Depottablettene må ikke knuses eller tygges, men kan deles en gang uten at depotvirkningen forandres

Transkript

1 NUELIN DEPOT "MEDA" PREPARATOMTALE (SmPC) 1. PREPARATETS NAVN Nuelin Depot 250 mg depottablett Nuelin Depot 350 mg depottablett 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING Teofyllin, henholdsvis 250 mg og 350 mg For hjelpestoffer se pkt LEGEMIDDELFORM 250 mg og 350 mg depottabletter 250 mg tablettene er hvite, runde, bikonvekse og merket 250 på den ene siden og T på den andre. 350 mg tablettene er hvite, runde, bikonvekse og merket 350 på den ene siden og T den andre. Begge tablettene har delestrek. 4. KLINISKE OPPLYSNINGER 4.1 Indikasjoner Obstruktive lungesykdommer. Forsøksvis ved hjertelidelser med lungestuvning, pulmonal hypertensjon og Cheyne-Stokes respirasjon. Teofyllin har antiinflammatorisk effekt som kan være en fordel for pasienter med astma. Teofyllin bør ikke benyttes som førstevalg ved behandling av astma hos barn. 4.2 Dosering og administrasjonsmåte Depottablettene må ikke knuses eller tygges, men kan deles en gang uten at depotvirkningen forandres Individuelt: Det ideelle er å titrere dosen etter serumkonsentrasjonsbestemmelser. Det anbefales å starte med lav dose og øke denne gjennom 3-4 dagers intervall til ønsket serumnivå. Justering av dosen på denne måten kan gi færre bivirkninger initialt. Depottablettene bør tas hver 12. time. Tablettene bør tas etter maten. Dette vil redusere gastrointestinale plager. Voksne,initialt: 250 mg gis to ganger daglig ved kroppsvekt under 65 kilo, 350 mg gis to ganger daglig ved kroppsvekt over 65 kilo.

2 Barn under 6 år: Nuelin depottabletter bør ikke brukes til barn under 6 år. Det finnes andre doseringsformer som er bedre egnet for barn under 6 år. Beta2-stimulatorer og teofyllin bør ikke brukes samtidig til barn under 2 år. Kroppsvekt Dosering Døgndose 15 kg ½ x 250 mg depottablett morgen og kveld 17 mg/kg 20 kg ½ x 350 mg depottablett morgen og kveld 17 mg/kg 30 kg 1 x 250 mg depottablett morgen og kveld 17 mg/kg 50 kg 1 x 350 mg depottablett morgen og kveld 14 mg/kg Eldre: Hos eldre kan en redusert dose være nødvendig på grunn av nedsatt teofylinclearance Ved eventuelle bivirkninger må dosen reduseres. Regelmessig monitorering av plasmakonsentrasjonen anbefales. Hvis plasmamonitorering ikke gjøres, bør maksimumsdosen ikke overstige 20 mg/kg/dag eller en maksimal døgndose på 700 mg. Ved bestemmelse av serumkonsentrasjon bør blodprøve tas umiddelbart før tablettinntak om morgenen, og 3-6 timer etter tablettinntak, for å bestemme minimums- og maksimumsverdi. 4.3 Kontraindikasjoner Overfølsomhet overfor teofyllin og andre xantiner eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt Barn under 6 måneder. 4.4 Advarsler og forsiktighetsregler Kronisk hjertesvikt, nedsatt leverfunksjon, premature barn. Arytmier, spesielt i forbindelse med akutt hjerteinfarkt. Teofyllin i.v. bør ikke benyttes i akuttbehandling av pasienter som allerede er optimalisert mht. teofyllin. I slike tilfeller bør alternativ behandling f.eks. med selektive beta2-stimulatorer vurderes. Pasienter med cystisk fibrose kan trenge mindre dose på grunn av redusert leverfunksjon. Pasienter behandlet med teofyllin bør ikke få elektrosjokkbehandling. Brukes med forsiktighet hos pasienter med søvnløshet, hjertearytmier, magesår, hyperthyroidisme og alvorlig hypertensjon. Epilepsi kan bli ukontrollert. Teofyllin clearance kan forsinkes ved redusert leverfunksjon, kronisk obstruktive lungesykdommer, kronisk hjertesvikt, cor pulmonale, feber og akutte

3 luftveisinfeksjoner med feber. Det kan bli nødvendig å redusere dosen for å unngå toksisitet. Halveringstiden nedsettes hos røykere og ved høyt alkoholinntak og kan påvirkes av diettens sammensetning. Pasienter på Nuelin Depot bør ikke benytte produkter som inneholder Hypericum Perforatum (Johannesurt) på grunn av fare for reduserte plasmakonsentrasjoner og nedsatt klinisk effekt av Nuelin Depot. Ved utilstrekkelig effekt ved anbefalte doser, eller hvis bivirkninger oppstår, bør plasmakonsentrasjonen av teofyllin overvåkes. 4.5 Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon Ikke anbefalt brukt samtidig med uselektive adrenergika, særlig adrenalin og efedrin, eller med glukagon eller andre xantiner, da disse vil potensere effekten av teofyllin. Xantiner kan potensere en hypokalemi forårsaket av samtidig behandling med beta2- stimulatorer, steroider, diuretika og ved hypoksi. Særlig forsiktighet anbefales ved alvorlig astma. Det anbefales monitorering av serumkalium i slike tilfeller. Cimetidin, famotidin, ranitidin, allupurinol, propafenon, kortikosteroider, frusemid, isoprenalin, disulfiram, diltiazem, perorale contraceptiva, amidaron, verapamil, interferon, fenylpropanolamin, maetothrexat, propranolol, thiabandazol, ciprofloxacin, tetracyclin, erytromycin eller andre makrolidantibiotika, fluvoxamin, isoniazid, quinoloner, mexiletin og nilutamin forsinker eliminasjonen av teofyllamin eller minker metabolismen. En reduksjon av teofyllindosen anbefales. Fenytoin, karbamazepin, barbiturater, litium, rifampicin, sulfinpyrazon, nifedipin, morizicin og felodipin øker teofyllinclerance og teofyllindosen kan derfor måtte økes. Samtidig bruk av teofyllin og fluvoxamin bør vanligvis unngås. Hvor dette ikke er mulig, bør teofyllindosen halveres og plasmakonsentrasjonen av teofyllin monitoreres regelmessig. Plasmakonsentrasjoner av teofyllin kan bli redusert ved samtidig bruk av naturlegemidlet Johannesurt (Hyperikum Perforatum). Dette skyldes Johannesurts induksjon av legemiddelmetaboliserende enzymer. Naturlegemidler som inneholder Johannesurt bør derfor ikke kombineres med Nuelin Depot. Den induserende effekten kan vedvare i minst 2 uker etter avslutning av behandling med Johannesurt. Dersom en pasient allerede bruker Johannsurt bør teofyllinnivåer sjekkes og behandling med Johannesurt avrytes. Teofyllinnivåer kan øke ved seponering av Johannesurt. Det kan være nødvendig å justere dosen av teofyllin. 4.6 Graviditet og amming Graviditet: Serumkonsentrasjonene av teofyllin i fosteret kan bli farlig høye og bør måles hver måned under graviditeten. Preparatet skal bare brukes ved graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko.

4 Overgang i morsmelk: Premature og små barn har vist svært forlenget eliminasjonstid for teofyllin. Dette kan føre til akkumulering og kan gi alvorlige bivirkninger (søvnløshet, uro) hos nyfødte barn som ammes av mødre. Først i andre halvdel av barnets første leveår er eliminasjonskapasiteten for teofyllin fullt utviklet. Preparatet bør ikke brukes under amming. 4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner Legemidlet påvirker ikke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner 4.8 Bivirkninger Vanlige ( /100) Mindre vanlige Sjeldne Allmenn: Hodepine CNS: Hyperaktivitet, søvnproblemer, skjelvinger, uro, angst, irritabilitet GI: Kvalme, brekninger og appetittløshet Hud: Urtikaria, eksantem Sirk: Takyarytmi (tegn på overdosering) Neurol.: Muskelkramper Melding av mistenkte bivirkninger Melding av mistenkte bivirkninger etter godkjenning av legemidlet er viktig. Det gjør det mulig å overvåke forholdet mellom nytte og risiko for legemidlet kontinuerlig. Helsepersonell oppfordres til å melde enhver mistenkt bivirkning. Dette gjøres via meldeskjema som finnes på nettsiden til Statens legemiddelverk: Field Code Ch 4.9 Overdosering Symptomer: Serumkonsentrasjoner 140 mol/l øker risikoen betydelig for takyarytmier krampeanfall og andre farmakologiske effekter. Behandling: Ventrikkeltømming (ved akutt overdose) og generell støttende behandling (ved både akutt og kronisk overdosering). Haemoperfusjon har sansynligvis kun verdi ved akutt overdose før det er tegn til komplikasjoner. 5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamikk ATC-kode R03D A04 Klassifisering: Bronkodilaterende middel.

5 Virkningsmekanisme: Ikke fullt ut klarlagt. Teofyllin inhiberer inflammatoriske mediatorer som PAF (plateaktiverende faktor), histamin, og leukotriener, øker mucocilliær transport og øker kontraktiliteten av utmattet diafragma. Øker konsentrasjonen av intracellulært c-3`,5`-amp. Virker bronkodilaterende ved å relaksere glatt muskulatur i bronkiene. Har også positiv inotrop effekt samt svak diuretisk og sentralstimmulerende effekt. 5.2 Farmakokinetiske egenskaper Virketid: timer Absorpsjon: Fullstendig. For depottablettene nås maksimal plasmakonsentrasjon vanligvis 4-6 timer etter tablettinntak. Proteinbindingsgrad: ca. 60 % Terapeutisk plasmakonsentrasjon: 5-12 g/ml. Plasmakonsentrasjoner opp til 20 g/ml kan vær nødvendig hos enkelte pasienter for å oppnå effekt (må ikke overstige 20 g/ml). Teofyllin-konsentrasjonen kan senkes ved samtidig behandling med beta2- stimulerende midler. Halveringstid: Store individuelle variasjoner. Voksne 3-9 timer (vanligvis 4-6 timer, barn 1 ½ -9 timer (vanligvis 3-4 timer). Meget lang hos premature: timer. Se pkt forsiktighetsregler Biotransformasjon: Metaboliseres i leveren, dels ved demetylering og dels ved oksidasjon. Hovedmetabolitten er 3-metylxantin som er farmakologisk aktiv. Eliminasjon: Utskilles gjennom nyrene, kun ca. 10% som teofyllin. 5.3 Prekliniske sikkerhetsdata Ingen prekliniske data av sikkerhetsmessig betydning foreligger 6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER 6.1 Fortegnelse over hjelpestoffer Laktulosemonohydrat Celluloseacetatftalat Magnesiumsterat 6.3 Holdbarhet

6 3 år 6.4 Oppbevaringsbetingelser Skal ikke oppbevares over 25 C. 6.5 Emballasje (type og innhold) Depottabletter (250 mg og 350 mg) Blisterpakning à 100 tabletter 6.6 Instruksjoner vedrørende bruk og håndtering Depottablettene må ikke knuses eller tygges, men kan deles en gang uten at depotvirkninger forandres 7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINFSTILLATELSEN Meda A/S Askerveien Asker 8. MT-NUMRE 250 mg depot: mg depot: MT-DATO FOR FØRSTE GANGS / SISTE FORNYELSE 250 mg depot: / mg depot: / OPPDATERINGSDATO