1. LEGEMIDLETS NAVN. Nitromex 0,25 mg sublingvaltabletter Nitromex 0,5 mg sublingvaltabletter 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

Transkript

1 1. LEGEMIDLETS NAVN Nitromex 0,25 mg sublingvaltabletter Nitromex 0,5 mg sublingvaltabletter 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING 1 sublingvaltalett inneholder: Glycerolitrinitrat 0,25 mg resp. 0,5 mg. For fullstendig liste over hjelpestoffer se pkt LEGEMIDDELFORM Sublingvaltabletter Sublingvaltabletten er fremstillt slik at de henfaller momentant ved berøring med vann. Når de legges under tungen kommer virkningen etter få minutter. 4. KLINISKE OPPLYSNINGER 4.1 Indikasjoner Angina pectoris. 4.2 Dosering og administrasjonsmåte 1 sublingvaltablett under tungen ved anfall eller truende anfall. Det anbefales å starte behandlingen med lavest dose da dette gir minst risiko for bivirkninger. Gir dette dårlig effekt, økes dosen. 4.3 Kontraindikasjoner Overfølsomhet for nitrater og relaterte organiske nitratforbindelser. Alvorlig hypotensjon og hypovolemi. Hjertetamponade. Konstriktiv perikarditt. Obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Økt intrakranielt trykk. Pasienter som behandles med nitrater må ikke samtidig gis sildenafil (se 4.5 Interaksjoner). 4.4 Advarsler og forsiktighetsregler Hypoksemi, alvorlig anemi, nylig gjennomgått hjerteinfarkt Forsiktighet bør utvises ved arteriell hypoksemi som skyldes alvorlig anemi da biotransformasjon av glyseroltrinitrat er redusert. Pasienter med hypoksemi og ubalansert ventilasjon/perfusjon pga. lungesykdommer eller iskemisk hjertefeil skal behandles med særskilt forsiktighet. Hos pasienter med angina pectoris, hjerteinfarkt eller cerebral iskemi kan nitrater forverre balansen mellom ventilasjon/perfusjon og føre til nedgang i arterielt partielt oksygentrykk. Aortastenose og mitralstenose Nitrater kan gi blodtrykksfall og kraftig reduksjon av minuttvolumet hos pasienter med aortastenose og mitralstenose. Alvorlig nyre eller leversykdom Brukes med forsiktighet til pasienter med nedsatt nyre eller leverfunksjon pga. redusert eliminasjon av

2 glyceroltrinitrat. Generelt for nitrater ved daglig dosering: Toleranseutvikling Toleranseutvikling eller avtagende effekt forekommer ved kontinuerlig eller hyppig dosering av langtidsvirkende nitrater, inkludert transdermale systemer. Nitratfrie intervaller på 8-12 timer hvert døgn anbefales for å forhindre toleranseutvikling Seponering/nedtrapping og reboundeffekt Brå seponering/nedtrapping bør unngås pga. risk for angina pectoris anfall og overlappende behandling bør igangsettes. 4.5 Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon Sildenafil Ved samtidig bruk av alle former for nitrater og sildenafil kan det oppstå betydelig blodtrykksfall, noe som kan gi alvorlige bivirkninger som synkope eller hjerteinfarkt hos disponerte pasienter. Hvis pasienter har tatt sildenafil, må det gå minst 24 timer før eventuelt bruk av nitrater (se kontraindikasjoner). Vasodilaterende og blodtrykkssenkende midler Samtidig behandling med vasodilaterende midler, kalsiumantagonister, ACE-hemmer, betablokkere, diuretika og andre antihypertensiva kan potensiere den blodtrykkssenkende effekten av glyseroltrinitrat. Tricykliske antidepressiva og alkohol Samtidig bruk av tricykliske antidepressiva og alkohol kan potensiere den blodtrykkssenkende effekten av glyseroltrinitrat. Ergotamin Glyseroltrinitrat kan øke biotilgjengeligheten av dihydroergotamin. Hos pasienter med koronar arteriesykdom kan dihydroergotamin antagoniserer effekten av glyseroltrinitrat og føre til koronar vasokonstriksjon. Muligheten for at inntak av acetylsalisylsyre og NSAID kan redusere effekten av glyseroltrinitrat kan ikke utelukkes. 4.6 Fertilitet, graviditet og amming Graviditet Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier er heller ikke tilstrekkelige til å utrede eventuelle reproduksjonstoksiske effekter. Preparatet skal bare brukes under graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko. Amming Det er ikke klarlagt om barn som ammes kan få skadelige effekter. Preparatet bør derfor ikke brukes ved amming. 4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner Legemidlet antas normalt ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner. Pasienter bør

3 informeres om at Nitromex kan gi svimmelhet og hodepine, særlig i starten av behandlingen, som gjør at reaksjonsevnen kan nedsettes. 4.8 Bivirkninger De fleste bivirkningene er farmakologisk mediert og doseavhengig. I starten av behandlingen opptrer hodepine hos opptil 50% av pasientene. Dette skyldes preparatets kardilaterende effekt og forsvinner vanligvis i løpet av de første ukene. Vanlige (> 1/100): Generelle: Hodepine, svimmelhet Sirk.: Hud: Takykardi, hypotoni Rødming Mindre vanlige: GI: Kvalme Sjeldne (< 1/1000): Generelle: Besvimelse 4.9 Overdosering Hypotensjon. 5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiske egenskaper Farmakoterapeutisk gruppe:kardilaterende middel til bruk ved hjertesykdommer. ATC-kode: C01D A02 Virkningsmekanisme:Virker avslappende på glatt muskulatur via dannelse av nitrogenoksid (NO) og cgmp. Farmakodynamiske effekter:den tonusnedsettende effekten reduserer således den venøse tilbakestrømning til hjertet og hjertets arbeid minskes. Dette bedrer det misforhold som foreligger mellom hjertets oksygenbehov og -tilførsel. Dermed reduseres eller forsvinner anginoide smerter. 5.2 Farmakokinetiske egenskaper Absorpsjon:Absorberes godt fra slimhinnene. Administrert sublingualt får man rask absorpsjon av aktivt glyseroltrinitrat direkte til det systemiske kretsløp. Distribusjon:Nitroglycerin har høy vevsdistribusjon og tas opp av både erytrocytter og karvegg. Det tilsynelatende (fordelingsvolumet) distribusjonsvolumet er ca. 200 liter hos voksne menn. Cirka 1% av nitroglycerinet finnes i plasma. Halveringstid:1-3 minutter. Biotransformasjon:Denitreres raskt i leveren via glutation organisk nitrat reduktase. Eliminasjon:Hovedsakelig i urin av de inaktive metabolittene. 5.3 Prekliniske sikkerhetsdata Akutte toksisitetsstudier viste moderat toksisitet. Kroniske toksisitetsstudier viste methemoglobin dannelse hos flere dyrearter. Karsinogenstudier viste karsinomer og tumorer i svært høye doser hos rotter. De reproduksjonstoksikologiske studier som er utført viste ingen effekt på fertilitet, og ingen

4 embryotoksisk, teratogen eller peri/postnatal effekt. 6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER 6.1 Fortegnelse over hjelpestoffer Laktosemonohydrat Makrogoler Sukrose. Fargestoff i 0,5 mg sublingvaltabletter: Riboflavin (E 101). 6.2 Uforlikeligheter Ingen. 6.3 Holdbarhet 18 måneder. 6.4 Oppbevaringsbetingelser Oppbevares ved høyst 25ºC. Oppbevares i orginalemballasjen. 6.5 Emballasje (type og innhold) Tablettglass. Pakningsstørrelser: 0,25 mg: 100 stk. 0,5 mg: 50 stk, 100 stk 6.6 Spesielle forholdsregler for destruksjon og annen håndtering Ikke relevant. 7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN Actavis Group hf Reykjavikurvegi IS-220 Hafrfjordur Island 8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE) Sublingvaltabletter 0.25 mg: 6539 Sublingvaltabletter 0.5 mg: DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE MT-dato for første gang: Siste fornyelse: Sublingsvaltabletter 0,25 mg: Sublingvaltabletter 0,5 mg:

5 10. OPPDATERINGSDATO