Preparatomtale (SPC)

Transkript

1 Preparatomtale (SPC) 1. LEGEMIDLETS NAVN Zantac 75 mg brusetabletter. 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING Ranitidinhydroklorid tilsvarende ranitidin 75 mg. For fullstendig liste over hjelpestoffer se pkt LEGEMIDDELFORM Brusetabletter 75 mg Hvite til svakt gule, runde og merket GS TEX på den ene siden. 4. KLINISKE OPPLYSNINGER 4. 1 Indikasjoner Voksne og barn over 16 år: Behandling av sure oppstøt og halsbrann. 4.2 Dosering og administrasjonsmåte Brusetablettene oppløses i ½ glass vann og væsken drikkes. Voksne og barn over 16 år: En brusetablett á 75 mg når symptomene inntrer, inntil to brusetabletter pr. døgn. Pasienten bør kontakte lege ved vedvarende plager utover to uker. 4.3 Kontraindikasjoner Kjent overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt Advarsler og forsiktighetsregler H2-antagonist behandling kan øke sjansen for smittsom lungebetennelse hos utsatte pasientgrupper som eldre, pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom, diabetes eller nedsatt immunforsvar. En stor epidemiologisk studie viste en større risiko for lungebetennelse hos pasienter som brukte ranitidin enn hos de som hadde seponert behandlingen. Den observerte justerte relative risikoøkningen var på 1,82 (95 % KI 1,26-2,64). Det er derfor viktig at risiko for smitte vurderes før eventuell behandling med en H2-antagonist. Da behandling med en H2-antagonist også kan maskere symptomer på cancer ventriculi, er det viktig at denne diagnosen utelukkes. Ranitidin bør unngås hos pasienter med porfyri. Brusetablettene inneholder natrium (> 140 mg natrium/tablett). Forsiktighet bør derfor utvises i behandling av pasienter med natriumrestriksjoner. P.g.a. innhold av aspartam bør preparatet brukes med forsiktighet hos pasienter med fenylketonuri.

2 Følgende pasienter bør kontakte lege før inntak av Zantac brusetabletter 75 mg: - Pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon. - Pasienter som pga. sykdom, tar annen medisin, enten forskrevet av lege eller reseptfri. - Pasienter med svelgeproblemer. - Pasienter med nye/endrede symptomer på dyspepsi. - Pasienter med akutt vekttap samtidig med symptomer på dyspepsi. - Eldre pasienter - Pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom - Pasienter med diabetes - Pasienter med nedsatt immunforsvar - Ved samtidig bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske midler, anbefales regelmessig kontroll, særlig av eldre og pasienter med ulcus i anamnesen 4.5 Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon Samtidig inntak av høye doser antacidum (over 80 meq nøytraliserende kapasitet) kan gi nedsatt absorpsjon av ranitidin. Ranitidin har potensiale til å påvirke absrobsjon, metabolisme eller renal utskillelse av andre legemidler. Det kan være nødvendig med dosejustering av den andre medikasjonen eller seponering av behandlingen som følge av endret farmakokinetikk. 1) Hemming av cytokrom P-450 enzymer: Ranitidin i vanlig terapeutisk dose potenserer ikke virkningen av legemidler som blir inaktivert av dette enzymsystemet, som eksempelvis diazepam, lidokain, fenytoin, propranolol og teofyllin. Endret protrombintid med antikoagulantia av kumarinklassen (eks. warfarin) er rapportert. Grunnet smalt terapeutisk vindu anbefales nøye monitorering av økt eller redusert protrombintid ved samtidig behandling med ranitidin. 2) Endring i gastrisk ph: Biotilgjengeligheten av andre legemidler kan påvirkes. Dette kan resultere i enten økt absorbsjon (f.eks. triazolam, midazolam, glipizid), eller redusert absorbsjon (f.eks ketokonazol, atazanavir, delaviridin, gefitinib). 4.6 Fertilitet, graviditet og amming Graviditet Ranitidin passerer placenta. Risiko ved bruk under graviditet er ikke klarlagt. Forsiktighet må utvises ved forskrivning til gravide kvinner. Amming Ranitidin utskilles og oppkonsentreres i morsmelken. Risiko for påvirkning av barnet er til stede ved terapeutiske doser. Amming bør unngås under behandling med ranitidin. Fertilitet Det foreligger ingen data på effektene av ranitidin på fertilitet hos mennesker. Det er ikke observert effekt på fertilitet hos hanner eller hunner i dyrestudier (se pkt. 5.3). 4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner Legemidlet antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. 4.8 Bivirkninger

3 Bivirkningene under er listet etter organklasse og frekvens. Frekvenser er definert som: svært vanlige ( 1/10), vanlige ( 1/100 til <1/10), mindre vanlige ( 1/1 000 til <1/100), sjeldne ( 1/ til <1/1 000) og svært sjeldne (<1/10 000). Bivirkningsfrekvens er estimert ut fra spontane rapporter etter markedsføring. Sykdommer i blod og lymfatiske organer: Leukopeni, trombocytopeni (vanligvis reversible). Agranulocytose eller pancytopeni evt. med benmargshypoplasi eller -aplasi. Forstyrrelser i immunsystemet: Sjeldne: Hypersensitivitetsreaksjoner (urtikaria, angioneurotisk ødem, feber, bronkospasme, hypotensjon og brystsmerter) Anafylaktisk sjokk. Ukjent: Dyspne Disse reaksjonene er rapportert etter inntak av en enkelt dose. Psykiatriske lidelser: Reversibel mental forvirring, depresjon og hallusinasjoner. Dette har særlig blitt rapportert hos alvorlig syke, eldre pasienter og pasienter med nefropati. Nevrologiske sykdommer: Hodepine (av og til kraftig), forbigående svimmelhet og reversible ufrivillige bevegelser Øyesykdommer: Hjertesykdommer: Karsykdommer: Tåkesyn (reversibelt). Noen tilfeller av tåkesyn, som kan skyldes akkomodasjonsforstyrrelser, er beskrevet. Bradykardi, AV-blokk og takykardi som med andre H2-reseptor antagonister Vaskulitt Gastrointestinale sykdommer: Mindre vanlige: Abdominal smerte, forstoppelse, kvalme (disse bivirkningene gikk hovedsakelig over under behandling). Akutt pankreatitt, diaré. Sykdommer i lever og galleveier: Sjeldne: Forbigående og reversible forandringer i leverfunksjonstester. Hepatitt (hepatocellulær, hepatokanalikulær eller blandet), med eller uten ikterus (vanligvis reversibel). Hud- og underhuds-sykdommer: Sjeldne: Hudutslett Erythema multiforme, alopeci. Sykdommer i muskler, bindevev og skjelett: Muskel- og leddsmerter slik som artralgi og myalgi Sykdommer i nyre- og urinveier:

4 Sjeldne: Økning i plasmakreatinin (vanligvis moderat og det normaliseres under behandling). Akutt interstitiell nefritt Lidelser i kjønnsorganer og brystsykdommer: Reversibel impotens, brystsymptomer og brysttilstander (som gynekomasti og galaktoré). Pediatrisk populasjon: Sikkerheten til ranitidin er evaluert hos barn fra 0 til 16 år med syrerelatert sykdom. Ranitidin ble generelt godt tolerert med en bivirkningsprofil lignende som for voksne. Det er begrenset med langtidsdata, særlig med hensyn til vekst og utvikling. Melding av mistenkte bivirkninger Melding av mistenkte bivirkninger etter godkjenning av legemidlet er viktig. Det gjør det mulig å overvåke forholdet mellom nytte og risiko for legemidlet kontinuerlig. Helsepersonell oppfordres til å melde enhver mistenkt bivirkning. Dette gjøres via meldeskjema som finnes på nettsiden til Statens legemiddelverk: Field Co 4.9 Overdosering Symptomer og tegn Ranitidin har en svært spesifikk virkning, og ingen spesielle problemer forventes ved overdosering. Behandling Hensiktsmessig symptomatisk og støttende behandling. 5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiske egenskaper Farmakoterapeutisk gruppe: Ranitidin er en histaminerg H2-reseptorantagonist. ATC-kode: A02B A02 Virkningsmekanisme: Hemmer basal og stimulert syresekresjon, så vel volum som syrekonsentrasjon. Hemmer kompetitivt histaminets virkning på H2 -reseptorene i mavesekkens slimhinne. Farmakodynamisk effekter: Gir en rask, smertelindrende effekt. Smertelindring vedvarer inntil 12 timer. Påvirker ikke mavetømming eller levergjennomblødning. Pasientgrupper: En stor epidemiologisk studie viste en justert relativ økning i risiko for smittsom lungebetennelse på 1,82 (95 % KI 1,26-2,64) for pasienter som ble behandlet med H2-antagonister versus pasienter som hadde avsluttet H2-antagonist behandlingen (se pkt 4.4 Advarsler og forsiktighetsregler). 5.2 Farmakokinetiske egenskaper Absorpsjon: Absorberes raskt. Den absolutte biotilgjengelighet er %, og plasmakonsentrasjonen øker proporsjonalt med økende doser opp til 300 mg. 1-3 timer etter oral administrering av 150 mg ranitidin oppnås maksimal plasmakonsentrasjon på 300 til 550 ng/ml. Det observeres to forskjellige topper eller et platå i absorpsjonsfasen på grunn av reabsorpsjon av legemiddel som skilles ut i tarmen. Absorpsjonen påvirkes ikke av samtidig matinntak eller vanlig antacidabruk. Distribusjon: Proteinbindingen er ca. 15 %, men med et stort distribusjonsvolum.

5 Metabolisme: Ranitidin metaboliseres ikke i utstrakt grad. Andelen av dosen som gjenfinnes som metabolitter er tilsvarende etter oral og intravenøs dosering. 6 % av dosen skilles ut i urinen som N- oksid, 2 % som S-oksid, 2 % som desmetylranitidin og 1-2 % som furinsyreanalog. Eliminasjon: Plasmakonsentrasjonen reduseres bi-eksponensielt, med en terminal halveringstid på 2-3 timer. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Etter i.v. administrering av 150 mg 3 H-ranitidin ble 98 % av dosen gjenfunnet, hvorav 5 % i feces og 93 % i urinen. 70 % av dette var uforandret virkestoff. Etter oral administrering av 150 mg 3 H-ranitidin ble 96 % av dosen gjenfunnet, hvorav 26 % i feces og 70 % i urinen. 35 % av dette var uforandret virkestoff. <3 % av dosen skilles ut i galle. Renal clearance er omtrent 500 ml/min, hvilket overskrider glomerulær filtrering. Dette indikerer renal tubulær sekresjon. Spesielle pasientpopulasjoner Pasienter over 50 år: Hos pasienter over 50 år er halveringstiden forlenget (3-4 timer) og clearance er redusert. Dette samsvarer med aldersrelatert redusert nyrefunksjon. Den systemiske eksponeringen og akkumuleringen er imidlertid 50 % høyere. Denne forskjellen overskrider effekten av redusert nyrefunksjon og indikerer økt biotilgjengelighet hos eldre pasienter. 5.3 Prekliniske sikkerhetsdata Prekliniske data indikerer ingen spesiell fare for mennesker basert på konvensjonelle studier av sikkerhetsfarmakologi, toksisitetstester ved gjentatt dosering, gentoksisitet, karsinogenitet eller reproduksjons og utviklingstoksisitet. 6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER 6.1 Fortegnelse over hjelpestoffer Aspartam, natriumsitrat, natriumhydrogenkarbonat, natriumbenzoat, povidon K30, appelsin smaksstoff (IFF no. 6) og grapefrukt smaksstoff (IFF 18C 222). 6.2 Uforlikeligheter Ikke relevant. 6.3 Holdbarhet 2 år 6.4 Oppbevaringsbetingelser Oppbevares ved høyst 30 ºC. Oppbevares tørt. 6.5 Emballasje (type og innhold) Blisterfolie av Al/PE 12-pakning: 12 stk brusetabletter på et blisterark, i en kartong. 24-pakning: 12 stk brusetabletter på et blisterark x 2, i en kartong. 6.6 Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering

6 Ikke anvendt legemiddel samt avfall bør destrueres i overensstemmelse med lokale krav. 7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN GlaxoSmithKline AS Postboks 180 Vinderen 0319 Oslo Tlf: e-post: firmapost@gsk.no 8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE) DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE / OPPDATERINGSDATO