1. VETERINÆRPREPARATETS NAVN. Vasotop vet. 10 mg tabletter til hund 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING

Transkript

1 1. VETERINÆRPREPARATETS NAVN Vasotop vet. 10 mg tabletter til hund 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING Virkestoff: 1 tablett inneholder: Ramipril 10 mg Hjelpestoffer: Fargestoff: Rødt jernoksid (E172): mg Se punkt 6.1 for komplett liste over hjelpestoffer. 3. LEGEMIDDELFORM Tabletter Røde avlange tabletter med delestrek på begge sider. På undersiden er det preget V på hver side av delestreken. Tablettene kan deles i to like halvdeler. 4. KLINISKE OPPLYSNINGER 4.1 Dyrearter som preparatet er beregnet til (målarter) Hund 4.2 Indikasjoner, med angivelse av målarter Behandling av hjerteinsuffisiens (tilsvarende New York Heart Association (NYHA) klassifiseringsgrad II, III og IV) forårsaket av klaffeinsuffisiens som skyldes kronisk degenerativ hjerteklaffsykdom (endokardiose) eller kardiomyopati. Preparatet brukes evt. i kombinasjon med diuretikumet furosemid og/eller hjerteglykosidene digoxin eller metyldigoxin. Klasse II III IV Kliniske symptomer Tretthet, dyspnoe, hoste osv. iakttas ved normal aktivitet/mosjon. Ascites kan forekomme på dette stadiet. Ikke symptomer ved hvile. Evne til normal aktivitet er minimal. Ingen kapasitet for normal aktivitet. Invalidiserende kliniske symptomer tilstede selv ved hvile.

2 Ved samtidig behandling med preparatet og furosemid gir redusert dose furosemid samme diuretiske effekt som normal dose av furosemid alene. 4.3 Kontraindikasjoner Skal ikke brukes ved hemodynamisk relaterte stenoser (f.eks. aortastenose, mitralklaffstenose) eller ved obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Skal ikke brukes ved kjent overfølsomhet for det aktive virkestoffet eller noen av hjelpestoffene. 4.4 Spesielle advarsler Ingen. 4.5 Særlige forholdsregler Særlige forholdsregler ved bruk hos dyr 10 mg tabletten kan kun brukes til hunder med høyere kroppsvekt enn 20 kg. Ved tegn på apati eller ataksi (potensielle tegn på hypotensjon) under behandling med preparatet, skal behandlingen opphøre til symptomene har avtatt, og deretter gjenopptas med 50 % av opprinnelig dose. Bruk av ACE-hemmere til hunder med hypovolemi/dehydrering (f.eks. p.g.a. behandling med diuretika, oppkast eller diaré) kan føre til akutt hypotensjon. I slike tilfeller må væske- og elektrolyttbalansen gjenopprettes umiddelbart, og behandlingen med dette preparatet avbrytes til situasjonen er stabilisert. Hos pasienter med risiko for hypovolemi skal doseringen med preparatet innledes med halvparten av normal dose, og økes gradvis over en uke. 1-2 dager før og etter at behandling med ACE-hemmere igangsettes skal pasientens væskebalanse og nyrefunksjon kontrolleres. Dette er også nødvendig når dosen av Vasotop økes eller hvis det skal gis et diuretikum samtidig. Brukes i henhold til nytte-risikovurdering til hunder med nyre- og leversvikt. Hos hunder med nyreproblemer skal nyrefunksjonen kontrolleres jevnlig under behandling med preparatet. Særlige forholdsregler for personer som gir veterinærpreparatet til dyr Vask hendene etter bruk. Ved utilsiktet inntak, oppsøk straks lege og vis frem pakningsvedlegget eller etiketten. 4.6 Bivirkninger (frekvens og alvorlighetsgrad)

3 I begynnelsen av en behandlingsperiode eller etter en økning av dosen med ACE-hemmere, kan det i sjeldne tilfeller oppstå blodtrykksfall som manifisterer seg ved utmattelse, letargi eller ataksi. I slike tilfeller skal behandlingen opphøre inntil pasientens tilstand har normalisert seg, og deretter gjenopptas med 50 % av opprinnelig dose. Da høye doser av diuretika også kan medføre blodtrykksfall, skal samtidig administrasjon av diuretika i den tidlige fasen av behandling med ACE-hemmere unngås. 4.7 Bruk under drektighet, diegiving eller egglegging Det finnes ingen opplysninger om behandling med preparatet under drektighet eller laktasjon. Preparatet bør derfor ikke anvendes til drektige eller lakterende tisper. 4.8 Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjoner Både diuretika og diett med lavt natriuminnhold forsterker virkningen av ACE-hemmere ved å aktivere renin-angiotensin-aldosteron systemet (RAAS). Store doser diuretika og diett med lavt natriuminnhold bør derfor unngås under behandling med ACE-hemmere for å unngå hypotensjon (med symptomer som apati, ataksi og mere sjelden synkope eller akutt nyresvikt). Samtidig administrasjon av kalium eller kalium-sparende diuretika skal unngås på grunn av risiko for hyperkalemi. 4.9 Dosering og tilførselsvei Hund: Terapeutisk dose er 0,125 mg ramipril per kg kroppsvekt en gang daglig. Dette tilsvarer 1 tablett à 10 mg per 80 kg en gang daglig. Tablettene gis oralt. For å sikre nøyaktig dosering, må hvert individ veies nøyaktig før dosen regnes ut. Behandlingen skal alltid påbegynnes med lavest anbefalte dose. Dosen bør kun økes hvis dyret ikke responderer på den anbefalte startdosen på 0,125 mg ramipril per kg kroppsvekt. Avhengig av alvorlighetsgraden av den pulmonale stuvning hos pasienter med hoste eller pulmonalt ødem, kan dosen økes etter 2 uker til 0,25 mg ramipril per kg kroppsvekt en gang daglig Overdosering (symptomer, førstehjelp, antidoter), om nødvendig Oral dose på opptil 2,5 mg ramipril per kg kroppsvekt (10 ganger den høyeste anbefalte dose) har vært godt tolerert av unge, friske hunder. Hypotensjon med tegn på apati og ataksi kan oppstå som symptom på overdosering Tilbakeholdelsestid(er) Ikke relevant. 5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER Farmakoterapeutisk gruppe: ACE-hemmere, ATCvet-kode: QC 09 AA 05

4 5.1 Farmakodynamiske egenskaper Ramipril hydrolyseres av esteraser i leveren til den aktive metabolitten ramiprilat. Ramiprilat inhiberer enzymet dipeptidylcarboxypeptidase I, også kalt angiotensin converting enzyme (ACE). Dette enzymet katalyserer omdannelsen av angiotensin I til angiotensin II i blodplasma og endotel samt nedbrytningen av bradykinin. Da angiotensin II har en potent vasokonstriktiv virkning, mens bradykinin er en vasodilatator, fører den reduserte dannelsen av angiotensin II og inhiberingen av bradykinin til vasodilatasjon. Plasmaangiotensin II forårsaker også frigivelse av aldosteron (i renin-angiotensin-aldosteron systemet; RAAS). Ramiprilat reduserer derfor også sekresjonen av aldosteron. Dette fører til en økning i serumkonsentrasjonen av kalium. Inhiberingen av vevs-ace forårsaker en reduksjon av lokal angiotensin II spesielt i hjertet og øker dermed bradykinins virkning. Angiotensin II induserer celledeling i glatt muskulatur, mens bradykinin forårsaker en lokal stigning i prostasykliner (PGI2) og NO som i sin tur inhiberer proliferasjonen av glatt muskulatur. Disse to synergistiske effekter av lokal ACE-hemming er synonymt med en reduksjon av myotrope faktorer og fører til en markant reduksjon i proliferasjon av glatte muskelceller i hjertemuskelen og blodkarene. Ramipril forhindrer eller reduserer således i betydelig grad myogen hypertrofi ved hjerteinsuffisiens og fører til en reduksjon av perifer motstand. Plasma ACE-aktivitet ble målt som kriterium for farmakodynamisk effekt av ramipril. Etter oral administrasjon oppstår en hurtig og signifikant hemming av denne aktiviteten som derpå gradvis stiger i intervallet mellom doseringene, for til sist å returnere til 50 % av basisverdien 24 timer etter administrasjon. Behandling med ramipril forbedrer den hemodynamiske status hos pasienter med hjerteinsuffisiens, med dertilhørende symptomer og prognose. I tillegg reduserer ramipril mortaliteten hos pasienter med vedvarende eller forbigående hjertesvikt som følge av akutt hjerteinfarkt (menneske, hund). 5.2 Farmakokinetiske opplysninger Ramipril absorberes hurtig i mage-tarmkanalen etter oral administrasjon og hydrolyseres i leveren til den aktive metabolitten ramiprilat. Den relative biotilgjengligheten av de forskjellige tablettstyrkene er dokumentert og ligger i området fra 87,9 % til 97,7 %. Metabolismestudier på hunder med 14C-merket ramipril viser at det aktive stoffet fordeles raskt og i stor grad i de ulike vev. Etter oral administrasjon av 0,25 mg/kg kroppsvekt ramipril til hund, oppnås maksimal konsentrasjon av ramiprilat etter gjennomsnittlig 1,2 timer (tablett). Den gjennomsnittlige maksimumskonsentrasjonen er 18,1 ng/ml (tablett). Ingen kumulative effekter er observert. 5.3 Miljøegenskaper

5 6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER 6.1 Liste over hjelpestoffer Hydroksypropylmetylcellulose Stivelse, pregelatinisert Cellulose, mikrokrystallinsk Natriumstearylfumarat Rød jernoksid Kunstig kjøttsmak i pulverform Silika, kolloidal vannfri 6.2 Uforlikeligheter Ikke relevant. 6.3 Holdbarhet Holdbarhet for veterinærpreparatet i salgspakning: 3 år 6.4 Oppbevaringsbetingelser Oppbevares under 30 o C. Oppbevares tørt. Lokket skrus godt på hver gang boksen har vært åpnet. Fjern ikke kapselen med tørremiddel. 6.5 Indre emballasje, type og sammensetning 1 x 28 ovale, røde tabletter med delestrek i 15 ml HD polyetylenbeholder per boks 3 x 28 ovale, røde tabletter med delestrek i 15 ml HD polyetylenbeholder per boks 6 x 28 ovale, røde tabletter med delestrek i 15 ml HD polyetylenbeholder per boks Ikke alle pakningsstørrelser vil nødvendigvis bli markedsført. 6.6 Særlige forholdsregler for deponering av ubrukt veterinærpreparat eller av avfallsmaterialer fra bruken av slike preparater Ubrukt legemiddel, legemiddelrester og emballasje skal avhendes i overensstemmelse med lokale krav. 7. INNEHAVER AV MARKEDFØRINGSTILLATELSE Intervet International B.V. P.O. box AA Boxmeer Nederland

6 8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE) DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE / OPPDATERINGSDATO FORBUD MOT SALG, UTLEVERING OG/ELLER BRUK Ikke relevant.