Symptomatisk behandling av sår hals hos voksne og ungdommer over 12 år.

Transkript

1 1. LEGEMIDLETS NAVN Triolif sugetablett med mintsmak Triolif sugetablett med appelsinsmak Triolif sugetablett med honning- og sitronsmak 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING Hver sugetablett inneholder: Lidokainhydroklorid 2,00 mg Amylmetakresol 0,60 mg 2, 4-diklorobenzylalkohol 1,20 mg Hjelpestoffer med kjent effekt: Sukrose: 1495,33 mg Flytende glukose: 1016,82 mg Paraoransje: 0,072 mg i sugetablett med appelsinsmak, 0,009 mg i sugetablett med honning- og sitronsmak Nykoctin: 0,0125 mg i sugetablett med appelsinsmak For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt LEGEMIDDELFORM Sugetablett Triolif sugetabletter med mintsmak er grønne, bikonvekse, sylinderformede, 19 mm diameter, sugetabletter med mintsmak. Triolif sugetabletter med appelsinsmak er oransje, bikonvekse, sylinderformede, 19 mm diameter, sugetabletter med appelsinsmak. Triolif sugetabletter med honning- og sitronsmak er gule, bikonvekse, sylinderformede, 19 mm diameter, sugetabletter med honning- og sitronsmak. 4. KLINISKE OPPLYSNINGER 4.1 Indikasjoner Symptomatisk behandling av sår hals hos voksne og ungdommer over 12 år. 4.2 Dosering og administrasjonsmåte Dosering Voksne og barn over 12 år: 1 sugetablett hver time, og om nødvendig, opptil maksimalt 8 sugetabletter i døgnet (maksimalt 4 sugetabletter for barn). Pediatrisk populasjon Dette legemidlet skal ikke brukes til barn under 12 år. Administrasjonsmåte

2 Til bruk i munnhulen. Sugetabletten skal løses opp langsomt i munnen. Skal ikke oppløses i kinnhulen. Dette legemidlet skal ikke tas før måltid eller drikke. Det er ikke anbefalt å bruke dette legemidlet utover 5 dager (se avsnitt 4.4). Eldre: Ingen dosejustering er nødvendig. Pasienter med nedsatt nyre og/eller leverfunksjon: Det finnes ingen tilgjengelige data for bruk av Triolif hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon. 4.3 Kontraindikasjoner Overfølsomhet overfor virkestoffene eller overfor noen av hjelpestoffene listet opp i pkt Kontraindisert til barn under 12 år ettersom det inneholder lidokain. 4.4 Advarsler og forsiktighetsregler Følg angitt dosering: Ved større inntak eller ved gjentatt bruk, kan dette legemidlet påvirke nervesystemet ved passasje gjennom blodbanen, og muligens medføre kramper eller påvirke hjertet. Det er ikke anbefalt å bruke dette legemidlet utover 5 dager, ettersom det kan endre den naturlige mikrobielle balansen i munnhulen. Om symptomene vedvarer utover 2 dager, forverres eller hvis andre symptomer oppstår, slik som høy feber, hodepine, kvalme eller oppkast og hudutslett, bør den kliniske tilstanden vurderes med hensyn til bakterielle infeksjoner (angina, tonsillitt). Gis med forsiktighet til akutt syke eller svake eldre pasienter, ettersom de er mer følsomme for bivirkninger av dette legemidlet. Dette legemidlet skal ikke brukes i munnhulen dersom man har omfattende akutte sår. Den lokalbedøvende effekten av dette legemidlet i halsen kan medføre lungeaspirasjon (hosting mens man spiser, slik at det kan virke som om personen kveles). Dette legemidlet må derfor ikke tas før måltid eller drikke. Pasienter med astma må bruke dette legemidlet i samråd med lege. Triolif inneholder 1,016 g glukose per sugetablett. Dette bør vurderes ved behandling av pasienter med glukose-galaktose malabsorpsjon, og hos pasienter med diabetes mellitus. Triolif inneholder sukrose. Pasienter med sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel bør ikke ta dette legemidlet. Triolif inneholder 1,495 g sukrose per sugetablett. Dette bør vurderes ved behandling av pasienter med glukose-galaktose malabsorpsjon, og hos pasienter med diabetes mellitus. Triolif inneholder terpener, som finnes i levomentol. Høye doser av terpener har blitt forbundet med nevrologiske komplikasjoner slik som kramper hos barn. Triolif kan føre til at tungen blir nummen, og kan øke faren for bitetraumer. Forsiktighet bør derfor utvises ved inntak av varm mat og drikke. Pasienten bør være klar over at den lokalbedøvende

3 effekten kan svekke svelgefunksjonen, og dermed øke faren for aspirasjon. På grunn av dette, bør matinntak unngås rett etter bruk av lokalanestetika i munn- eller halsområdet. Pasienter som er allergiske ovenfor lokalanestetika av amidtypen bør være klar over kryssreaksjoner med andre legemidler av amidtypen, slik som lidokain (se avsnitt 4.5). Paraoransje og nykoctin kan forårsake allergiske reaksjoner. 4.5 Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon - Samtidig eller påfølgende bruk av andre antiseptika er ikke anbefalt på grunn av mulig interferens (antagonisme, deaktivering). Selv om lidokaindosen er lav, men siden det er tilstede i legemidlet, må følgende vurderes: - Betablokkere reduserer blodgjennomstrømningen i lever, og reduserer dermed hastigheten for lidokains metabolisme. Dette gir en større risiko for toksisitet. - Cimetidin kan hemme metabolismen av lidokain i lever, og resultere i økt risiko for toksisitet. - Det kan forårsakes kryssreaksjoner ovenfor andre lokalanestetika av amidtypen. - Klasse III antiarytmika, slik som meksiletin og prokainamid, på grunn av potensiell farmakokinetiske eller farmakodynamiske interaksjoner. - Isoenzymene CYP1A2 og CYP3A4 i cytokrom P450 er involvert i dannelsen av MEGX, den farmakologiske aktive metabolitten til lidokain, og derfor kan andre legemidler slik som fluvoksamin, erytromycin og itrakonazol øke plasmakonsentrasjonen av lidokain. 4.6 Fertilitet, graviditet og amming Graviditet Sikkerheten av Triolif under graviditet er ikke klarlagt. En stor mengde data på lokal bruk av lidokain under graviditet indikerer ingen økt risiko for medfødte misdannelser. Lidokain passerer placenta, men absorpsjonen er svært liten grunnet den lave dosen. Dyrestudier indikerer ikke reproduksjonstoksisitet (se avsnitt 5.3). Det foreligger ingen data om bruken av amylmetakresol og 2, 4-diklorobenzylalkohol som farmakologiske virkestoffer under graviditet. I fravær av dokumenterte erfaringer, anbefales ikke Triolif under graviditet. Amming Sikkerheten av Triolif under amming er ikke klarlagt. Lidokain utskilles i små mengder i morsmelk. På grunn av den lave dosen forventes ingen effekt av lidokain på barnet. Det foreligger ingen data om utskillelsen av amylmetakresol og 2, 4-diklorobenzylalkohol i human melk. Tatt i betraktning fordelene av amming for barnet og fordelene av behandling for moren, må det tas en beslutning om ammingen skal opphøre eller behandlingen med Triolif skal avsluttes/avstås fra. Fertilitet Det foreligger ingen data om effekten av lidokain, amylmetakresol og 2, 4-diklorobenzylalkohol på fertilitet. 4.7 Påvirkning av evnen til å kjøre bil og bruke maskiner

4 Dette legemidlet har ingen eller ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. 4.8 Bivirkninger Etter markedsføring er følgende bivirkninger rapportert for kombinasjonen av virkestoffer i dette legemidlet: Forstyrrelser i immunsystemet: Sjeldne ( 1/ til <1/1000): Overfølsomhetsreaksjoner (brennende følelse, kløe), angioødem, stikking/svie i halsen og ubehagelig smak. Melding av mistenkte bivirkninger Melding av mistenkte bivirkninger etter godkjenning av legemidlet er viktig. Det gjør det mulig å overvåke forholdet mellom nytte og risiko for legemidlet kontinuerlig. Helsepersonell oppfordres til å melde enhver mistenkt bivirkning. Dette gjøres via meldeskjema som finnes på nettsiden til Statens legemiddelverk: Overdosering Det forventes ingen problemer relatert til overdosering. Ved tilfelle av systemisk absorpsjon, kan en forbigående stimulering av CNS forekomme, etterfulgt av en undertrykkelse av CNS (døsighet, bevisstløshet) samt det kardiovaskulære systemet (hypotensjon, treg og uregelmessig hjerterytme). Bruk av dette legemidlet over lengre tid (mer enn 5 dager) er ikke anbefalt, ettersom det kan endre den naturlige mikrobielle balansen i munnhulen. Pediatrisk populasjon Bruk hos barn under 6 år i større doser og over en lengre tidsperiode kan medføre kramper. Symptomer Tatt i betraktning de lave dosene av virkestoffene er overdosering usannsynlig. Ved tilfelle av unormal bruk (betydelig høyere doser, sår på slimhinnene), kan overdosering forekomme. Dette manifesteres initialt ved utpreget bedøvelse av de øvrige luftveiene og fordøyelseskanalen. Systemiske reaksjoner på grunn av absorpsjon av lidokain kan forekomme. De mest alvorlige effektene av lidokain inkluderer intoksikasjon av sentralnervesystemet (insomni, rastløshet, oppstemthet og respiratorisk depresjon) og av det kardiovaskulære systemet; methemoglobinemi kan også forekomme. Behandling Ved overdosering kan fremkalling av brekninger og/eller magetømming (innen 1 time) vurderes i tilfeller av potensiell alvorlig intoksikasjon. Ytterligere tiltak er kun støttende og symptomatisk behandling. 5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER 5.1 Farmakodynamiske egenskaper Farmakoterapeutisk gruppe: Midler til strupe og svelg, Antiseptika, ulike ATC-kode: R02AA20

5 2,4-diklorobenzylalkohol og amylmetakresol har antiseptiske egenskaper. Lidokain er et lokalanestetikum av amidtypen. 5.2 Farmakokinetiske egenskaper Lidokain har en halveringstid på 1-2 timer (omtrent 100 minutter), som er doseavhengig. Halveringstiden til metabolitten glycinexylidide (GX) er lengre, og derfor kan akkumulering forekomme, særlig ved renal utskillelse. Det foreligger ingen relevante data om farmakokinetikken til verken 2,4-diklorobenzylalkohol eller amylmetakresol, med unntak av biotilgjengelighetsstudier rapportert i preparatomtalen for Benagol (Benagol, 2008) som fastsetter den raske frisettingen av begge antiseptika i saliva, og som når maksimale nivåer etter 3-4 minutter etter inntak av sugetabletten. Mengden av 2,4-diklorobenzylalkohol og amylmetakresol som gjenfinnes i saliva etter 120 minutter er omtrent 50 % av gitt mengde. Hos pasienter med myokardinfarkt (med eller uten hjertesvikt) er halveringstiden for lidokain og monoetylglycinexylidide (MEGX) forlenget; halveringstiden til glycinexylidide (GX) kan også være forlenget hos pasienter med hjertesvikt sekundært til myokardinfarkt. En lengre halveringstid har også blitt rapportert for lidokain hos pasienter med kronisk hjertesvikt eller leversykdom, og kan vare lenger etter kontinuerlig IV infusjon som varer lenger enn 24 timer. Elimineringen av MEGX kan også være redusert hos pasienter med kronisk hjertesvikt. Lidokain absorberes raskt gjennom slimhinnene. Eliminasjonshalveringstiden i plasma er omtrent 2 timer. Når det er absorbert gjennomgår det en betydelig first-pass metabolisme i leveren, og deetyleres raskt til den aktive metabolitten monoetylglycinexylidide, som deretter hydrolyseres til ulike metabolitter, inkludert glycinexylidide. Mindre enn 10 % utskilles uforandret via nyrene. Metabolittene utskilles også i urinen. 5.3 Prekliniske sikkerhetsdata Ikke-kliniske data for 2,4-diklorobenzylalkohol og amylmetakresol viste ingen spesiell fare for mennesker basert på konvensjonelle studier av toksisitetstester ved enkeltdoser og gjentatt dosering, inkludert gentoksisitet og reproduksjonstoksisitet. Studier av farmakologisk sikkerhet og karsinogenisitet er ikke foretatt. Gentoksisitetsstudier med lidokain var negative. Karsinogenisitet av lidokain har ikke blitt studert. Lidokains metabolitt 2,6-xylidine har gentoksisk potensiale in vitro. I en karsinogenisitetsstudie av rotter eksponert for 2,6-xylidine in utero, postnatalt og gjennom deres livssyklus ble det observert tumorer i nesehulen, subkutant, og i livmoren. Den kliniske betydningen av disse tumorfunnene i relasjon til kortvarig/intermitterende lidokainbruk er ukjent. I reproduksjonstoksisitetsstudier av dyr ble det ikke sett teratogene effekter eller bivirkninger knyttet til avkommets fysiske utvikling etter prenatal lidokainbehandling. Føtal eksponering for høye lidokaindoser påvirket imidlertid blodgjennomstrømning i livmoren, og forårsaket føtale kramper. Ikke-kliniske data for lidokain tillegger ikke ytterligere relevant informasjon utover eksisterende klinisk erfaring. 6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER 6.1 Fortegnelse over hjelpestoffer Sugetabletter med mintsmak Mintolje, delvis dementolisert

6 Stjerneanisolje Levomentol Indigokarmin (E132) Kinolingult (E104) Sakkarinnatrium (E954) Vinsyre (E334) Sukrose Flytende glukose Sugetabletter med appelsinsmak Levomentol Sakkarinnatrium (E954) Sukrose Flytende glukose Paraoransje (E110) Nykoctin (E124) Sitronsyre, monohydrat (E330) Appelsinsmak Sugetabletter med honning- og sitronsmak Mintolje, delvis dementolisert Kinolingult (E104) Sakkarinnatrium (E954) Vinsyre (E334) Sukrose Flytende glukose Paraoransje (E110) Sitronessens Honningsmak 6.2 Uforlikeligheter Ikke relevant. 6.3 Holdbarhet 27 måneder 6.4 Oppbevaringsbetingelser Oppbevares ved høyst 30 o C. 6.5 Emballasje (type og innhold) PVC-PVDC/Aluminumblister 24 sugetabletter 6.6 Spesielle forholdsregler for destruksjon Ikke anvendt legemiddel samt avfall bør destrueres i overensstemmelse med lokale krav. 7. INNEHAVER AV MARKEDSFØRINGSTILLATELSEN

7 AS Den norske Eterfabrikk Karihaugveien 22 NO-1086 OSLO 8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER (NUMRE) Mintsmak: Appelsinsmak: Honning- og sitronsmak: DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE / SISTE FORNYELSE 10. OPPDATERINGSDATO