Nikotinhydrogentartratdihydrat (3,072 og 6,144 mg) tilsvarende nikotin 1 mg og 2 mg.

Transkript

1 1. LEGEMIDLETS NAVN Nicotinell Mint 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING Nikotinhydrogentartratdihydrat (3,072 og 6,144 mg) tilsvarende nikotin 1 mg og 2 mg. For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt LEGEMIDDELFORM Sugetablett, komprimert. 4. KLINISKE OPPLYSNINGER 4.1 Indikasjoner Hjelpemiddel mot nikotinabstinens i røykfrie perioder og ved røykeavvenning. 4.2 Dosering og administrasjonsmåte Styrken på sugetabletten bør velges med utgangspunkt i pasientens nikotinavhengighet. 2 mg sugetablett er egnet for røykere med sterk nikotinavhengighet, f.eks. de som røyker mer enn 20 sigaretter om dagen, eller de som tidligere har mislykkes med å slutte og røyke etter å ha benyttet 1 mg sugetablett. Ved lav til middels nikotinavhengighet bør 1 mg sugetabletter benyttes. Samtidig inntak av syreholdige drikker, f.eks. kaffe, cola eller fruktjuice, kan forringe absorpsjon av nikotin fra munnhulen. Inntak av slike drikker bør unngås de siste 15 minuttene før sugetabletten tas. Sugetabletten skal ikke svelges, tygges eller knuses. Kan beveges rundt i munnen, men skal ikke bli liggende på eller under tungen. Barn og unge: Erfaring mangler vedrørende behandling av pasienter yngre enn 18 år. Voksne og eldre: Startdosen bør være individuell, avhengig av pasientens nikotinavhengighet. Brukeren tar en sugetablett når røykesuget setter inn. I begynnelsen tas 1 sugetablett hver 1-2 time. Normalt er 8-12 sugetabletter per dag tilstrekkelig. I de fleste tilfeller er maksimal dagsdose 25 sugetabletter av 1 mg eller 15 sugetabletter av 2 mg, men for røykere med sterk nikotin-avhengighet kan det i enkelte tilfeller, og for en begrenset periode brukes en maksimaldose på 20 sugetabletter av 2 mg. Behandlingstiden er individuell. I de fleste tilfeller bør behandlingen fortsette i minst 3 måneder. Deretter reduseres nikotindosen gradvis. Dersom en begynner behandlingen med 2 mg sugetablett kan man gå over til å bruke 1 mg sugetablett og deretter redusere antallet sugetabletter per dag. Behandlingen bør avsluttes når dosen er redusert til 1-2 sugetabletter om dagen. Lengre behandlingstid enn 1 år anbefales ikke. Bruksanvisning: 1. En sugetablett suges inntil en kraftig smak kjennes.

2 2. La deretter sugetabletten hvile mellom kinn og tannkjøtt. 3. Når smaken avtar bør det igjen suges på sugetabletten. 4. Denne rutine tilpasses individuelt og gjentas til sugetabletten er helt oppløst (ca. 30 minutter). 4.3 Kontraindikasjoner Overfølsomhet for nikotin eller andre av innholdsstoffene. Sugetablettene skal ikke brukes av ikkerøykere. 4.4 Advarsler og forsiktighetsregler Nikotin er giftig og ved rask absorpsjon kan milligram-doser være fatale. Pasienten skal ikke røyke og bruke Nicotinell Mint samtidig. Av hensyn til de farmakologiske effekter av nikotin samt manglende klinisk erfaring, skal Nicotinell Mint ved følgende tilstander anvendes med forsiktighet: alvorlig hjerte- og karsykdom, perifer arteriesykdom, cerebrovaskulær insuffisiens eller nylig gjennomgått cerebrovaskulær sykdom, hypertyreose, diabetes mellitus, nyre- og leverinsuffisiens samt ved magesår. Midlet innebærer risiko for tilvenning. Svelging av nikotin kan forverre symptomer hos pasienter med aktiv øsofagitt, betennelsestilstander i munn og svelg eller magesår. Sugetablettene inneholder aspartam som metaboliseres til fenylalanin, hvilket er av betydning for pasienter med fenylketonuri. 4.5 Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon Røyking antas å øke metabolismen ved enzyminduksjon. Røykeslutt kan derfor påvirke (øke) plasmakonsentrasjonen av visse legemidler f.eks. østrogener, imipramin, oxazepam, teofyllin og warfarin. 4.6 Fertilitet, graviditet og amming Graviditet Nikotin påvirker fosterets åndingsbevegelser og sirkulasjon. Nikotinerstatninger bør ikke brukes ved graviditet hvis ikke fordelen oppveier en mulig risiko. Amming Nikotin går over i morsmelk i konsentrasjoner som er ca. 2,9 ganger plasmakonsentrasjonen. Det er sannsynlig at barn som ammes kan få skadelige effekter. Preparatet skal derfor ikke brukes under amming. 4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner Legemidlet antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. 4.8 Bivirkninger I prinsippet kan Nicotinell Mint gi de samme bivirkninger som nikotin tilført ved røyking, men mindre markert da maksimal plasmakonsentrasjon er lavere og plasmanivået fluktuerer mindre enn ved røyking. Bivirkningene skyldes i hovedsak de farmakologiske effektene av nikotin som er doseavhengige. Bruk av sugetabletter kan forårsake lett irritasjon av halsen og øke spyttutsondringen i begynnelsen av behandlingen. Økt svelging og frigitt nikotin kan forårsake hikke. De med tendens til fordøyelsesproblemer kan i begynnelsen plages med litt fordøyelsesbesvær og halsbrann. Ved å suge langsommere på sugetabletten vil disse problemene vanligvis reduseres. Vanlige (>1/100) Mindre vanlige Sjeldne: (<1/1000) Generelt: Hodepine. Hud: Erytem, urtikaria. Sirkulatoriske: Atrium arytmier. Sirkulatoriske: Palpitasjon. 2

3 Sentralnervesystemet: Svimmelhet. Gastrointestinale: Kvalme, flatulens, hikke, epigastritis, munntørrhet og irritasjon i munnhule og spiserør. Øvrige: Allergiske reaksjoner som for eksempel angioødem. Visse symptomer som svimmelhet, hodepine og søvnvansker som rapporteres kan tilskrives abstinensreaksjoner ved røykeavvenning. Munnsår kan oppstå når man slutter å røyke, men sammenhengen med nikotinbehandling er uklar. Fortsatt nikotinavhengighet etter røykestopp kan forekomme. Melding av mistenkte bivirkninger Melding av mistenkte bivirkninger etter godkjenning av legemidlet er viktig. Det gjør det mulig å overvåke forholdet mellom nytte og risiko for legemidlet kontinuerlig. Helsepersonell oppfordres til å melde enhver mistenkt bivirkning. Dette gjøres via meldeskjema som finnes på nettsiden til Statens legemiddelverk: Field Cod 4.9 Overdosering Ved overdosering kan det oppstå symptomer som ligner de som opptrer ved storrøyking. Den akutt dødelige orale dosen av nikotin er ca mg per kg kroppsvekt, som for en voksen tilsvarer mg. Selv små mengder nikotin er farlig for barn og kan forårsake alvorlige forgiftningssymptomer som kan være dødelige. Om det mistenkes forgiftning av barn må man umiddelbart ta kontakt med lege. Overdosering av Nicotinell Mint sugetabletter kan inntreffe om man tar for mange tabletter samtidig, rett etter hverandre eller ved samtidig anvendelse av andre produkter som inneholder nikotin. Risikoen for overdosering er liten ettersom kvalme eller brekninger vanligvis inntreffer på et tidlig stadium. Symptomer: Blekhet, svetting, kvalme, økt spyttsekresjon, oppkast, magekramper, diaré, hodepine, svimmelhet, syn-og hørselsforstyrrelser, skjelving, forvirring, muskelsvekkelse, økt puls, besvimelse, kramper, bortfall av neurologiske reaksjoner og respirasjonssvikt, hjertesvikt. Behandling av overdosering: All nikotintilførsel stanses umiddelbart. Symptomatisk behandling. Giftinformasjonen kan rådspørres. 5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiske egenskaper Farmakoterapeutisk gruppe: Midler ved nikotinavhengighet. Hjelpemiddel mot nikotinabstinens i forbindelse med røykeavvenning, ATC-kode N07B A01. Farmakodynamisk effekt: Ved å suge sugetabletten skjer en langsom frigjøring av nikotin som absorberes i munnhulen. 5.2 Farmakokinetiske egenskaper Absorpsjon Mengden absorbert nikotin avhenger av mengden frigitt i munnhulen og mengden som absorberes gjennom munnslimhinnen. Hovedparten av nikotinet i Nicotinell Mint sugetabletter absorberes gjennom munnslimhinnen. En del når magen og tarmen ved svelging av nikotin i spyttet, hvor det inaktiveres. Den systemiske biotilgjengeligheten av svelget nikotin er lav pga. mengden som opptas 3

4 direkte i leveren, dvs. first pass effect. Som en følge av dette oppnås sjelden de høye og hurtige systemiske nikotinkonsentrasjoner som man ser ved røyking. Halveringstiden er 2 timer. Metabolisme Nikotin metaboliseres hovedsakelig i leveren, men metaboliseres også i nyrene og lungene. Mer enn 20 metabolitter er identifisert, hvorav alle trolig er mindre aktive enn nikotin. Hovedmetabolitten er kotinin med en halveringstid på timer og med en plasmakonsentrasjon som er ca. 10 ganger høyere enn for nikotin. Andre sykdommer eller samtidig bruk av andre legemidler forventes ikke å ha noen signifikant effekt på nikotinkinetikken. Utskillelse Utskilles via nyrene. Hovedmetabolittene i urin er kotinin (15% av dosen) og trans-3-hydroksykotinin (45% av dosen). Ca. 10% av nikotinet utskilles uomdannet. Opp til 10% kan utskilles med urinen ved økt diurese og med surhetsgrad under ph 5. Peak-verdien for plasmakonsentrasjonen etter en enkel dose er ca. 4 nanogram per ml for 1 mg sugetablett og ca. 4,8 nanogram per ml for 2 mg sugetablett. Steady state konsentrasjonen er ca. 10,6 nanogram per ml for 1 mg sugetablett og ca 22,5 nanogram per ml for 2 mg sugetablett. Gjennomsnittsplasma-konsentrasjon av nikotin etter en sigarett er nanogram per ml. Etter å ha tatt en sugetablett oppnås peak-plasmakonsentrasjoner etter ca. 45 minutter sammenlignet med etter ca. 30 minutter ved steadystate-konsentrasjon. En biotilgjengelighetsstudie som sammenlignet sugetablettene 1 mg mot tyggegummi 2 mg viste en noe redusert Cmax og AUC for sugetablettene i forhold til tyggegummien, men dette ansees for å være lite klinisk relevant. Studier har vist at det er lineær dose-konsentrasjon proporsjonalitet mellom 1 mg og 2 mg sugetabletten både for Cmax og AUC. Tmax er den samme for begge styrker. 5.3 Prekliniske sikkerhetsdata Prekliniske data på sikkerheten av Nicotinell Mint sugetabletter mangler. I de fleste mutagenitetstester finner man ingen genotoksisk virkning av nikotin. Epidemiologisk studier har vist en viss korrelasjon mellom røyking og redusert vekst og utvikling av fosteret. I dyreforsøk har man finnet at det hovedsakelig er nikotin i tobakksrøyk som er årsaken til reproduksjonstoksiske effekter som postimplantasjonstap og nedsatt vekst av fosteret. 6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER 6.1 Fortegnelse over hjelpestoffer Maltitol, natriumkarbonat vannfritt, natriumhydrogenkarbonat, polyakrylatdispersjon, xantangummi, kolloidal vannfri silika, levomentol, peppermynteolje, aspartam, magnesiumstearat. 6.2 Uforlikeligheter Ikke relevant. 6.3 Holdbarhet 1 mg: 2 år. 2 mg: 2 år 6.4 Oppbevaringsbetingelser Oppbevares ved høyst 25 C. 6.5 Emballasje (type og innhold) 4

5 1 mg: 36, 96, 204 sugetabletter 2 mg: 36, 96, 204 sugetabletter Pakninger bestående av aluminiumsfolie og PVC/PE/PVDC/PE/PVC film. 6.6 Instruksjoner vedrørende bruk og håndtering <samt destruksjon> Ingen spesielle forholdsregler. 7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN GlaxoSmithKline Consumer Healthcare A/S Nykær 68 DK-2605 Brøndby Danmark 8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE) 1 mg: mg: DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE 1 mg: / mg: / OPPDATERINGSDATO