1. 1H-indazol-3-karboksamidforbindelse som har den følgende generelle formelen (I):

Transkript

1 1 PATENTKRAV 1. 1H-indazol-3-karboksamidforbindelse som har den følgende generelle formelen (I): 2 der R a og R a, like eller ulike hverandre, er et hydrogenatom, et halogenatom, en hydroksygruppe, en C 1 -C 6 -alkyl-, C 2 -C 6 -alkenyl-, C 2 -C 6 -alkynyl- og C 1 -C 6 - alkoksygruppe, eventuelt substituert med én eller flere substituenter som er valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksy, -NH 2, og C 1 -C 3 -alkoksy, en karbosyklisk eller heterosyklisk ring, alifatisk eller aromatisk, som har fra 3 til 12 ledd, eventuelt substituert med én eller flere substituenter som er valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksy, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkoksy, -NR 1 R 2, -C(O)OH, -C(O)OR 1 og C(O)NR 1 R 2, Y er en binding, en C 1 -C 6 -alkyl-, C 2 -C 6 -alkenyl- eller C 2 -C 6 -alkynylgruppe, eventuelt substituert med én eller flere substituenter som er valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksy, -NH 2 og C 1 -C 3 -alkoksy, R b er en C 1 -C 6 -alkoksygruppe, -C(O)OH, -C(O)OR 1, -NO 2, -NHC(O)R 1, R 1 og R 2 er uavhengig av hverandre et hydrogenatom, en C 1 -C 4 -alkylgruppe, en C 2 - C 4 -alkenylgruppe, en C 2 -C 4 -alkynylgruppe, og en fenylgruppe, og dens addisjonssalter med farmasøytisk akseptable organiske og uorganiske syrer og baser. 2. 1H-indazol-3-karboksamidforbindelse ifølge krav 1, der R a og R a, like eller forskjellige fra hverandre, er et hydrogenatom, et halogenatom, som er valgt fra klor, brom og jod, en hydroksygruppe, en C 1 -C 6 - alkyl- og C 1 -C 6 -alkoksygruppe, eventuelt substituert med én eller flere substituenter som er valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksy, -NH 2 eller C 1 -C 3 - alkoksy, en karbosyklisk eller heterosyklisk ring, mettet eller umettet, som har fra 4 til ledd, eventuelt substituert med én eller flere substituenter som er valgt fra

2 2 gruppen som består av halogen, hydroksy, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkoksy,, -NR 1 R 2, - C(O)OH, -C(O)OR 1 og C(O)NR 1 R 2, og R 1 og R 2 er uavhengig av hverandre et hydrogenatom, en C 1 -C 4 -alkylgruppe, en C 2 -C 4 -alkenylgruppe, en C 2 - C 4 alkynylgruppe og en fenylgruppe. 3. 1H-indazol-3-karboksamidforbindelse ifølge krav 2, der R a og R a, like eller forskjellige fra hverandre, er et halogenatom, som er valgt fra klor og brom, en hydroksygruppe, en C 1 -C 6 -alkylgruppe, en C 1 -C 6 - alkoksygruppe, eller en karbosyklisk eller heterosyklisk ring, mettet eller umettet, som har fra til 6 ledd, eventuelt substituert med én eller flere substituenter som er valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksy, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkoksy, - NR 1 R 2 og COOH, og R 1 og R 2 er uavhengig av hverandre et hydrogenatom, en C 1 - C 4 -alkylgruppe, en C 2 -C 4 -alkenylgruppe, en C 2 -C 4 -alkynylgruppe, og en fenylgruppe. 4. 1H-indazol-3-karboksamidforbindelse ifølge krav 3, der R a og R a, like eller forskjellige fra hverandre, er et bromatom, en hydroksylgruppe, en C 1 -C 3 -alkoksygruppe, eller en umettet karbosyklisk eller heterosyklisk ring som har 6 ledd, eventuelt substituert med én eller to substituenter som er valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksy, C 1 -C 3 -alkyl, C 1 -C 3 - alkoksy, -NR 1 R 2 og COOH, og R 1 og R 2 er uavhengig av hverandre et hydrogenatom, en C 1 -C 4 -alkylgruppe, en C 2 -C 4 -alkenylgruppe, en C 2 -C 4 - alkynylgruppe, og en fenylgruppe. 2. 1H-indazol-3-karboksamidforbindelse ifølge ethvert av de foregående krav, der Y er en binding, en C 1 -C 6 -alkylgruppe, eventuelt substituert med én eller flere substituenter som er valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksy, -NH 2 og C 1 -C 3 -alkoksy. 6. 1H-indazol-3-karboksamidforbindelse ifølge krav, der Y er en C 1 -C 6 -alkylgruppe. 7. 1H-indazol-3-karboksamidforbindelse ifølge krav, der Y er en C 1 -C 3 -alkylgruppe H-indazol-3-karboksamidforbindelse ifølge ethvert av de foregående krav,

3 3 der R b er en C 1 -C 6 -alkoksygruppe, -C(O)OH, -C(O)OR 1, -NHCOR H-indazol-3-karboksamidforbindelse ifølge krav 8, der R b er en C 1 -C 6 -alkoksygruppe, -C(O)OH.. 1H-indazol-3-karboksamidforbindelse ifølge krav 9, der R b er en C 1 -C 3 -alkoksygruppe, -C(O)OH H-indazol-3-karboksamidforbindelse ifølge ethvert av de foregående krav, der R 1 og R 2 uavhengig av hverandre er en C 1 -C 3 -alkylgruppe H-indazol-3-karboksamidforbindelse som har den følgende generelle formelen (I): 2 der R a og R a, like eller ulike hverandre, er et hydrogenatom, et halogenatom, en hydroksygruppe, en C 1 -C 6 -alkyl-, C 2 -C 6 -alkenyl-, C 2 -C 6 -alkynyl- og C 1 -C 6 - alkoksygruppe, eventuelt substituert med én eller flere substituenter som er valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksy, -NH 2, og C 1 -C 3 -alkoksy, en karbosyklisk eller heterosyklisk ring, alifatisk eller aromatisk, som har fra 3 til 12 ledd, eventuelt substituert med én eller flere substituenter som er valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksy, C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -alkoksy, -NR 1 R 2, -C(O)OH, -C(O)OR 1 og C(O)NR 1 R 2, Y er en binding, en C 1 -C 6 -alkyl-, C 2 -C 6 -alkenyl- eller C 2 -C 6 -alkynylgruppe, eventuelt substituert med én eller flere substituenter som er valgt fra gruppen som består av halogen, hydroksy, -NH 2 og C 1 -C 3 -alkoksy, R b er en C 1 -C 6 -alkoksygruppe, -C(O)OH, -C(O)OR 1, -NO 2, -NHC(O)R 1, R 1 og R 2 er uavhengig av hverandre et hydrogenatom, en C 1 -C 4 -alkylgruppe, en C 2 - C 4 -alkenylgruppe, en C 2 -C 4 -alkynylgruppe, og en fenylgruppe,

4 4 og dens addisjonssalter med farmasøytisk akseptable organiske og uorganiske syrer og baser, for anvendelse i behandlingen av en sykdom som fremkommer fra den ukontrollerte aktiveringen og/eller overuttrykkingen av GSK-3β, som er valgt fra gruppen som består av (i) insulinresistensforstyrrelser, (ii) neurodegenerative sykdommer, (iii) stemningsforstyrrelser, (iv) schizofreniforstyrrelser, (v) kreftforstyrrelser, (vi) inflammasjon, (vii) stoffmissbrukforstyrrelser, (viii) epilepsier og (ix) neuropatisk smerte H-indazol-3-karboksamidforbindelse for anvendelse ifølge krav 12, der nevnte insulinresistensforstyrrelser er valgt fra gruppen som består av type-2 diabetes, syndrom X, fedme og polysystisk ovariesyndrom H-indazol-3-karboksamidforbindelse for anvendelse ifølge krav 12, der nevnte neurodegenerative sykdommer er valgt fra gruppen som består av Parkinsons sykdom, Alzheimers sykdom, Huntingtons sykdom og spinale neurodegenerative forstyrrelser.. 1H-indazol-3-karboksamidforbindelse for anvendelse ifølge krav 14, der nevnte spinale neurodegenerative forstyrrelser er valgt fra gruppen som består av amyotrofisk lateral sklerose, multippel sklerose, spinal muskulær atrofi og neurodegenerering som skyldes ryggmargsskade H-indazol-3-karboksamidforbindelse for anvendelse ifølge krav 12, 2 der nevnte stemningsforstyrrelser er valgt fra gruppen som består av bipolare forstyrrelser og depresjonsforstyrrelser H-indazol-3-karboksamidforbindelse for anvendelse ifølge krav 16, der nevnte bipolare forstyrrelser er valgt fra gruppen som består av bipolar I, bipolar II, syklotymi og bipolare forstyrrelser som eller ikke er spesifisert (BD- NOS) H-indazol-3-karboksamidforbindelse for anvendelse ifølge krav 16, 3 der nevnte depresjonsforstyrrelser er valgt fra gruppen som består av alvorlig depressiv episode (MDD), atypisk depresjon (AD), melankolsk depresjon, psykotisk

5 alvorlig depresjon (PMD), katatonisk depresjon, postpartum depresjon (PPD), vinterdepresjon (SAD), dystymi og depresjonsforstyrrelse som ellers ikke er spesifisert (DD-NOS) H-indazol-3-karboksamidforbindelse for anvendelse ifølge krav 12, der nevnte stoffmissbruksforstyrrelser er valgt fra gruppen av missbruksforstyrrelser som skyldes psykostimulerende midler.. 1H-indazol-3-karboksamidforbindelse for anvendelse ifølge krav 12, der nevnte schizofreniforstyrrelser er valgt fra gruppen som består av paranoid skizofreni, disorganisert schizofreni, katatonisk schizofreni, enkel schizofreni, residuel schizofreni og udifferensiert schizofreni H-indazol-3-karboksamidforbindelse for anvendelse ifølge krav 12, der nevnte nevnte kreftforstyrrelser er valgt fra gruppen som består av prostata-, pankreas-, ovarie- og kolon-rektalkreft og MLL-assosiert leukemi. 22. Farmasøytisk sammensetning omfattende en effektiv mengde av minst én forbindelse med formel (I) som definert i ethvert av kravene 1-11 ovenfor, et salt derav med en farmasøytisk akseptabel organisk eller uorganisk syre eller base, eller et esterprolegemiddel derav, og minst én inert farmasøytisk akseptabel eksipiens.