En sublingvaltablett inneholder nikotinbetacyklodekstrin tilsvarende 2 mg nikotin.

Transkript

1 1. LEGEMIDLETS NAVN Nicorette 2 mg sublingvaltablett 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING En sublingvaltablett inneholder nikotinbetacyklodekstrin tilsvarende 2 mg nikotin. For hjelpestoffer se pkt LEGEMIDDELFORM Sublingvaltablett 4. KLINISKE OPPLYSNINGER 4.1 Indikasjoner Hjelpemiddel mot nikotinabstinens i røykfrie perioder og ved røykeavvenning. 4.2 Dosering og administrasjonsmåte Sublingvaltabletten skal smelte langsomt under tungen (tar ca. 30 minutter). Doseringen er individuell og bør velges med utgangspunkt i pasientens nikotinavhengighet. Ved behandlingsstart kan en sublingvaltablett legges under tungen hver time eller annenhver time. Det er i de fleste tilfeller tilstrekkelig med 8 12 sublingvaltabletter per dag. Ved sterk avhengighet eller etter tidligere å ha mislykkes med en sublingvaltablett om gangen, bør dosen økes til to sublingvaltabletter. Da kan dagsdosen bli sublingvaltabletter. Det bør ikke brukes mer enn 30 sublingvaltabletter per dag. Behandlingstiden er individuell, men vanligvis er det nødvendig med minst 3 måneders behandling. Deretter reduseres nikotindosen gradvis. Behandlingen bør avsluttes når dosen er redusert til 1-2 sublingvaltabletter per dag. Lengre behandlingstid enn 6 måneder anbefales ikke. 4.3 Kontraindikasjoner Hypersensitivitet ovenfor nikotin eller andre av innholdsstoffene. Nylig myokardinfarkt. Ustabil eller forverret angina pectoris. Prinzmetal s angina. Alvorlig hjertearrytmi. Akutt hjerneslag. 4.4 Advarsler og forsiktighetsregler Nikotin er giftig og milligram-doser kan ved rask absorpsjon være fatale. Nikotin kan stimulere produksjon av adrenalin. Forsiktighet skal utvises ved alvorlig hjerte- og karsykdom, aktiv duodenal- og ventrikkelsår, hypertyreose, diabetes mellitus, feokromocytom og ved alvorlig nyre- og leverinsuffiens. Pasienten skal ikke røyke og bruke legemidlet samtidig.

2 Svelging av nikotin kan forverre symptomer hos pasienter med aktiv øsofagitt, betennelsestilstander i munn og svelg eller magesår. Midlet innebærer risiko for tilvenning. Erfaring med behandling av pasienter yngre enn 18 år mangler. 4.5 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjoner Røyking antas å øke metabolismen ved enzyminduksjon. Røykeslutt kan derfor påvirke (øke) plasmakonsentrasjonen av visse legemidler som for eksempel østrogener, imipramin, oxazepam, teofyllin og warfarin. 4.6 Graviditet og amming Graviditet: Nikotin påvirker fosterets pustebevegelser og sirkulasjon. Nikotinerstatninger bør ikke brukes ved graviditet hvis ikke fordelen oppveier en mulig risiko. Amming: Nikotin går over i morsmelk i konsentrasjoner som er ca. 2,9 ganger plasmakonsentrasjonen. Det er sannsynlig at barn som ammes kan få skadelige effekter. Preparatet skal ikke brukes under amming. 4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner Legemidlet antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. 4.8 Bivirkninger I prinsippet kan preparatet gi de samme bivirkningene som nikotin tilført ved røyking, men mindre markert da maksimal plasmakonsentrasjon er lavere og plasmanivået fluktuerer mindre enn ved røyking. Bivirkningene skyldes i hovedsak de farmakologiske effektene av nikotin som er doseavhengige. De fleste bivirkninger som rapporteres, finner sted i løpet av de første 3-4 ukene etter start av behandling. Forbigående irritasjon i munnhule og svelg kan forekomme ved start av behandling. Vanlige (>1/100): Mindre vanlige: Sjeldne (<1/1000): Gastrointestinale: ubehag, hikke, kvalme Sentralnervesystemet: svimmelhet, hodepine Perifere nervesystem: parestesi Øvrige: irritasjon i munnhule og svelg, tørr munn, rhinitt, hoste Hud: erytem, urticaria Sirkulatoriske: palpitasjoner Sirkulatoriske: reversibel atrieflimmer Øvrige: allergiske reaksjoner som for eksempel angioødem Enkelte rapporterte bivirkninger som hodepine, svimmelhet og søvnvansker kan vanskelig skilles fra abstinenssymptomer som opptrer ved røykeslutt. Munnsår kan oppstå når man slutter å røyke, men sammenhengen med nikotinbehandling er uklar. Fortsatt nikotinavhengighet etter røykestopp kan forekomme.

3 4.9 Overdosering Overdosering kan forekomme dersom mange sublingvaltabletter tas samtidig, rett etter hverandre, eller ved samtidig anvendelse av andre produkter som inneholder nikotin. Kroniske røykere kan utvikle økt toleranse for nikotin og kan tolerere nikotindoser som vil være toksiske for en ikkerøyker. Ved svelging av sublingvaltablettene er absorpsjonen av nikotin langsom og ufullstendig. Forgiftningsfaren er derfor liten. Symptomer: Blekhet, svetting, kvalme, økt spyttsekresjon, oppkast, magekramper, diaré, hodepine, svimmelhet, syn- og hørselsforstyrrelser, skjelving, forvirring, muskelsvekkelse, økt puls, besvimelse, kramper, bortfall av neurologiske reaksjoner, respirasjonssvikt og hjertesvikt. Nikotindoser som tolereres godt av voksne røykere under behandling kan forårsake alvorlige forgiftningssymptomer hos små barn og kan være fatale. Behandling: All nikotintilførsel stanses umiddelbart og pasienten behandles symptomatisk. 5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiske egenskaper Farmakoterapeutisk gruppe: Midler ved røykeavvenning. Hjelpemiddel mot nikotinabstinens ved røykeavvenning. ATC-kode: N07B A01 Farmakodynamisk effekt: Når sublingvaltabletten smelter skjer en langsom frigjøring av nikotin som absorberes i munnhulen. 5.2 Farmakokinetiske egenskaper Absorpsjon: Mengden nikotin som absorberes fra preparatet er avhengig av mengden som frisettes i munnhulen og mengden som forsvinner ved svelging. Hoveddelen av nikotinen absorberes gjennom munnslimhinnen. Sublingvaltabletten fungerer som en slow release formulering, slik at høye og raske blodkonsentrasjoner, som oppnås ved røyking, unngås. Absolutt biotilgjengelighet for nikotin ved sublingual tilførsel er ca. 50 %. Den systemiske biotilgjengeligheten av svelget nikotin er lavere på grunn av first-pass effekten. Plasmakonsentrasjonen av nikotin ved steady state som oppnås etter 1 sublingvaltablett i timen i 10 timer, er ca. 10 ng/ml. Dette er ca. 50 % av nivået som oppnås ved røyking. Små avvik fra dose-linearitet av AUC inf og C max er funnet når enkeltdoser bestående av 1, 2 og 3 tabletter er gitt. Dette avviket kan forklares ved at en større fraksjon svelges og utsettes for firstpass eliminasjon ved de høyere dosene. Andre sykdommer eller samtidig bruk av andre legemidler forventes ikke å ha noen signifikant effekt på nikotinkinetikken. Halveringstid: 1-2 timer.

4 Metabolisme: Metaboliseres hovedsakelig i lever, men også i nyrer og lunger. Mer enn 20 metabolitter er identifisert, men alle har vist seg å ha mindre farmakologisk effekt enn nikotin. Hovedmetabolitten er kotinin som har en halveringstid på timer. Plasmakonsentrasjonen av kotinin er ca. 10 ganger høyere enn plasmakonsentrasjonen av nikotin. Utskillelse: Utskilles via nyrene. Hovedmetabolittene i urin er kotinin (15 % av dosen), og trans-3- hydroxykotinin (45 % av dosen). Ca. 10 % nikotin utskilles uendret i urin. Opp til 10 % kan utskilles i urin ved øket diurese og surgjøring under ph Prekliniske sikkerhetsdata Prekliniske data på sikkerhet ved tilførsel av nikotin sublingvalt er ikke tilgjengelig. 6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER 6.1 Fortegnelse over hjelpestoffer Betacyklodekstrin Krysspovidon Magnesiumstearat Silika, kolloidal vannfri 6.2 Uforlikeligheter Ikke relevant. 6.3 Holdbarhet 3 år. 6.4 Oppbevaringsbetingelser Skal ikke oppbevares over 30 C. 6.5 Emballasje (type og innhold) Pakningsstørrelse: 30 sublingvaltabletter 105 sublingvaltabletter Sublingvaltablettene er pakket i blisterpakninger med 15 sublingvaltabletter per brett (pakning). Blisterpakningene ligger i en eske av papp sammen med en doseringseske i plast samt pakningsvedlegg. Blisterpakningene består av en PVC/PVDC film og folie som er laget av polyester, aluminium og papir. Doseringsesken er laget av polypropylen.

5 6.6 Instruksjoner vedrørende bruk og håndtering Ingen spesielle forholdsregler. Det runde blisterbrettet legges i doseringsesken som lukkes. En og en sublingvaltablett kan trykkes ut ved å vri på utløsnings mekanismen. 7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN McNeil Sweden AB P.O. Box Sollentuna Sverige 8. MT-NUMMER MT-DATO FOR FØRSTE GANG/SISTE FORNYELSE OPPDATERINGSDATO