgt fra gruppen bestående av metyl etyl propyl isopropyl -metyl -etyl -propyl -isopropyl Br C 3 fenyl heteroaryl og C 3-6 -sykloalkyl og hvor de ovenfor angitte variablene er definert som ovenfor samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. En ytterligere foretrukket gjenstand ifølge foreliggende oppfinnelse er de ovenfor angitte forbindelsene med formel 1 hvor X er 2 og hvor de øvrige variablene er definert som ovenfor samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav. ppfinnelsen vedrører spesielt forbindelser ifølge formel 1 som er valgt fra gruppen bestående av

23 22

24 23

25 24

26 25

27 26

28 27

29 28

30 29 Br Br Br

31 30

32 31

33 32

34 33

35 34

36 35

37 36

38 37 +

39 38

40

41 40

42 41

43 42

44 43 og samt farmakologisk akseptable salter diastereomerer enantiomerer racemater hydrater eller solvater derav spesielt R-enantiomerene og også - enantiomerene med hensyn til stereosenteret på sulfoksid-svovel-atomet av de ovenfor angitte forbindelsene. En ytterligere gjenstand ifølge oppfinnelsen er ovenfor angitte forbindelser med formel 1 som legemiddel.

45 44 En ytterligere gjenstand ifølge oppfinnelsen er anvendelse av ovenfor angitte forbindelser ifølge formel 1 for fremstilling av et medikament for behandling av sykdommer som er mulige å behandle gjennom inhibisjon av PDE4-enzymet. En ytterligere gjenstand ifølge oppfinnelsen er anvendelse av overnevnte forbindelser ifølge formel 1 for fremstilling av et medikament for behandling av luftveis- og mage-tarmforstyrrelser eller sykdommer som også betennelsessykdommer i ledd hud eller øyne kreftsykdommer samt sykdommer i perifere eller sentrale nervesystemer. En ytterligere gjenstand ifølge oppfinnelsen er anvendelse av ovenfor angitte forbindelser ifølge formel 1 for fremstilling av et medikament for forebygging og behandling av luftveis- eller lungesykdommer som er ledsaget av forhøyet slimproduksjon betennelser og/eller obstruktive sykdommer i luftveiene. En ytterligere gjenstand ifølge oppfinnelsen er anvendelsen av ovenfor angitte forbindelser ifølge formel 1 for fremstilling av et medikament for behandling av inflammatoriske og obstruktive sykdommer så som CPD kronisk sinusitt astma Crohns sykdom ulserativ kolitt. En ytterligere gjenstand ifølge oppfinnelsen er anvendelse av ovenfor angitte forbindelser med formel 1 for fremstilling av et medikament for behandling av betennelsessykdommer i gastrointestinalkanal. En ytterligere gjenstand ifølge oppfinnelsen er anvendelse av ovenfor angitte forbindelser med formel 1 for fremstilling av et medikament for forebygging og behandling av sykdommer i det perifere eller sentrale nervesystemet som depresjon bipolar eller manisk depresjon akutte og kroniske angsttilstander schizofreni Alzheimers sykdom Parkinsons sykdom akutt og kronisk multippel sklerose eller akutte og kroniske smertetilstander som hjerneskade fortrinnsvis forårsaket av slag hypoksi eller karneo-cerebral traume. En ytterligere gjenstand ifølge oppfinnelsen er farmasøytiske formuleringer som inneholder én eller flere av ovenfor angitte forbindelser med formel 1. En ytterligere gjenstand ifølge oppfinnelsen er farmasøytiske formuleringer som inneholder én eller flere forbindelser med formel 1 i kombinasjon med ett eller flere virkestoffer valgt fra gruppen bestående av betamimetika kortikosteroider videre PE4-inhibitorer EGR-hemmere og LTD4-antagonister CCR3-inhibitorer i-inhibitorer og YK-inhibitorer.

46 45 Anvendte begreper og definisjoner Dersom ikke annet er angitt er alle substituentene uavhengige av hverandre. Dersom flere C 1-8 -alkylgrupper som substituenter er mulig på en gruppe så kan f.eks. i tilfelle med tre substituenter betyr C 1-6 -alkyl uavhengig av hverandre eksempelvis en metyl en n-propyl og en tert-butyl. Innenfor rammen av denne søknaden kan definisjonen av mulige substituenter også bli fremstilt i form av en strukturformel. Da blir en stjerne () i strukturformelen av substituenten forstått som koblingspunktet til resten av molekylet. Videre blir substituentatomet på koblingspunktet forstått som atomet med posisjonsnummer 1. ølgelig som eksempel fremstilles restene - piperidinyl (I) 4-piperidinyl (II) 2-tolyl (III) 3-tolyl (IV) og 4-tolyl (V): vis det i strukturformelen til substituenten ikke befinner seg en stjerne () så kan hvert hydrogenatom bli fjernet på substituenten og den derved frigjorte valensen kan tjene som bindingssete til resten av et molekyl dersom koblingspunktet til molekylet ikke er betegnet eller definert på annen måte. åledes kan f.eks. VI ha betydningen 2-tolyl 3-tolyl 4-tolyl og benzyl: Under begrepet C alkyl (også dersom bestanddelen er andre rester) omfattes forgrenede og uforgrenede alkylgrupper med 1-10 karbonatomer under begrepet C 1-6 -alkyl tilsvarende forgrenede og uforgrenede alkylgrupper med 1-6 karbonatomer. C 1-4 -alkyl betyr tilsvarende forgrenede og uforgrenede alkylgrupper med 1-4 karbonatomer. oretrukket er alkylgrupper med 1-4 karbonatomer. Eksempelvis blir følgende nevnt: metyl etyl n-propyl isopropyl n-butyl iso-butyl sec-butyl tert-butyl n-pentyl iso-pentyl neo-pentyl eller heksyl. Eventuelt kan det anvendes i de overnevnte gruppene også forkortelsene Me Et n-pr i-pr n-bu i-bu t-bu osv. Dersom ikke noe annet er beskrevet omfatter definisjonene propyl butyl pentyl og heksyl alle tenkbare isomere former av disse restene. åledes omfatter eksempelvis propyl n-propyl og isopropyl butyl omfatter iso-butyl sec-butyl og tert-butyl osv.

47 46 Under begrepet C 1-6 -alkylen (også dersom bestanddelene er andre rester) forstås forgrenede og uforgrenede alkylengrupper med 1-6 karbonatomer og under begrepet C 1-4 -alkylen omfattes forgrenede og uforgrenede alkylengrupper med 1-4 karbonatomer. oretrukket er alkylengrupper med 1-4 karbonatomer. Eksempelvis kan følgende nevnes: metylen etylen propylen 1- metyletylen butylen 1-metylpropylen 11-dimetyletylen 12-dimetyletylen pentylen 11-dimetylpropylen 22-dimetylpropylen 12-dimetylpropylen 13- dimetylpropylen eller heksylen. Dersom ikke annet er beskrevet omfatter definisjonene propylen butylen pentylen og heksylen alle tenkbare isomere former av disse restene like antall karboner. åledes omfatter f.eks. propyl også 1-metyletylen og butylen omfatter 1-metylpropylen 11-dimetyletylen 12- dimetyletylen. Dersom karbonkjeden er substituert med en rest som sammen med én eller to karbonatomer av alkylenkjeden danner en karbosyklisk ring med 3 5 eller 6 karbonatomer så omfattes dermed blant annet følgende ringeksempler: Under begrepet C 2-6 -alkenyl (også hvis bestanddelene er andre rester) forstås forgrenede og uforgrenede alkylengrupper med 2-6 karbonatomer og under begrepet C 2-4 -alkenyl forstås forgrenede og uforgrenede alkenylgrupper med 2-4 karbonatomer dersom de minst oppviser en dobbeltbinding. oretrukket er alkylengrupper med 2-4 karbonatomer. Eksempler på dette kan nevnes følgende: etenyl eller vinyl propenyl butenyl pentenyl eller heksenyl. Dersom ikke annet er beskrevet omfatter definisjonene propenyl butenyl pentenyl og heksenyl alle tenkbare isomere former av disse restene. åledes omfattes eksempelvis propenyl 1-propenyl og 2-propenyl butenyl omfattet 1-2- og 3- butenyl 1-metyl-1-propenyl 1-metyl-2-propenyl osv. Under begrepet C 2-6 -alkenylen (også dersom bestanddelene er andre rester) forstås forgrenede og uforgrenede alkenylengrupper med 2-6 karbonatomer og under begrepet C 2-4 -alkenylen forstås forgrenede og uforgrenede alkenylengrupper med 2-4 karbonatomer. oretrukket er alkylengrupper med 2-4 karbonatomer. Eksempler derav omfatter: etenylen propenylen 1- metyletenylen butenylen 1-metylpropenylen 11-dimetyletenylen 12- dimetyletenylen pentenylen 11-dimetylpropenylen 22-dimetylpropenylen

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2628 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. C07D 49/04 (06.01) A61K 31/19 (06.01) A61P 11/00 (06.01) C07D 19/00 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 240126 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. C07D 211/62 (06.01) A61K 31/16 (06.01) A61K 31/44 (06.01) A61K 31/0 (06.01) A61K 31/06 (06.01) C07D 7/277 (06.01)

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2398780 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. C07D 241/04 (06.01) A61K 31/49 (06.01) A61P 2/18 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 13.08.26 (80)

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2323972 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. C07C 237/26 (06.01) C07C 239/ (06.01) C07C 27/16 (06.01) C07C 27/42 (06.01) C07C 311/08 (06.01) C07C 311/21 (06.01)

Detaljer

P a t e n t k r a v. 1. En forbindelse med formel (Id): hvor ring. er valgt fra formel (v) til (vii):

P a t e n t k r a v. 1. En forbindelse med formel (Id): hvor ring. er valgt fra formel (v) til (vii): 1 P a t e n t k r a v 1. En forbindelse med formel (Id): hvor ring er valgt fra formel (v) til (vii): og 1 R er valgt fra alkyl, haloalkyl sykloalkyl, sykloalkenyl, aryl, heteroaryl, heterosyklyl, - C(O)NR

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2222648 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. C07D 239/48 (06.01) A61K 31/0 (06.01) A61P 11/00 (06.01) A61P 17/00 (06.01) A61P 27/14 (06.01) A61P 31/00 (06.01)

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2310382 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/4412 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01)

Detaljer

(12) Translation of european patent specification

(12) Translation of european patent specification (12) Translation of european patent specification (11) NO/EP 28448 B1 (19) NO NORWAY (1) Int Cl. C07D 213/81 (06.01) Norwegian Industrial Property Office (21) Translation Published 1..26 (80) Date of The

Detaljer

Hc er valgt fra gruppen tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, piperidinyl,

Hc er valgt fra gruppen tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, piperidinyl, 1 PATENTKRAV 1. Forbindelse ifølge den generelle formel I hvor Hc er valgt fra gruppen tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, piperidinyl, 10 pyrrolidinyl; R1 er valgt fra gruppen fenyl, 2-,3- og 4-pyridyl-,

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2148670 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. A61K 31/137 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2012.04.02 (80) Dato for

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2129377 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. A61K 31/451 (2006.01) A61K 9/08 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2012.01.23

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2178851 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. C07D 261/08 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2613860 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. B01D 15/18 (2006.01) C11B 3/10 (2006.01) C11C 1/00 (2006.01) C11C 1/08 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse

Detaljer

Piperazinforbindelse representert ved Formel (I), hvori R1 er C1-6 alkyl;

Piperazinforbindelse representert ved Formel (I), hvori R1 er C1-6 alkyl; 1 PATENTKRAV 1. Piperazinforbindelse representert ved Formel (I), hvori R1 er C1-6 alkyl; R2 er hydroksy, C1-6 alkyl som kan ha én eller flere substituenter, -(C=O)-N(R3) (R4) eller -(C=O)-OR; R3 og R4

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2011486 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. A61K 9/20 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2012.09.17 (80) Dato for Den

Detaljer

(12) Translation of european patent specification

(12) Translation of european patent specification (12) Translation of european patent specification (11) NO/EP 2640731 B1 (19) NO NORWAY (51) Int Cl. C07D 519/00 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01)

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 270722 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. F21V 23/02 (06.01) F21S 8/02 (06.01) F21V 23/00 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 14.03. (80) Dato

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2114970 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. C07F 9/58 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 212670 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. C07D 213/36 (06.01) A61P 9/00 (06.01) C07C 21/42 (06.01) C07C 219/24 (06.01) C07D 21/12 (06.01) C07D 217/14 (06.01)

Detaljer

europeisk patentskrift

europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2384729 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. A61G /12 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2013.04.08 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

europeisk patentskrift

europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 270 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. A61K 31/472 (06.01) A61K 31/472 (06.01) A61P 2/00 (06.01) A61P 2/22 (06.01) A61P 43/00 (06.01) Patentstyret (21)

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 240726 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. H0K 3/36 (2006.01) H0K 3/42 (2006.01) H0K 3/46 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2014.03.17 (80)

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 218466 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. B67C 3/26 (06.01) B6D 47/ (06.01) B67C 7/00 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 12.02. (80) Dato

Detaljer

Patentkrav. 1. Forbindelse med formel I,

Patentkrav. 1. Forbindelse med formel I, 1 Patentkrav 1. Forbindelse med formel I, 2 3 hvori: B representerer -S-; Z representerer en direkte binding, -O-, -S-, -(CH 2 ) n -N(R a )- eller -(CH 2 ) n -NH-COi hvilken, i hvert tilfelle, den første

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2274977 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. A01K 83/00 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2014.02.17 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift NO/EP2770 (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2770 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. B23K 3/00 (06.01) C21D 6/00 (06.01) C21D 9/04 (06.01) C22C 38/00 (06.01) C22C 38/44 (06.01) Patentstyret

Detaljer

(12) Translation of european patent specification

(12) Translation of european patent specification (12) Translation of european patent specification (11) NO/EP 2614824 B1 (19) NO NORWAY (1) Int Cl. A61K 31/4196 (06.01) A61K 31/424 (06.01) A61P 21/00 (06.01) A61P 2/04 (06.01) C07D 249/08 (06.01) C07D

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift. Avviker fra Patent B1 etter innsigelse

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift. Avviker fra Patent B1 etter innsigelse (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 217368 B2 (19) NO NORGE (1) Int Cl. B42D / (06.01) Patentstyret Avviker fra Patent B1 etter innsigelse (21) Oversettelse publisert.04. (80) Dato for

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift 1 3 (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2207775 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2445326 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. H05K 5/02 (2006.01) B43K 23/12 (2006.01) B43K 24/06 (2006.01) H01R 13/60 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2252286 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. A61K 31/357 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2012.01.16 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2246321 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. A61K 9/20 (2006.01) A61K 31/135 (2006.01) C07C 211/42 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2011.12.12

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2272978 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. C12Q 1/68 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2012.08.13 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

(12) Translation of european patent specification

(12) Translation of european patent specification (12) Translation of european patent specification (11) NO/EP 2618831 B1 (19) NO NORWAY (1) Int Cl. C07K /097 (2006.01) A61K 38/21 (2006.01) C07K /062 (2006.01) C07K /08 (2006.01) C07K /083 (2006.01) Norwegian

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift NO/EP22342 (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 22342 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. F2D 23/04 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 14.01.27 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 213696 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. B23K 9/32 (2006.01) B23K 9/28 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2014.04.07 (80) Dato for Den

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) O/EP 22726 B1 (19) O ORGE (1) Int Cl. C07D 9/14 (06.01) A61K 31/437 (06.01) A61P 2/04 (06.01) C07D 471/04 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2082973 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. B6D 81/34 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2014.06.02 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2317621 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. H02G 3/12 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 1.02.02 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2285808 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. C07D 471/20 (2006.01) A61K 31/407 (2006.01) A61K 31/424 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61K 31/438 (2006.01)

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2097141 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. A62B 35/00 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2013.08.19 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 7044 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. A61K 36/18 (06.01) A61K 33/04 (06.01) A61K 33/18 (06.01) A61K 33/ (06.01) A61K 36/22 (06.01) A61K 36/28 (06.01)

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 22799 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. A61K 31/23 (06.01) A61K 31/047 (06.01) A61K 31/231 (06.01) A61K 31/232 (06.01) A61K 31/3 (06.01) A61K 31/93 (06.01)

Detaljer

europeisk patentskrift

europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2238877 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. A47J 31/08 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 13.03.11 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) versettelse av europeisk patentskrift (11) /EP 2280973 B1 (19) GE (1) Int Cl. C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/39 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/4188 (2006.01) A61K 31/702 (2006.01) A61P 31/12

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 19724 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. B63H 23/02 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 12.12. (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

A-B-Q-V Formel l. eller

A-B-Q-V Formel l. eller 1 Patentkrav 1. Forbindelse med strukturen i formel l A-B-Q-V Formel l hvor A er: eller B er -CH=CH-, -CH 2 -N(R 22 )- eller -CH 2 -CH 2 -, Q er -C(O)- eller -CH 2 -; V er eller hvor b er 1 eller 2 og

Detaljer

europeisk patentskrift

europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2125711 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. C07C 321/20 (2006.01) A61K 31/216 (2006.01) A61K 31/421 (2006.01) A61K 31/4402 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01)

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2636033 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. Patentstyret G09B 23/28 (2006.01) G09B 23/30 (2006.01) (21) Oversettelse publisert 2015.11.09 (80) Dato for

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 22619 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. B21D 1/4 (2006.01) B21K 21/04 (2006.01) F42B /02 (2006.01) F42B /188 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert

Detaljer

1. 1H-indazol-3-karboksamidforbindelse som har den følgende generelle formelen (I):

1. 1H-indazol-3-karboksamidforbindelse som har den følgende generelle formelen (I): 1 PATENTKRAV 1. 1H-indazol-3-karboksamidforbindelse som har den følgende generelle formelen (I): 2 der R a og R a, like eller ulike hverandre, er et hydrogenatom, et halogenatom, en hydroksygruppe, en

Detaljer

(12) Translation of european patent specification

(12) Translation of european patent specification (12) Translation of european patent specification (11) NO/EP 2714661 B1 (19) NO NORWAY (1) Int Cl. C07D 213/81 (06.01) A61K 31/4412 (06.01) A61P 31/ (06.01) Norwegian Industrial Property Office (21) Translation

Detaljer

(12) Translation of european patent specification

(12) Translation of european patent specification (12) Translation of european patent specification (11) NO/EP 217713 B1 (19) NO NORWAY (1) Int Cl. C07D 26/36 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 4/00 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 1/16 (2006.01) A61P

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 246471 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. C11C 3/ (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 1.02.09 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

europeisk patentskrift

europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2184425 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. E05B 17/20 (2006.01) E05B 63/00 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2012.02.06 (80) Dato for

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2233844 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. F24D 3/ (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 14.12.1 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

R 11 R 13 N R 10 R 6 R 8

R 11 R 13 N R 10 R 6 R 8 1 Patentkrav 1. Forbindelse med den generelle formel I: 10 1 20 2 R 7 R 12 R 13 N R 11 R 8 R 10 9 R (I) hvori svovelatomet er bundet til indolen via ethvert ringkarbon i indolen og hvori - R 1 -R 2 er

Detaljer

(12) Translation of european patent specification

(12) Translation of european patent specification (12) Translation of european patent specification (11) NO/EP 240877 B1 (19) NO NORWAY (1) Int Cl. C07D 473/34 (06.01) A61K 31/2 (06.01) A61P 2/00 (06.01) A61P 2/16 (06.01) A61P 2/28 (06.01) Norwegian Industrial

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2231428 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. B60H 1/32 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 12.11.26 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2672278 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. G01R 1/067 (2006.01) G01R 1/04 (2006.01) G01R 19/1 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 201.04.20

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2170890 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. C07D 487/04 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2012.03.12 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 242166 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. G06K 19/077 (06.01) G06K 19/06 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 14.02.24 (80) Dato for Den Europeiske

Detaljer

EP Patentkrav. 1. Forbindelse med generell formel (I): R 1 representerer. hvor * indikerer festepunktet for gruppen til resten av molekylet;

EP Patentkrav. 1. Forbindelse med generell formel (I): R 1 representerer. hvor * indikerer festepunktet for gruppen til resten av molekylet; 1 Patentkrav EP2791136 1. Forbindelse med generell formel (I): hvor: R 1 representerer hvor * indikerer festepunktet for gruppen til resten av molekylet; R 2 representerer 1 hvor * indikerer festepunktet

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2173868 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. C12N 9/50 (2006.01) C07K 14/415 (2006.01) C12N 15/29 (2006.01) C12N 15/57 (2006.01) C12N 15/81 (2006.01) A23J

Detaljer

(12) Translation of european patent specification

(12) Translation of european patent specification NO/EP2632927 (12) Translation of european patent specification (11) NO/EP 2632927 B1 (19) NO NORWAY (51) Int Cl. C07F 5/02 (2006.01) A61K 31/69 (2006.01) C07F 5/04 (2006.01) Norwegian Industrial Property

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2708433 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. B61B 1/02 (2006.01) B61B 12/02 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 201.01.12 (80) Dato for Den

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 08940 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. B6D 2/2 (06.01) A47G 19/34 (06.01) B6D 83/06 (06.01) G01F 11/26 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 237066 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. E06C 1/12 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 14.02.24 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2128505 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. F16L 9/12 (2006.01) F16L 3/14 (2006.01) F16L 11/127 (2006.01) F24F 13/02 (2006.01) H05F 3/02 (2006.01) Patentstyret

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2146836 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. A47G 9/ (06.01) B26D 3/00 (06.01) B26D 3/28 (06.01) B29C 44/6 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 88493 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. G06F 1/00 (06.01) H01L 23/34 (06.01) G06F 1/ (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 13.04.22 (80) Dato

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 198722 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. C23C 4/06 (06.01) C23C 4/18 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 12.02.13 (80) Dato for Den Europeiske

Detaljer

BAKGRUNN FOR OPPFINNELSEN

BAKGRUNN FOR OPPFINNELSEN 1 Beskrivelse OPPFINNELSENS OMRÅDE 1 2 3 4 0 [0001] Foreliggende oppfinnelse omhandler farmakologisk aktive 3-substituerte 1-(2,3- dihydrobenzo[1,4]dioksin-2-ylmetyl)azacykler, eller farmasøytisk akseptable

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift. Avviker fra Patent B1 etter innsigelse

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift. Avviker fra Patent B1 etter innsigelse (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2175588 B2 (19) NO NORGE (51) Int Cl. H04L 12/14 (2006.01) H04L 29/08 (2006.01) Patentstyret Avviker fra Patent B1 etter innsigelse (21) Oversettelse

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2238132 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. C07D 413/12 (06.01) A01N 43/80 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 12.12. (80) Dato for Den Europeiske

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2216387 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. C10L 5/44 (2006.01) C10L 5/14 (2006.01) C10L 5/36 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2013.05.06

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 223094 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. A43B 7/32 (06.01) A43B 7/12 (06.01) A43B 7/34 (06.01) A43B 13/12 (06.01) A43B 13/41 (06.01) B29D 3/14 (.01) Patentstyret

Detaljer

1. En forbindelse eller farmakologisk akseptabelt salt derav representert ved formel (1):

1. En forbindelse eller farmakologisk akseptabelt salt derav representert ved formel (1): 1 Patentkrav EP2769980 1. En forbindelse eller farmakologisk akseptabelt salt derav representert ved formel (1): karakterisert ved at 1 2 R 1 er et hydrogenatom; pyridinylgruppe og en pyrimidinylgruppe,

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2491293 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. F17C 3/02 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 13.11.2 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2311023 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. G09F 17/00 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2014.02.17 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 21181 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. F16L 2/00 (2006.01) F16L 33/26 (2006.01) H01P 1/04 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2013.10.28

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 22442 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. G07B 1/00 (11.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 13..28 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2240482 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. C07D 471/04 (06.01) A61K 31/437 (06.01) A61P 9/12 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 13.11.2 (80)

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 28437 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. C07D 213/70 (06.01) A61K 31/44 (06.01) A61K 31/444 (06.01) A61K 31/496 (06.01) A61P 9/00 (06.01) A61P 9/12 (06.01)

Detaljer

europeisk patentskrift

europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 17118 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. B60M 1/06 (06.01) B60M 3/04 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 14.09.29 (80) Dato for Den Europeiske

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2146022 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. E04F /06 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2014.11.03 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2096736 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. H02K 1/32 (2006.01) H02K 3/24 (2006.01) H02K 9/00 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2011.09.0

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 11438 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. E04B 1/343 (06.01) B63B 29/02 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert.02.23 (80) Dato for Den Europeiske

Detaljer

europeisk patentskrift

europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 21847 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. F24F 7/08 (06.01) F24F 11/04 (06.01) F24F 12/00 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 13.12.02 (80)

Detaljer

(12) Translation of european patent specification

(12) Translation of european patent specification (12) Translation of european patent specification (11) NO/EP 249682 B1 (19) NO NORWAY (1) Int Cl. C07D 487/04 (06.01) A61K 31/ (06.01) A61P 3/00 (06.01) A61P 43/00 (06.01) Norwegian Industrial Property

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2231500 B1 (19) NO NORGE (51) Int Cl. B66F 9/00 (2006.01) B60P 1/02 (2006.01) B60P 3/022 (2006.01) B62B 3/065 (2006.01) B66D 1/00 (2006.01) B66F 9/06

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 224294 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. F16K 31/44 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2012.04.10 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2264391 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. F27D 3/1 (2006.01) C21B 7/12 (2006.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 2013.11.18 (80) Dato for Den

Detaljer

(12) Translation of european patent specification

(12) Translation of european patent specification (12) Translation of european patent specification (11) NO/EP 293449 B1 (19) NO NORWAY (1) Int Cl. C07D 417/14 (06.01) Norwegian Industrial Property Office (21) Translation Published 16.01.18 (80) Date

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2261144 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. B6G 21/00 (06.01) B6G 21/08 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 13.07.08 (80) Dato for Den Europeiske

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 2213923 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. F16L 19/02 (06.01) F16L 19/028 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 14.01.27 (80) Dato for Den Europeiske

Detaljer

Tittel: FOSFONSYREDERIVATER OG DERES ANVENDELSE SOM P2Y12- RESEPTORANTAGONISTER

Tittel: FOSFONSYREDERIVATER OG DERES ANVENDELSE SOM P2Y12- RESEPTORANTAGONISTER 1 Tittel: FOSFONSYREDERIVATER OG DERES ANVENDELSE SOM P2Y12- RESEPTORANTAGONISTER 2 Oppfinnelsens område: Foreliggende oppfinnelse vedrører visse fosfonsyrederivater og deres anvendelse som P2Y 12 -reseptorantagonister

Detaljer

(12) Translation of european patent specification

(12) Translation of european patent specification (12) Translation of european patent specification (11) NO/EP 2632906 B1 (19) NO NORWAY (1) Int Cl. C07D 261/12 (06.01) A61K 31/497 (06.01) A61P 9/00 (06.01) A61P 11/06 (06.01) A61P 17/06 (06.01) A61P 19/02

Detaljer

hvori stjernene indikerer bindingen som er bundet til pyridingruppen i formel (I);

hvori stjernene indikerer bindingen som er bundet til pyridingruppen i formel (I); 2667 2-METOKSY-PYRIDIN-4-YL-DERIVATER 1 Patentkrav 1. Forbindelse med formel (I), hvori A representerer hvori stjernene indikerer bindingen som er bundet til pyridingruppen i formel (I); R 1 representerer

Detaljer

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift

(12) Oversettelse av europeisk patentskrift (12) Oversettelse av europeisk patentskrift (11) NO/EP 22670 B1 (19) NO NORGE (1) Int Cl. H02G 3/04 (06.01) Patentstyret (21) Oversettelse publisert 1.07.13 (80) Dato for Den Europeiske Patentmyndighets

Detaljer