1 ml injeksjonsvæske inneholder artikainhydroklorid 40 mg og adrenalin 5 mikrogram (som tartrat).

Transkript

1 1. LEGEMIDLETS NAVN Septocaine 40 mg/ml+5 mikrog/ml, injeksjonsvæske, oppløsning 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING 1 ml injeksjonsvæske inneholder artikainhydroklorid 40 mg og adrenalin 5 mikrogram (som tartrat). Hjelpestoffer med kjent effekt: natriumklorid, natrium-edetat, natriummetabisulfitt, natriumhydroksid. For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt LEGEMIDDELFORM Injeksjonsvæske, oppløsning. 4. KLINISKE OPPLYSNINGER 4.1. Indikasjoner Lokalanestesi ved kortvarige, ukompliserte behandlinger i dental praksis Dosering og administrasjonsmåte Dosering 1 sylindrette(1,7ml) = 68 mg artikainhydroklorid + 8,5 mikrog. adrenalin. Voksne 1 sylindrette er tilstrekkelig ved normale inngrep/prosedyrer. Injiseringen skal gjøres langsomt ca. 1 ml/min. Overskrid ikke maksimaldose 7 mg/kg artikainhydroklorid pr. kg. kroppsvekt, dvs.ca 7 sylindretter for en person på 70 kg. Pediatrisk populasjon Skal ikke brukes på barn under 4 år. Maksimale dose for barn er 7 mg/kg. Anbefalt dose ved enkle inngrep: 0,04 ml/kg. For barn med kroppsvekt 20 kg tilsvarer dette ½ sylindrette og med kroppsvekt 40 kg 1 sylindrette. Anbefalt dose ved kompliserte inngrep: 0,07 ml/kg. For barn med kroppsvekt 20 kg tilsvarer dette ¾ sylindrette, og med kroppsvekt 40 kg 1,5 sylindretter. Administrasjonsmåte Lokal infiltrasjon eller blokkade. Hvis det er nødvendig å desinfisere sylindretten skal den tørkes av med et desinfeksjonsmiddel. Sylindretten skal ikke legges i desinfiserende oppløsninger på grunn av risiko for at desinfeksjonsmiddelet kan komme i kontakt med injeksjonsvæsken. For å unngå mekanisk forårsaket nerveskade og mulighet for parestesi, skal sprøytespissen settes forsiktig inn og pasientens reaksjoner overvåkes. Hvis det forekommer en plutselig prikkende,

2 brennende eller elektrisk" følelse, skal nålen tas ut og settes på et annet sted før injisering. Intranevral injeksjon eller skade i det perinevrale vaskulære system kan forårsake lokal nerveskade. Unngå intravasal injeksjon ved alltid å aspirere nøye. Injiser sakte. Dentale injeksjonssystemer kan generere høyt trykk hvis de ikke brukes forsiktig. Dette kan føre til nerveskade eller lokal vevsnekrose Kontraindikasjoner Overfølsomhet overfor Artikain, adrenalin eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt. 6.1 Personer med kjent hypersensitivitet for lokalanestetika, skal ikke behandles med preparatet. Adrenalinmengden 5 mikrog/ml anses kontraindisert ved tyreotoksikose, ved alvorlig hjertesykdom (spesielt ved takykardi). Preparatet er kontraindisert hos pasienter som bruker MAO-hemmere eller tricykliske antidepressiva. Septocaine er også kontraindisert til pasienter med bronkospastisk allergisk reaksjon på sulfitter Advarsler og forsiktighetsregler Unngå intravasal injeksjon ved å aspirere nøye. Toksisk reaksjon kan forekomme ved intravasalinjeksjon eller ved overdosering. Brukes med forsiktighet på diabetikere. Bør ikke injiseres direkte i inflammert eller infisert vev. Inneholder natriummetabisulfitt som stabilisator for adrenalinet. Denne forbindelsen kan forårsake eller forverre anafylaktiske reaksjoner og bør derfor ikke gis til pasienter med overfølsomhet overfor sulfitter. Gis med forsiktighet til pasienter med kardiovaskulær sykdom Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon Cimetidin reduserer eliminasjonen av artikain med redusert dosebehov som mulig følge. Følgende kombinasjoner kan kreve dosereduksjon: betablokkere, inhalasjonsanestetika (inkl.kloroform), maprotilin og ikke-selektive MAO-hemmere Fertilitet, graviditet og amming Graviditet Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier viser ikke reproduksjonstoksiske effekter. Slike resultater fra dyrestudier betyr nødvendigvis ikke fravær av skadelige effekter på humane foster. Preparatet bør ikke brukes under graviditet. Amming Preparatet går over i morsmelk, men det vurderes som lite sannsynlig at barn som ammes blir påvirket Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner Det er ikke sett noen form for påvirkning av evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner Bivirkninger Bivirkningsfrekvensen defineres som: svært vanlige ( 1/10), vanlige ( 1/100 til <1/10), mindre vanlige ( 1/1000 til <1/100), sjeldne ( til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000). Ikke kjent (kan ikke anslås utifra tilgjengelige data). Forstyrrelser i immunsystemet Sjeldne: Allergiske reaksjoner og i alvorligere tilfeller anafylaktisk sjokk. Psykiatriske lidelser

3 Sjeldne: Nervøsitet, uro Nevrologiske sykdommer Vanlige: Hodepine, Mindre vanlige: Parestesi, hypoestesi Sjeldne: Paralyse av ansiktsnerver, epilepsi, svimmelhet, opphisselse, forvirring, skjelving Øyesykdommer Sjeldne: Diplopi, mydriasis, ptosis, miosis og enoftalmus Hjertesykdommer Vanlige: Bradykardi, takykardi Sjeldne: Myokardial depresjon og hjertestans Gastrointestinale sykdommer Mindre vanlige: Kvalme, oppkast, diaré Hudsykdommer Vanlige: Ansiktsødem Mindre vanlige: pruritus Sjeldne: Angioødem, vevsnekrose Undersøkelser Vanlige: Fall i blodtrykk Mindre vanlige: Stigning i blodtrykk Langvarig forstyrrelse av nerveledning kan forekomme etter injeksjon av artikain. Sensoriske forstyrrelser går vanligvis over i løpet av åtte uker. Melding av mistenkte bivirkninger Melding av mistenkte bivirkninger etter godkjenning av legemidlet er viktig. Det gjør det mulig å overvåke forholdet mellom nytte og risiko for legemidlet kontinuerlig. Helsepersonell oppfordres til å melde enhver mistenkt bivirkning. Dette gjøres via det nasjonale meldesystemet: Statens legemiddelverk Nettside: Overdosering De fleste bivirkninger ved bruk av produktet skyldes overdosering. Ved odontologisk bruk skjer dette vanligvis ved aksidentell intravasal injeksjon. Relativ overdosering: Effekter på CNS kan oppstå, selv ved små doser hvis løsningen injiseres intravasalt. Kramper kan forekomme. Absolutt overdosering: Effekter på CNS og kardiovaskulære bivirkninger. Ved aksidentell intravasal injeksjon kan følgende CNS-bivirkninger forekomme: Diplopi, eksitasjon, hørselsforandringer, uro, trykkfølelse over bryst og panne, taleproblemer, muskelfascikulasjoner samt tap av følelse i tungen. Injeksjon må stanses straks noen av disse symptomene merkes. Om virkningen på CNS ikke avtar, kan bevisstløshet, generelle kramper og tilslutt respirasjonsstans utvikles. Kardiovaskulære symptomer dukker oftest opp sent i forløpet ved overdosering. Dersom intravasal bolusinjeksjon gis, kan høy blodkonsentrasjon i koronarkar gi uttalt myokarddepresjon og evt. hjertestans. På denne måten kan sirkulasjonspåvirkning inntreffe som eneste bivirkning eller evt. før CNS-relaterte effekter.

4 Behandling av komplikasjoner: Alvorlige bivirkninger behandles raskt med kunstig ventilasjon, hjertemassasje, barbiturater, diazepam eller muskelrelakserende midler. 5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER 5.1. Farmakodynamiske egenskaper Farmakoterapeutisk gruppe: Lokalanestetika ATC-kode: N01BB58 Septocaine inneholder artikain som er et amidlokalanestetikum. Artikain blokkerer reversibelt nerveimpulsens transmisjon ved å hindre ionetransport over cellemembranen. Artikain har rask effekt, høy anestesiefrekvens og lav toksisitet. Tilsettingen av adrenalin øker virketiden til ca. 60 minutter og reduserer risiko for systemiske reaksjoner da anestesimiddelet absorberes mer langsomt til blodbanen. Preparatet er derfor egnet i rikt vaskulariserte områder Farmakokinetiske egenskaper Absorpsjon Etter submukøs dental injeksjon av en artikainløsning som inneholder 1: adrenalin, oppnås maksimal konsentrasjon av artikain i blodet innen ca. 30 minutter etter injeksjon. Distribusjon Ca % av artikain HCl bindes til humant serum albumin og γ-globuliner ved 37 C in vitro. Metabolisme Artikain HCl metaboliseres raskt av karboksyesterase i plasma til sin primære metabolitt, artikainsyre. In vitro studier viser at P450 isoenzymer lokalisert til humane levercellers mikrosomer metaboliserer ca % av tilgjengelig artikain, med nesten kvantitativ omdanning til artikainsyre. Ekskresjon Halveringstiden ble bestemt ved maksimal dose på 476 mg artikain. Under disse forholdene var halveringstiden 43,8 minutter og 44,4 minutter for artikainløsning som inneholdt henholdsvis 1: og 1: adrenalin. Artikain skilles hovedsakelig ut i urin, med % av administrert dose eliminert i løpet av de første 24 timer etter submukøs administrasjon. Artikainsyre er den primære metabolitt i urin. En sekundær metabolitt, artikainsyre glukuronid, skilles også ut i urin. Artikain utgjør kun 2 % av den totale dosen som skilles ut i urin Prekliniske sikkerhetsdata Ingen prekliniske data foreligger med relevans for sikkerhetsbedømmingen utover hva som allerede er beskrevet. 6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER 6.1. Fortegnelse over hjelpestoffer Natriumklorid, natriumedetat, natriummetabisulfitt, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker Uforlikeligheter Ikke relevant

5 6.3. Holdbarhet 2 år 6.4. Oppbevaringsbetingelser Oppbevares ved høyst 25 o C. Oppbevar sylindretter i ytteremballasjen. Oppbevares utilgjengelig for barn Emballasje (type og innhold) Sylindretter av glass (Type I) med lateksfrie forseglinger Kartong med: Pakninger: 50 x 1,7 ml 6.6. Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering Til engangsbruk! Ikke anvendt legemiddel samt avfall bør destrueres i overensstemmelse med lokale krav. 7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN SEPTODONT 58, rue du Pont de Créteil Saint-Maur-des Fossés Cedex Frankrike Lokal representant: Denamed AS, Pb Etterstad 0601 Oslo Norge 8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE) DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE OPPDATERINGSDATO